Клацид
Группы препарата:
Наименование
Клацид (Klacid SR)
Фармакологическое действие
Кларитромицин относится к группе полусинтетических антибиотиков макролидов. Он оказывает антибактериальное действие, подавленяя синтез белка бактерий за счет взаимодействия с 50S субъединицей рибосом. Благодаря тому, что таблетки являются однородной кристаллической массой, активное вещество препарата освобождается в течение всего времени прохождения по желудочно-кишечному тракту. Кларитромицин показал наивысшую активность во время прохождения медицинских тестов вне живого организма как против изолированных культур бактерий, так и против стандартных. Высокую эффективность показал при болезни легионеров, эффективно действует на пневмонии микоплазменной этиологии. Не чувствительными к кларитромицину оказались энтеробактерии, синегнойная палочка, а так же все другие грам-отрицательные бактерии, которые не разлагают лактозу.
Антибактериальное действие кларитромицини оказывает против золотистого стафилококка, пневмококка, стрептококков группы А, возбудителей листериоза, гемофильной инфекции, пневмонии, гонореи, пневмохламидоза, хламидоза, проказы, споротрихоза, рожи. Бета-лактамаза не разрушает кларитромицин. Возбудители, не чувствительные к метициллину и оксациллину, устойчивы и к действию кларитромицина.
В отношении следующих микроорганизмов кларитромицин оказывает положительное действие (однако клинические исследования для подтверждения безопасности и эффективности не проводились): стрептококки группы В, С, F, G, зеленящий стрептококк, возбудитель коклюша, возбудитель пастереллеза птиц, возбудитель токсикоинфекций человека, пептококк, возбудитель угревой болезни, возбудитель бореллиоза, возбудитель сифилиса, возбудитель энтероколита.
Основной продукт метаболизма кларитромицина в организме человека - активный 14-гидроксикларитромицин, обладающий микробиологической активностью. Активность его не на много уступает активности исходного вещества, а по отношению к Н.influenzae активность выше в 2 раза.
Все химические реакции происходят с кларитромицином в печени.
При постоянном приеме лекарства усиления его действия не наблюдалось и на обмен веществ человека это не влияло.
Кларитромицин хорошо связывается с белками крови, при избытке препарата в организме связи ухудшаются. Оптимальное соотношение препарата и его метаболита (продукта распада) 1,3 мкг/мл / 0,48 мкг/мл, наступает такое равновесие при приеме 1 таблетки клацида СР в день. Концентрация препарата и его метаболита в организме снижается вполовину через 5,3 и 7,7 часов соответственно. При серьезных инфекциях дозировка препарата увеличивается, и составляет 2 таблетки в день во время еды, в связи с этим оптимальное соотношение кларитромицина и его метаболита 2,4 мкг/мл / 0,67 мкг/мл и период полувыведения из организма соответственно увеличивается до 5,8 и 8,9 часов. Максимальная концентрация достигается в течение 6 часов. Чем выше доза препарата, тем больше требуется времени на его выведение из организма, при этом уровень метаболита (14-гидроксикларитромицина) не увеличивается одновременно с увеличением дозы кларитромицина. Чем выше доза приема, тем меньше образуется 14-гидроксикларитромицина.
Препарат выводится из организма с мочой (40 % дозы) и через кишечник (30 % дозы).
Кларитромицин, как и его метаболит, при приеме внутрь хорошо распределяется в тканях организма и в жидкостях организма, но содержание препарата в тканях обычно в два раза больше, чем в сыворотке крови.
Если у пациента присутствует какое-либо (даже тяжелое) заболевание печени с нарушением функции, но при этом с функции мочевыделения не страдают, изменение дозы приема препарата не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек увеличивается время выведения препарата из организма.
У людей пожилого возраста также увеличивается время выведения препарата из организма.
Показания к применению
Клацид СР назначают при инфекциях верхних дыхательных путей (фарингит, полисинусит, моносинусит), нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит), инфекциях кожи (рожа, фолликулит), хламидийных инфекциях урогенитального тракта, а также язвенном поражении желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения
Следует принимать по одной таблетке (500 мг) в день во время еды, при тяжелых инфекциях доза составляет 2 таблетки (1000 мг). Проглатывать таблетки следует целиком, нельзя разламывать и разжевывать.
Побочные действия
Из-за приема клацида СР может возникнуть желудочковая аритмия, сопровождающаяся желудочковой тахикардией. Могут отмечаться тошнота, боли в области живота, диарея, рвота, панкреатит, стоматит, обесцвечивание языка и зубов, боли в желудке, воспаление языка, кандидоз ротовой полости, псевдомембранозный колит. Цвет зубов обычно восстанавливается после профессиональной чистки у стоматолога.
Редко наблюдалось ухудшение работы печени, печеночноклеточный гепатит с желтухой или без нее. Обычно все эти последствия имеют обратимый характер. Крайне редко отмечались случаи печеночной недостаточности вплоть до летального исхода, но данные случаи были связаны с сопутствующими заболеваниями или одновременным приемом других препаратов.
