Амицил
Группы препарата:
Наименование
Амицил (Amicil)
Фармакологическое действие
Амицил – полусинтетический аминогликозидный антибиотик III поколения с широким спектром действия. Препарат действует бактерицидно. Активно проникая сквозь стенки клеток микроорганизмов, амикацин необратимо связывается с бактериальными рибосомами, угнетая этим образование белковых молекул, что в итоге приводит к гибели микроорганизма.
Амицил обладает ысокой бактерицидной активностью в отношении следующих видов грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Acinetobacter spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Escherichia coli, Proteus spp., Ргоvidencia sрр., Рseudomonas spp., Salmonella sрр., Shigella spp. Действует на грамположительные микроорганизмы Stарhуlососсus sрр., в том числе на продуцирующие и не продуцирующие фермент пенициллиназу, включая штаммы устойчивые к метициллину.
По действию на микроорганизмы Кlеbsіеllа spp. и Ргоvіdеnсіа spp превосходит по активности гентамицин.
Недостаточно эффективно действие препарата на Streptococcus pyogenes, Enterococci та Streptococcus pneumoniae. Не оказывает действия на большинство анаэробных бактерий.
Относительно многих грамотрицательных бактерий Амицил проявляет синергическую активность в соединении с бета-лактамными антибиотиками.
Препарат быстро и полностью всасывается при введении внутримышечно. В организме распределение Амицила происходит по всем видам внеклеточной жидкости, в том числе сыворотке крови, содержимом абсцессов, плевральному экссудату, асцитическому, перикардиальному, синовиальному, лимфатическому и перитонеальному отделяемому. Самая высокая концентрация препарата определяется в моче. Желчь, грудное молоко, мокрота, бронхиальный секрет и спинномозговой ликвор содержат незначительную концентрацию. При развитии воспалительных изменений в мозговых оболочках содержание в спинномозговой жидкости возрастает.
Препарат накапливается внутриклеточно во всех тканях организма. Наиболее высокая концентрация определяется в органах и тканях, имеющих хорошее кровоснабжение, в том числе в печени, легких, и особенно в почках (преимущественно корковый слой почечной ткани).
Амицил в неизменном виде на 75-95% выводится почками с мочой в результате клубочковой фильтрации. Период полувыведения из организма взрослых 2-4 часа, новорожденных 5-8 часов, детей старше одного месяца 2-4 часа.
Показания к применению
Амицил показан при инфекционных заболеваниях, развитие которых связано с чувствительными к амикацину микроорганизмами. Препарат применяют при бактериальной пневмонии, плеврите, эмпиеме, перитоните, сепсисе, включая и сепсис новорожденных, менингите, остеомиелите, эндокардите, гнойных кожных инфекциях и гнойном поражении мягких тканей, инфекции почек и мочевых путей, в том числе остром и хроническом пиелонефрите, цистите, уретрите и простатите, а также инфицированных ожогах и послеоперационных гнойных инфекциях.
Способ применения
Введение препарата возможно только после проведения внутрикожной пробы на индивидуальную переносимость. Амицил применяется парентерально - внутримышечно и внутривенно. Для введения препарата раствор готовят прямо перед использованием. Добавлять в раствор другие медикаменты противопоказано.
Доза препарата и режим введения назначаются индивидуально и зависят от течения заболевания, возраста и массы больного, работы почек.
Взрослым и детям от 12 лет с неизмененной функцией почек рекомендуется суточная доза препарата, которую рассчитывают из соотношения 15 мг/кг веса. Эту дозу необходимо разделить на 2-3 приема для внутримышечных или внутривенных введений. Суточная доза препарата, предназначенная для взрослых, не может быть более 1,5 г, а общая курсовая доза должна быть не более 15г. Длительность курса лечения препаратом Амицил – 7-10 дней. При наличии инфекций мочевыводящих путей без осложнений суточную дозу снижают до 0,5 г, которую делят на 1-2 приема.
При наличии синегнойной инфекции для усиления действия Амицил можно применять одновременно с цефалоспоринами III поколения. Наиболее эффективно назначение препарата с цефтазидимом.
Недоношенным новорожденным доза препарата в сутки определяется сначала из расчета 10 мг/кг веса, а потом по 7,5 мг/кг веса через каждые 18-24 часа на протяжении всего курса лечения, который не превышает 7-10 дней.
Новорожденным с нормальной массой тела Амицил назначают сначала в дозе 10 мг/кг веса для первого введения, затем дозу снижают до 7,5 мг/кг веса. Введение препарата проводят через каждые 12 часов в течение всего курса лечения на протяжении 7-10 дней. Детям от 1 года до 12 лет этот антибиотик назначают по 15 мг/кг веса, полученную дозу разделяют на 2-3 введения в течение суток в течение 7-10 дней.
При стабильном состоянии больного и неизвестном значении клиренса креатинина, временные промежутки между отдельными введениями препарата определяют из расчета: интервал времени = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.
