Амфолип
Группы препарата:
Наименование
Амфолип (Ampholip)
Фармакологическое действие
p>Амфолип представляет собой комплексное образование, объединяющее в себе два глицерофосфолипида и амфотерицин В. Амфотерицин В – антибактериальный препарат, представитель полиенов. Он проявляет противогрибковую активность, обладает выраженным фунгицидным действием. Эффективен в отношении многих возбудителей грибковых заболеваний человека (представители рода Candida, Aspergillus, Mucor, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis), а также в отношении ряда простейших (представители рода Leishmania). Механизм действия Амфолипа основан на избирательном взаимодействии со стероловыми компонентами клеточной мембраны гриба. Результатом этого взаимодействия является повышение проницаемости клеточной оболочки с выходом внутриклеточных частиц за пределы клетки.
Включение в состав фосфолипидов придает Амфолипу липофильные свойства.
При внутривенном пути введения Амфолип широко распределяется в тканях, в небольшом количестве обнаруживается в цереброспинальной жидкости. Связывание с протеинами плазмы составляет около 90%. Элиминация осуществляется почками, медленными темпами. До 5% дозы Амфолипа элиминируется в активной форме. Препарат может выявляться в моче на протяжении 7 недель после того, как прием препарата был прекращен.
Показания к применению
p>1. Лечение тяжелых грибковых поражений у детей (включая недоношенных) и взрослых людей (диссеминированный кандидоз, аспергиллез, хроническая мицетома, криптококкоз, криптококковый менингит, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, гиалогифомикоз, североамериканский бластомикоз, мукормикоз), а также терапия лейшманиоза (висцерального, американского кожно-висцерального).
2. Лечение тяжелых грибковых инфекций у лиц с иммунодефицитными состояниями (включая больных СПИДом и лиц, перенесших химиотерапию).
3. Предупреждение развития грибковых заболеваний, в особенности у лиц с диагностированной нейтропенией, а также при трансплантации органов, костного мозга.
Способ применения
p>Амфолип используется в виде раствора, предназначенного для внутривенного капельного вливания, с концентрацией действующего вещества 1 мг/мл. Суточная дозировка препарата равняется 5 мг/кг. Инфузия производится 30–60 минут. Средняя дозировка на курс – 1–3 г, продолжительность курса 14–28 дней.
• При тяжелых грибковых инфекциях Амфолип показан в дозе 1 мг/кг/сут. Постепенно производится титрация дозы до 3–5 мг/кг/сут.
• При терапии висцерального лейшманиоза Амфолип показан в дозе 1–1,5 мг/кг/сут., курс продолжительностью 21 день. Альтернативная схема: по 3 мг/кг/сут., курс продолжительностью 10 дней.
• Для предупреждения грибковых поражений при трансплантации органов Амфолип показан в дозе 1 мг/кг/сут., применяется на протяжении 5 дней после операции.
• При лечении грибковых заболеваний у ВИЧ-позитивных пациентов Амфолип показан в дозе 3 мг/кг/сут., курс продолжительностью 42 дня.
• Для предупреждения грибковых заболеваний у пациентов со значительной нейтропенией Амфолип показан в дозе 2 мг/кг/сут. Терапия продолжается до того момента, когда уровень нейтрофилов достигнет показателя 0,5х109/л.
Методика приготовления инфузионного раствора
Перед приготовлением раствора препарат требуется 1–2 ч выдержать при комнатной температуре. Затем необходимо встряхнуть флакон до исчезновения осадка, развести его содержимое в 5%-ном растворе декстрозы. Готовый к использованию инфузионный раствор Амфолипа должен содержать 1 мг действующего вещества в 1 мл.
Побочные действия
p>Могут отмечаться тошнота, рвота, лихорадка, озноб, боли в спине, груди, голове, повышение активности трансаминаз, преходящее снижение функции почек.
Противопоказания
p>Противопоказаниями являются:
• сенсибилизация к какому-либо из составляющих препарата;
• выраженные нарушения функционирования печени, почек;
• патология кроветворной системы (агранулоцитоз, анемия);
• сахарный диабет.
Беременность
p>Безопасность использования Амфолипа при беременности, в лактационный период не установлена.
Амфолип может применяться при беременности только в ситуации, когда возможная польза для здоровья матери преобладает над возможным риском для жизни и здоровья плода. При использовании Амфолипа в лактационный период требуется прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
p>Симптомы: остановка сердечной деятельности, остановка дыхания. Проводится симптоматическая терапия. Показан мониторинг сердечно-легочной деятельности, отслеживание показателей функционирования печени и почек, контроль периферической крови и уровня электролитов. Не выводится при выполнении гемодиализа.
Форма выпуска
p>Концентрат для приготовления раствора для инфузий с содержанием активного компонента 5 мг/мл. Раствор помещен во флаконы объемом 2 мл, 10 мл, 20 мл. Один флакон дополняется инструкцией по медицинскому использованию и упаковывается в картонную коробку.
Условия хранения
p>Хранить при соблюдении температурного режима 2–8С. Избегать воздействия прямых солнечных лучей. Не допускается замораживание раствора.
Состав
p>В 1 мл Амфолипа содержится:
Действующий компонент: амфотерицина В липидный комплекс (в пересчете на амфотерицин В) – 5 мг.
Дополнительные компоненты: димиристоилфосфатидилхолин, димиристоилфосфатидилглицерол, NaCl, вода д/и.
Лекарственное взаимодействие
p>Амфолип замедляет выведение (как следствие возрастает эффективность, токсическое действие) ряда препаратов: антикоагулянты, теофиллин, нитрофураны, препараты сульфонилмочевины; уменьшает эффективность этинилэстрадиола.
Препараты, ингибирующие микросомальное окисление в клетках печени (антидепрессанты, ненаркотические анальгетики и др.) замедляют метаболизм Амфолипа и повышают его содержание в сыворотке крови.
Лекарственные препараты, стимулирующие микросомальное окисление в клетках печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин), ускоряют метаболизм в клетках печени (что ведет к снижению эффективности).
При одномоментном использовании Амфолипа с препаратом флуцитозин следует учесть, что Амфолип может способствовать усилению токсического действия флуцитозина.
Амфолип нельзя совмещать с гепарином и любыми растворами, содержащими электролиты. Категорически запрещено смешивать Амфолип с какими-либо другими лекарственными средствами.
Синонимы
p>Амфотерицин B.
Смотрите также список аналогов препарата Амфолип.
Дополнительно
p>Вероятность развития токсического действия увеличивается при продолжительном использовании Амфолипа.
Весь период использования Амфолипа необходимо еженедельно контролировать показатели функционирования печени, почек, кроветворных органов.
При назначении Амфолипа одновременно с препаратами калия необходимо контролировать в плазме крови уровень электролитов (калия, магния, натрия).
Боли в спине, которые отмечают некоторые пациенты при внутривенной инфузии, исчезают после завершения инфузии или при снижении скорости введения.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">