Лосек

Группы препарата:

• Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта
•    Лекарственные средства, применяемые для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
•       Ингибиторы протонного насоса

Наименование

Лосек (Losec)

Фармакологическое действие

p>Лосек – лекарственный препарат, уменьшающий кислотность желудочного содержимого. Лосек содержит в качестве активного компонента омепразол, специфически ингибирующий протонную помпу. Омепразол - слабое основание, накапливающееся в каналах париетальных клеток слизистой желудка, где превращается в активную форму, и угнетает Н+/К+-АТФазу.

При применении омепразола отмечается снижение выработки соляной кислоты и уменьшение кислотности желудочного содержимого (данные эффекты являются обратимыми).

Омепразол влияет на последнюю фазу процесса выработки соляной кислоты и ингибирует и базальную, и стимулированную выработку кислоты (вне зависимости от характера стимуляции).

Лосек не влияет на гистаминовые и холинергические рецепторы, при терапии блокаторами Н2-рецепторов отмечается уменьшение выработки соляной кислоты и увеличение уровней гастрина (обратимое).

При продолжительном применении омепразола возможно появление железистых кист (доброкачественных) в желудке, что не требует специфической терапии, так как кисты проходят самостоятельно. Кроме того, терапия омепразолом, как и другими препаратами, уменьшающими кислотность желудочного содержимого, может способствовать увеличению количества микроорганизмов нормальной кишечной флоры, вследствие чего повышается риск возникновения кишечных инфекций, ассоциированных с Salmonella и Campylobacter, а также Clostridium difficile у пациентов, находящихся в стационаре.

Влияние препарата Лосек на выработку соляной кислоты связано с AUC омепразола, а не его плазменными уровнями в конкретный момент времени.

Применение омепразола в количестве 40 мг путем внутривенной инфузии способствует быстрому снижению кислотности желудочного секрета, при этом однократное применение дает аналогичный по силе эффект на протяжении суток, как и повторные приемы омепразола по 20 мг в день перорально.

 

Фармакокинетический профиль:

Объем распределения у добровольцев составлял 0,3 л/кг, при этом данный показатель одинаков у здоровых пациентов и пациентов со сниженной фильтрацией почек. При недостаточности печени объем распределения незначительно снижается (в сравнении с показателем у здоровых пациентов).

В сыворотке порядка 95% омепразола находится в связанном состоянии.

Омепразол полностью превращается в метаболиты при участии изоферментов CYP2 C19 и CYP3 A4 (производные омепразола представлены сульфонами, сульфитами и гидроксидами). Учитывая большое сродство омепразола с изоферментом CYP2 C19 возможно изменение скорости метаболизма препаратов, которые превращаются при участии данного изофермента. Сродство с CYP3 A4 у омепразола низкое, поэтому на активность данного изофермента препарат Лосек не влияет.

Общий плазменный клиренс омепразола достигает 30-40 л/час после применения разовой дозы. Время полувыведения, как при разовом, так и при повторных введениях омепразола составляет менее часа. При повторных применениях отмечается увеличение AUC омепразола, при этом данный эффект является дозозависимым и создает нелинейную зависимость AUC при повторных приемах.

При использовании средства Лосек 1 раз в день он полностью выводится из сыворотки между применениями (не отмечается накопления омепразола в организме при использовании препарата Лосек 1 раз в день).

Производные омепразола не обладают терапевтическим эффектом.

Порядка 80% омепразола выводится в форме производных мочевыделительной системой, отмечается частичное выведение омепразола с калом.

Порядка 3% европейской и 15% азиатской популяции имеют дефицит CYP2 C19 (обеспечивающего быстрый метаболизм омепразола), у таких пациентов метаболизм омепразола проходит преимущественно при участии CYP3 A4, что приводит к увеличению AUC в 5-10 раз при повторном приеме (по сравнению с пациентами с достаточным количеством CYP2 C19), у таких пациентов также увеличиваются максимальные уровни омепразола в сыворотке (в 3-5 раз).

 

Фармакокинетический профиль у особых категорий пациентов:

У пожилых пациентов и при недостаточной функции почек изменений фармакокинетического профиля омепразола не отмечается (что обусловлено отсутствием фармакологической активности производных омепразола).

У лиц с нарушениями функций печени возможно снижение скорости метаболизма омепразола, что приводит к увеличению AUC и сывороточных уровней омепразола.

Показания к применению

p>Инфузионный раствор Лосек применяют в терапии пациентов с язвенными повреждениями слизистой 12-перстной кишки и желудка.

Допускается применение препарата Лосек при синдроме Золлингера-Эллисона и рефлюкс-эзофагите.

Способ применения

p>Лосек применяют для получения инфузионного раствора. Для этого содержимое 1 флакона Лосек рекомендуется растворить в 100 мл 5% глюкозы (для инфузий) или таком же количестве 0,9% хлорида натрия. Инфузионный раствор применяют непосредственно после приготовления, время инфузии обычно составляет 20-30 минут. В случае если раствор не был использован сразу, допускается его хранение в течение 12 часов (если в качестве растворителя использован натрия хлорид 0,9%) или 6 часов (если в качестве растворителя использована глюкоза 5%). После истечения данного времени раствор необходимо утилизировать.