При почечной недостаточности лечение начинают с назначения разовой ударной дозы препарата из расчета 7,5 мг/кг веса. Поддерживающая доза препарата, применяемая в течение всего курса лечения, рассчитывается индивидуально в зависимости от показателя реального клиренса креатинина у данного больного. Между введениями препарата рекомендуются интервалы 12 часов.
С целью определения того, насколько правильно был подобран режим дозирования, необходима периодическая проверка концентрации амикацина в плазме крови.
Для внутримышечной инъекции содержимое флакона растворяют водой для инъекций в объеме 2-6 мл. Сразу после этого полученный раствор препарата вводят глубоко внутримышечно в ягодичную мышцу в ее наружный верхний квадрант.
Для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют 10-20 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Внутривенное струйное введение проводят медленно на протяжении 5-7 минут.
Для внутривенного капельного введения содержимое флакона растворяют 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Внутривенное капельное введение проводят со скоростью 0 капель в минуту. При внутривенном введении концентрация раствора не должна быть более 5 мг/мл.
Доза препарата с интервалом между введениями 12 часов при стабильном состоянии и известном значении креатинина плазмы крови соответствует результату, полученному в результате деления рекомендуемой дозы на показатель креатинина плазмы крови.
Побочные действия
При приеме Амицила возможно его нефротоксическое действие с развитием олигурии, протеинурии, альбуминурии, цилиндрурии, гиперазотемии, микрогематурии вплоть до появления симптомов клиники почечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы нередко появляется тошнота, рвота, рост уровня билирубина в крови, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кровообращения возможно снижения уровня артериального давления, головокружения, тахикардии.
Возможно развитие аллергической реакций в виде появления кожной сыпи по типу крапивницы, зуда, лихорадки, в исключительных случаях возможен отек Квинке.
В анализе крови общем может определяться снижение уровня гемоглобина, уменьшение количества лейкоцитов, в основном за счет гранулоцитов, тромбоцитов, увеличение эозинофилов.
Со стороны центральной нервной системы возможно появление сонливости, общей слабости, повышенной утомляемости, головной боли, головокружений, нарушений нейромышечных передач. Действие Амицила на периферическую нервную систему может проявляться парестезиями, тремором.
Возможно развитие вестибулярных расстройств, шума в ушах, в исключительных случаях – необратимой глухоты.
Противопоказания
Препарат противопоказан к применению при индивидуальной повышенной чувствительности к амикацину и другим веществам, входящим в состав препарата, а также к иным антибиотикам из группы аминогликозидов. Амицил не применяют при тяжелых нарушениях функции почек, функции вестибулярного аппарата, неврите слухового нерва, тяжелой степени миастении.
Беременность
Высокий риск возможности развития токсического действия препарата на почки, орган слуха и иные органы, а также проникновение препарата в грудное молоко, исключают его прием в течение периода беременности и грудного вскармливания.
Передозировка
Применение Амицила в больших дозах резко увеличивает риск появления токсического действия на почки и орган слуха. Возможно развитие нейромышечной блокады, что следует учитывать при введении препарата парентерально.
В случае развития токсической реакции рекомендуется проведение гемодиализа или перитонеального диализа. При появлении признаков блокады и снижения дыхательной функции необходимо введение неостигмина бромида и атропина. В случае резкого угнетения дыхания необходимо проведение искусственной вентиляции легких.
Форма выпуска
Препарат выпускается в лиофилизированном порошке по 0,1 и 0,25 г, герметично расфасованном во флаконы.
Условия хранения
Амицил в оригинальной заводской упаковке во флаконах необходимо сберегать в сухом, защищенном от солнца, темном месте недоступном детям при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Состав
В одном флаконе Амицила содержится амикацина сульфата (1:1,8) в перерасчете на амикацин 0,5 или 1,0 г, а также маннитол как дополнительный ингридиент.
Лекарственное взаимодействие
При использовании Амицила одновременно с рентгеноконтрастными веществами, нестероидными противовоспалительными препаратами, амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами возрастает риск токсического действия на почки. Одновременное использование Амицила и петлевых диуретиков или цисплантина увеличивает возможность возникновения ототоксической реакции. Одновременное использование с Амицилом этилового эфира и блокаторов нейромышечной передачи увеличивает риск появления симптомов угнетения дыхательной функции. Пенициллины, цефалоспорины, амфотерицин В, хлоротиазид, эритромицин, гепарин, нитрофурантоин, тиопентал несовместимы в растворе с Амицином. В зависимости от концентрации раствора препарата возможна несовместимость с калия хлоридом, витамином С и витаминами группы В, тетрациклинами.
Синонимы
Амикацил, Амибиотик, Амик, Амикацин, Амикацина сульфат, Лорикацин, Флекселит.
Смотрите также список аналогов препарата Амицил.
Дополнительно
Во время лечения Амицилом необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма.
Действующее вещество
Амикацин