Так же могут появляться преходящие головные боли, головокружение, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, страх, психоз, спутанность сознания. Отмечались случаи потери слуха, но после прекращения приема клацида СР слух восстанавливался, так же может измениться обоняние.
В некоторых случаях наблюдались: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.
Возможна лейкопения, тромбоцитопения, увеличение содержания креатина в крови и гипогликемия. Крайне редко развивается устойчивость микроорганизмов.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению клацида СР является тяжелая почечная недостаточность, порфирия, а также высокая чувствительность к препаратам группы макролидов. Пациентам с заболеваниями печени и почек препарат нужно назначать с осторожностью. Нельзя применять одновременно с астемизолом, цизапридом, пимозидом и терфенадином.
Беременность
Клацид СР противопоказан беременным и лактирующим женщинам. Можно его назначать в том случае, когда риск, связанный с болезнью превышает риск, связанный с приемом данного препарата.
Передозировка
При передозировке клацида СР отмечается параноидальное поведение, снижение концентрации калия в организме, снижение содержания кислорода в крови, так же наблюдается тошнота, рвота, боли в животе.
При появлении таких симптомов следует промыть желудок, удалив при этом не успевший раствориться кларитромицин, далее проводить симптоматическое лечение.
Форма выпуска
Клацид СР выпускается в форме таблеток 500 мг, по 5, 7, 10 или 14 штук в одном блистере. В картонной упаковке размещается 1 или 2 блистера и инструкция по применению.
Условия хранения
Хранить препарат следует темном месте, при температуре не более 30°С в местах, недоступных для детей.
Срок годности – 3 года, применять по истечении данного срока нельзя.
Состав
Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой.
Основное активное вещество препарата – кларитромицин (500 мг).
Дополнительные вещества: альгинат натрия, альгинат натрия кальция, гидрофосфат безводной лимонной кислоты, лактоза, повидон КЗО, стеариновая кислота, стеарат магния. В состав оболочки таблеток входят: диоксид титана, Е104 (желтый краситель – хинолин желтый), сорбиновая кислота, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400 и полиэтиленгликоль 8000.
Таблетки овальной формы, покрытые желтой оболочкой. Если сделать поперечный надрез, то видны два слоя, первый – это пленка желтого цвета и второй – ядро, почти белого цвета.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме клацида СР с лекарствами, химические реакции которых проходят с участием цитохрома P450 3A (CYP3A) в плазме крови увеличивается содержание таких веществ как: пероральные антикоагулянты, астемизол, мидазолам, рифабутин, цизаприд, алпразолам, ловастин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, цилостазол, силденафил, циклоспорин, метилпреднизолон, карбамазепин, триазолам, симвастатин, винбластин, омепразолпимозид, терфенадин, такролимус, хинидин. Подобное действие наблюдается при употреблении фенитоина, теофиллина и вальпроата.
В случае одновременного приема теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечается повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.
В некоторых случаях одновременного употребления кладида СР с ингибиторами гидрометилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) редуктазы, такими, как, например ловастатин и симвастатин, отмечается рабдомиолиз.
Одновременный прием кларитромицина с цизапридом вызывает повышение концентрации цизаприда, что в свою очередь ведет к артимии, желудочковой тахикардии, трепетанию и мерцанию мышц желудочков, увеличению интервала QT. Такие же побочные действия наблюдались у пациентов, которым одновременно назначались кларитромицин и пимозид.
Кларитромицин, как и другие препараты группы макролидов, влияет на метаболизм терфенадина: повышается его уровень в крови, что в свою очередь ведет к развитию аритмии, желудочковой тахикардии, увеличению QT. Также трепетание-мерцание желудочков отмечается при приеме кларитромицина с хинидином и дизопирамидином. При одновременном приеме указанных выше препаратов необходимо постоянное наблюдение концентрации их в крови. В случае назначения кларитромицина одновременно с дигоксином отмечается повышение концентрации дигоксина в сыворотке. У ВИЧ-инфицированных пациентов при одновременном пероральном приеме зидовудина и кларитромицина происходит снижение равновесного уровня зидовудина. Из-за того, что клацид СР действует на всасывание зидовудина, необходимо выдерживать определенную временную паузу между принятием этих двух препаратов.
При одновременном приеме кларитромицина с другим препаратом группы макролидов возможна взаимная конкуренция препаратов, и, как следствие, неполный, либо даже противоположный ожидаемому эффект.
Синонимы
Кларитромицин
Смотрите также список аналогов препарата Клацид.
Дополнительно
Самую точную оценку чувствительности бактерий к препарату дают количественные методы, при которых требуется измерение диаметра зоны действия. Одним из способов определения чувствительности является тест Кирби-Бауэра - диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина. Результаты теста расшифровывают по связи минимальной концентрации кларитромицина, при которой на данной зоне погибнет наибольшее количество бактерий.
Результаты делят на три группы:
«Чувствительный» - бактерии поддаются действию кларитромицина.
«Устойчивый» - бактерии не поддаются действию кларитромицина.
«Средне - чувствительный» - лечебное действие не вполне эффективно, вероятно, увеличение дозировки приведет к повышению чувствительности.
Приобрести препарат можно в аптеке после предъявления рецепта.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">