Азитрус

Группы препарата:

• Противомикробные и противопаразитарные средства
•    Антибиотики
•       Макролиды

Наименование

Азитрус (Azithrus)

Фармакологическое действие

p>Азитрус – антибактериальный препарат группы макролидов (относящийся к подгруппе азалидов). Азитрус содержит азитромицин – вещество, оказывающее бактериостатическое действие на широкий спектр микроорганизмов (при использовании высоких доз в отношении некоторых штаммов азитромицин действует бактерицидно).

Механизм действия азитромицина связан с его способностью угнетать синтез белка в клетке микроорганизма (вследствие связи с 50S-субъединицей рибосом). При применении азитромицина отмечается замедление роста и размножения бактерий. Азитрус активен в отношении внутриклеточных и внеклеточных возбудителей инфекционных заболеваний.

К действию азитромицина чувствительны Streptococcus spp. (исключая штаммы резистентные к эритромицину), Staphylococcus epidermidis и aureus, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, а также Gardnerella vaginalis. Кроме того, азитромицин подавляет рост и развитие Clostridium perfringens,  Peptostreptococcus spp., Mycoplasma pneumoniae, Bacteroides bivius, Chlamydia pneumoniae и  trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

К действию препарата Азитрус резистентны штаммы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется в ЖКТ, в том числе за счет липофильности и устойчивости активного вещества к кислой среде. Азитромицин достигает высоких концентраций в тканях организма (в том числе дыхательных путях, тканях урогенитального тракта, коже и мягких тканях).

После перорального приема 500 мг азитромицина пиковые уровни в сыворотке достигаются за 2,5–2,9 часа и составляют 0,4 мг/л. Биодоступность азитромицина при пероральном приеме достигает 37,5%.

Азитромицин практически не связывается белками плазмы, связывается с эукариотическими клетками и концентрируется преимущественно в средах с низким рН, которые окружают лизосомы. В терапии инфекций, ассоциированных с внутриклеточными возбудителями, способность препарата Азитрус накапливаться в лизосомах является значительным преимуществом. Уровни азитромицина в тканях превышают сывороточные в 10–50 раз.

Для азитромицина характерен значительный плазменный клиренс и значительный кажущийся объем распределения (до 31,1 л/кг).

Азитромицин, связываясь фагоцитами, при последующем высвобождении во время фагоцитоза создает высокие концентрации в очаге инфекции (уровень азитромицина в очаге инфекции на 24-34% выше, чем в здоровых тканях).

После приема последней дозы препарата Азитрус бактерицидные уровни азитромицина в очаге инфекции сохраняются в течение 5–7 дней.

Превращается азитромицин в печени (в ходе деметилирования) с получением неактивных метаболитов.

Экскретируется в 2 фазы: первый период полувыведения достигает 14–20 часов (на протяжении 8–24 часов после приема), второй период полувыведения достигает 41 часа (на протяжении 24–72 часов после приема). Учитывая время полувыведения первой фазы, азитромицин можно принимать 1 раз в сутки.

Экскретируется преимущественно печенью в неизменном виде, некоторая часть экскретируется почками.

Показания к применению

p>Азитрус применяют в терапии пациентов с инфекционными заболеваниями, которые ассоциированы с возбудителями, чувствительными к азитромицину, в том числе:

• Заболевания дыхательных путей (верхних) и ЛОР-органов, включая синусит, ангину, тонзиллит, средний отит и фарингит.
• Заболевания дыхательных путей (нижних), включая бронхиты, пневмонии (в том числе ассоциированные с атипичными возбудителями), рецидивы хронической пневмонии.
• Скарлатина.
• Заболевания мягких тканей и кожных покровов, включая вторично инфицированные дерматозы, импетиго и рожу.
• Заболевания урогенитального тракта, включая негонорейный уретрит, цервицит, гонорейный уретрит.
• Начальная стадия болезни Лайма (erythema migrans).
• Язва двенадцатиперстной кишки и желудка при положительном результате анализа на Helicobacter pylori (Азитрус применяют в комплексном лечении).

