Азицин
Группы препарата:
Наименование
Азицин (Azicin)
Фармакологическое действие
Азицин – препарат, обладающий широким спектром противомикробной активности. Входящее в состав препарата активное вещество азитромицин является представителем группы антибиотиков-макролидов и относится к подгруппе азалидов. Азитромицин – полусинтетическое вещество, полученное путем внесения атома азота в лактонное кольцо, в результате чего образуется 15-членная макроциклическая структура. Препарат обладает высокой кислотоустойчивостью в сравнении с другими антибиотиками группы макролидов, в частности кислотоустойчивость эритромицина в 300 раз ниже, чем кислотоустойчивость азитромицина. Препарат характеризуется ярко выраженным бактериостатическим действием, однако в отношении некоторых штаммов высокие концентрации азитромицина оказывают бактерицидное действие. Противомикробное действие препарата объясняется его способностью изменять 50S рибосомальную субстанцию, вследствие чего происходит угнетение фермента пептидтранслоказы в стадии трансляции. Таким образом, азитромицин ингибирует синтез жизненно необходимых белков в клетке микроорганизма, это приводит к угнетению роста и размножения микроорганизмов.
Препарат Азицин оказывает бактериостатическое действие на широкий спектр микроорганизмов, в том числе:
Штаммы грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus group C, Streptococcus group F, Streptococcus group G, Streptococcus pneumoniae.). Препарат эффективен в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы.
Штаммы грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Esherichia coli, , Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campilobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae.
Штаммы грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringens.
Отмечена эффективность препарата при инфекционных заболеваниях, которые вызваны штаммами Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Listeria monocitogenes, Listeria monocitogenes, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Резистентностью к азитромицину обладают микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, а также большинство штаммов Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. Препарат неэффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к действию эритромицина.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Применение препарата одновременно с пищей способствует уменьшению биодоступности и скорости абсорбции азитромицина. Препарат не изменяется под действием кислой среды желудка. При приеме натощак биодоступность препарата достигает 37-40%. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается через 2,5-3 часа после приема препарата. Степень связи с белками плазмы не превышает 50%. Концентрации препарата в органах и тканях значительно превышают плазменные концентрации азитромицина. Максимальные концентрации азитромицина отмечаются в миндалинах, слизистых оболочках (в том числе в слизистых оболочках дыхательных путей и органов мочеполовой системы), а также в экссудате среднего уха. Высокие концентрации препарата отмечаются преимущественно в очаге воспаления, это объясняется способностью азитромицина накапливаться в лизосомах и высвобождаться в процессе фагоцитоза. Вследствие метаболизма азитромицина, проходящего в печени путем деметилирования, образуется около десяти фармакологически неактивных метаболитов. Экскреция препарата происходит с желчью, около 6% выводится почками. Период полувыведения препарата равен 35-50 часов. У некоторых пациентов период полувыведения удлиняется до 80 часов.
Отмечено, что у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек период полувыведения значительно превышает период полувыведения азитромицина у здоровых добровольцев.
Показания к применению
Препарат назначают при инфекционных заболеваниях различной локализации, которые вызваны штаммами, чувствительными к действию азитромицина, в том числе:
- инфекционные заболевания мочеполовой системы, в том числе инфекции, передающиеся половым путем: острый уретрит (включая гонорейный и хламидийный уретрит), цервицит, кольпит, бактериальный простатит;
- инфекционные заболевания органов дыхательной системы и ЛОР-органов: бактериальный острый и хронический бронхит, пневмония, ангина, фарингит, синусит, воспаление среднего уха, ларингит;
- инфекционные заболевания мягких тканей и кожи: импетиго, рожа, фолликулит, инфицированные раны и повторно инфицированные дерматиты;
- препарат также назначают для лечения пациентов, страдающих первой стадией болезни Лайма, и в комплексном лечении язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, которые вызваны Helicobacter pylori.
Способ применения
Препарат рекомендуется принимать натощак (за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи). Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды. Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Рекомендованные дозы для взрослых:
При инфекционных заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей обычно назначают по 500 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 дней. Общая курсовая доза препарата 1500 мг.
При инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей обычно назначают по 500 мг препарата 1 раз в сутки в первый день лечения, далее переходят на прием 250 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней. Общая курсовая доза препарата 1500 мг.
При инфекционных заболеваниях, передающихся половым путем, обычно назначают 1000 мг препарата однократно.
При начальной стадии болезни Лайма обычно назначают 1000 мг препарата 1 раз в сутки в первый день лечения, далее переходят на прием 500 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней. Общая курсовая доза препарата 3000 мг.
При язвенных поражениях органов желудочно-кишечного тракта, которые связаны с Helicobacter pylori, препарат Азицин применяется в комплексе с другими лекарственными средствами. Обычно назначают по 1000 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения препаратом Азицин 3 дня. Общая курсовая доза 3000 мг.
Рекомендованные дозы для детей:
Детям в возрасте старше 3 лет обычно назначают препарат из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 3 дня. Общая курсовая доза препарата 30мг/кг массы тела ребенка.
Для лечения начальной стадии болезни Лайма детям старше 3 лет назначают препарат из расчета 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в первый день лечения, далее переходят на прием 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней. Общая курсовая доза препарата 60 мг/кг массы тела ребенка.
При применении препарата для лечения пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендуется использовать обычные дозы препарата.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 40 мл/мин дозы препарата необходимо корректировать.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в единичных случаях возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная возбудимость, тремор конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, метеоризм, боли в эпигастральной области, потеря аппетита, нарушения стула, усиление активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Другие: вагинит, нефрит, конъюнктивит.
При длительном применении препарата в высоких дозах (например, при лечении пациентов с первой стадией болезни Лайма) возможно развитие кандидомикоза слизистой оболочки ротовой полости.
Противопоказания
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и препаратам группы макролидов;
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский возраст до 3 лет;
- период беременности и лактации;
- с осторожностью назначают пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации.
При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется временно прервать грудное вскармливание.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты, гастралгии, диареи. При дальнейшем повышении дозы развивается головная боль, нарушение слуха, гепатит с нарушением оттока желчи.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия. При необходимости возможно проведение мероприятий по восстановлению водно-солевого баланса. В случае тяжелого отравления препаратом показано проведение экстракорпоральной гемосорбции.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 3 штуки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Азитромицина – 500 мг;
Вспомогательные вещества.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами замедляется абсорбция азитромицина, при необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется соблюдать интервал между их приемами не менее 2 часов.
Препарат не изменяет фармакологические свойства и фармакокинетику препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450 (в том числе дигоксин, алкалоиды спорыньи, мидазолам, бромокриптин, теофиллин).
Синонимы
Азитрокс, Азитромицин, Азакс, Сумамед.
Смотрите также список аналогов препарата Азицин.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">