Способ применения

p>Препарат Азитрус принимают перорально. Таблетки и капсулы не измельчают и не делят. Азитрус нужно принимать отдельно от пищи; суточную дозу, как правило, рекомендуют на 1 прием. Рекомендуется принимать препарат Азитрус в одно и то же время суток (с интервалом 24 часа). В случае пропуска дозы, следует принять её как можно раньше (сразу, как только пациент вспомнил), последующие дозы должны быть приняты с интервалом 24 часа. Дозы азитромицина, продолжительность курса терапии и схему приема определяет специалист в зависимости от показаний.

 

Дозирование препарата Азитрус у взрослых пациентов

При заболеваниях дыхательной системы, ассоциированных с чувствительными микроорганизмами, обычно выписывают прием 500 мг/сутки. Курс – 3 дня.

При заболеваниях мягких тканей и кожных покровов обычно рекомендуют прием азитромицина в дозе 1 г/сутки в первый день лечения, после чего переходят на прием 500 мг/сутки. Общий курс – 5 дней (суммарная курсовая доза азитромицина 3 г).

При неосложненной форме уретрита и цервицита рекомендуют однократный прием 1 г азитромицина.

При начальной стадии болезни Лайма обычно рекомендуют прием 1 г азитромицина в первый день терапии, далее переходят на прием 500 мг/сутки. Общий курс – 5 дней (суммарная курсовая доза азитромицина – 3 г).

В комплексной терапии язвы двенадцатиперстной кишки и желудка (при положительных результатах анализа на Helicobacter pylori) обычно назначают 1 г азитромицина в сутки на протяжении 3 дней. При язвенной болезни азитромицин обязательно используют сочетано с другими лекарственными средствами, рекомендованными для применения в схемах элиминации Helicobacter pylori.

 

Дозирование препарата Азитрус у детей

Азитрус применяют в педиатрии только для лечения пациентов старше 3 лет или с весом более 25 кг.

Дозирование азитромицина у детей следует проводить с учетом показаний и массы тела.

При заболеваниях дыхательной системы, ассоциированными с чувствительными возбудителями, обычно рекомендуют прием азитромицина в количестве 10 мг/кг. Курс – 3 дня. Альтернативной схемой является назначение азитромицина в количестве 10 мг/кг веса в первый день лечения, после чего переходят на прием 5–10 мг/кг веса в сутки. Курс – 5 дней.

При начальной стадии болезни Лайма обычно выписывают прием азитромицина в количестве 20 мг/кг в первый день лечения, далее переходят на прием азитромицина в количестве 10 мг/кг веса в сутки. Курс – 5 дней.

Детям старше 12 лет или с весом более 50 кг назначают взрослые дозы азитромицина.

Побочные действия

p>Азитрус пациенты обычно переносят хорошо. В некоторых случаях на фоне приема препарата Азитрус у пациентов регистрировалось развитие таких нежелательных явлений:

• ЖКТ: тошнота, нарушения стула, рвота, метеоризм, мелена, боль в эпигастрии, изменение вкусового восприятия, желтуха с холестазом, нарушение аппетита, кандидозные поражения слизистой рта, гастрит, повышение активности АСТ/АЛТ.
• ССС: боль в грудной клетке, сердцебиение.
• ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль. Преимущественно у детей регистрировалось развитие головной боли при терапии среднего отита, а также нарушений сна, тревожности, невроза и гиперкинезии.
• Мочеполовая система: вагинальный кандидоз, нефрит.

Реакции аллергического типа: зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница. Преимущественно у детей регистрировалось развитие аллергического конъюнктивита.

Кроме того, на фоне приема таблеток и капсул Азитрус у пациентов возможно появление астении и светочувствительности.

Есть сообщения о том, что аллергические реакции, развившиеся на фоне приема азитромицина, не проходили после его отмены. В подобных случаях необходима консультация специалиста и назначение специфической терапии.

Противопоказания

p>Азитрус противопоказан пациентам с непереносимостью азитромицина и вспомогательных компонентов таблеток и капсул. Азитрус также не назначают пациентам, в анамнезе которых есть указание на гиперчувствительность к макролидам.

Пациентам с почечной недостаточностью и печеночной дисфункцией Азитрус не назначают.

Запрещено применение препарата Азитрус в форме капсул и таблеток у детей младше 3 лет.

Препарат в форме выпуска по 500 мг противопоказан пациентам младше 12 лет.

Пациентам с нарушениями сердечного ритма и изменениями на ЭКГ следует назначать препарат Азитрус с осторожностью (у таких пациентов высок риск желудочковых аритмий и изменения интервала QT).

Беременность

p>Беременным азитромицин назначают только по строгим показаниям и после тщательного анализа соотношения рисков и пользы.

В период лактации не следует назначать азитромицин. Если избежать терапии препаратом Азитрус в период лактации нельзя, рекомендуется прервать грудное вскармливание с последующим восстановлением (учитывая продолжительное время полувыведения азитромицина, восстанавливать грудное вскармливание можно не ранее чем через неделю после завершения терапии). 

Передозировка

p>На фоне передозировки азитромицина у пациентов регистрируется появление тошноты, нарушений стула, рвоты и временной потери слуха.

При передозировке азитромицина показано промывание желудка и назначение симптоматических препаратов.

Форма выпуска

p>Таблетки в оболочке Азитрус Форте, расфасованные в блистерные пластины, по 3 или 6 штук в упаковке.

Условия хранения

p>Азитрус необходимо хранить вне доступа детей. Специфические температурные условия для хранения препарата Азитрус не требуются.

Срок годности препарата Азитрус – 2 года.

Срок годности препарата Азитрус Форте – 3 года.

Состав

p>1 капсула Азитрус содержит:

Азитромицина – 250 мг;

Прочие компоненты, включая стеарат кальция, повидон, микрокристаллическую целлюлозу, метилпарагидроксибензоат, диоксид титана, пропилпарагидроксибензоат, желатин и уксусную кислоту.

 

1 таблетка в оболочке Азитрус Форте содержит:

Азитромицина – 500 мг;

Прочие компоненты: стеарат кальция, картофельный крахмал, крахмал 1500, лактоза, повидон, кросповидон, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол, гипромеллоза, диоксид титана.

Лекарственное взаимодействие

p>Отмечается снижение абсорбции азитромицина при сочетанном приеме с пищей, этиловым спиртом, а также антацидами на основе алюминия и магния. Употребление этилового спирта сочетано с азитромицином запрещено, между приемом пищи или антацидов и приемом азитромицина должно пройти не менее 2 часов.

Азитромицин в терапевтических дозах не оказывал влияния на протромбиновое время у пациентов, получающих варфарин, однако учитывая, что другие макролиды усиливают антикоагулянтное действие варфарина, сочетанное назначение варфарина с препаратом Азитрус следует проводить с осторожностью и при постоянном контроле протромбинового времени.

Азитромицин при сочетанном приеме повышает сывороточные уровни дигоксина.

Отмечается повышение токсичности дигидроэрготамина и эрготамина при одновременном приеме с азитромицином.

Азитрус при сочетанном приеме снижает клиренс и потенцирует действие триазолама.

Вследствие угнетения микросомального окисления азитромицином, при сочетанном применении препарат Азитрус повышает сывороточные уровни неизменных препаратов, которые метаболизируются путем микросомального окисления в печени, в том числе циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, фелодипина, терфенадина, карбамазепина, гексобарбитала, циклоспорина, фенитоина, производных ксантина, пероральных противодиабетических средств, алкалоидов спорыньи, дизопирамида и вальпроевой кислоты. Учитывая повышение токсичности данных препаратов, их сочетанный прием с азитромицином следует назначать с особой осторожностью.

Антибиотики группы линкозамидов снижают эффективность азитромицина при одновременном приеме.

Тетрациклин и хлорамфеникол при сочетанном приеме потенцируют действие азитромицина.

Синонимы

p>Сумамед, Азивок, Азитромицина моногидрат, Сумазид, Азитрал, Азитрокс, ЗИ-Фактор, Сумамед форте, Зитролид, Сумамецин, Азитромицин-АКОС, Зитролид форте, Сумамокс, Азитромицина дигидрат, Зитроцин, Хемомицин.


Смотрите также список аналогов препарата Азитрус.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Легочная инфекция, вызванная Mycobacterium (A31.0)