 

Дозирование препарата Лосек:

При язве 12-перстной кишки и желудка (если пероральный прием омепразола невозможен) назначают введение 40 мг препарата Лосек в сутки инфузионно. Инфузии обычно проводят 2-3 дня, далее пациенту рекомендуется переход на пероральный прием омепразола в рекомендованных дозах.

При рефлюкс-эзофагите (если пациент не может принимать пероральные препараты) рекомендуют инфузионное введение средства Лосек в дозе 40 мг в день. Спустя 2-3 дня рекомендуется перевести пациента на пероральную форму омепразола в рекомендованной дозе.

При синдроме Золлингера-Эллисона количество омепразола необходимо подбирать лично для каждого пациента. В зависимости от эффекта доза может значительно варьироваться (в пределах 20-120 мг в день). При назначении высоких доз необходимо назначать индивидуальный режим терапии с учетом дозы и кратности введений препарата.

 

Особые случаи дозирования препарата Лосек:

Пациентам, у которых отмечается снижение функции печени, рекомендуется снижение дозы препарата Лосек, таким пациентам обычно не выписывают более 20 мг в день.

Пожилым лицам и пациентам со сниженной фильтрацией почек Лосек назначают в обычных дозах.

Побочные действия

p>Пациенты в большинстве случаев неплохо переносят терапию препаратом Лосек, однако при назначении препарата нельзя исключать вероятность развития таких побочных действий со стороны:

• системы крови: панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• обмена веществ: снижение уровней натрия в сыворотке;
• нервной системы и психики: нарушения сна, агрессивное поведение, депрессивные состояния, головная боль, парестезии, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, вертиго, сонливость;
• пищеварительной системы: изменение вкуса, нарушения стула, повышенное газообразование в кишечнике, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, сухость во рту, кандидозные поражения кишечника, стоматит;
• печени: повышение активности энзимов печени, гепатит (в том числе с желтухой), недостаточность печени, печеночная энцефалопатия (преимущественно у пациентов с патологиями печени);

Аллергические реакции на фоне лечения препаратом Лосек могут проявляться в форме бронхоспазма, дерматита, крапивницы, сыпи и зуда, облысения, токсического эпидермального некролиза, фотосенсибилизации, синдрома Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы, а также анафилактоидных реакций.

Кроме того, при лечении омепразолом возможно снижение остроты зрения, развитие миалгии и артралгии, миастении, интерстициального нефрита, гинекомастии, гипергидроза и отеков.

В единичных случаях регистрировалось развитие необратимого нарушения зрения (преимущественно у пациентов с тяжелыми состояниями, получавших высокие дозы омепразола), однако в данных случаях не была установлена прямая связь омепразола с необратимыми нарушениями зрения.

Противопоказания

p>Лосек не назначают пациентам с непереносимостью омепразола, бензимидазолов или дополнительных компонентов препарата.

Лосек не применяют в педиатрии.

Препарат Лосек следует с осторожностью выписывать пациентам с язвой желудка или подозрением на таковую (до начала терапии омепразолом рекомендуется исключить злокачественные новообразования, так как Лосек может маскировать признаки злокачественных новообразований и уменьшать шанс их выявления на ранней стадии). Особенно внимательно следует относиться к пациентам, у которых отмечается дисфагия, рвота, быстрая потеря веса, мелена или рвота с кровью.

От вождения автомобиля на фоне лечения препаратом Лосек необходимо отказаться в случае, если отмечается развитие побочных эффектов омепразола (в том числе головокружение и сонливость).

Беременность

p>В ходе контролированных исследований не было выявлено негативного влияния омепразола на ход беременности и развитие ребенка. По решению врача препарат Лосек можно назначать беременным.

Омепразол определяется в грудном молоке в незначительных количествах. Вероятность влияния омепразола на ребенка через молоко матери крайне низкая. Под контролем врача Лосек можно назначать кормящим женщинам.

Передозировка

p>При использовании разово 270 мг омепразола (инфузионно) и 650 мг омепразола (инфузионно) за 3 дня не приводили к развитию клинических признаков передозировки.

При передозировке омепразола можно предполагать развитие тахикардии, рвоты, метеоризма, головной боли, диареи и апатии.

Если у пациента отмечается развитие клинических признаков интоксикации необходимо назначение лечения, направленного на устранение симптомов.

Учитывая высокий показатель связи омепразола с белками сыворотки проведение гемодиализа с целью снижение плазменных уровней омепразола неэффективно.

Форма выпуска

p>Лиофилизат для получения раствора для инфузионного введения Лосек во флаконах по 40 г порошка, в пачку вкладывают 5 флаконов.

Условия хранения

p>Лосек следует хранить вне доступа детей при комнатной температуре.

Порошок Лосек годен 2 года.

Срок годности готового раствора Лосек (растворитель – хлорид натрия 0,9%) – 12 часов.

Срок годности готового раствора Лосек (растворитель – глюкоза 5%) – 6 часов.

Состав

p>В 1 флаконе препарата Лосек содержится:

Омепразола (в форме соли натрия) – 40 мг;

Прочие компоненты: гидроксид натрия, эдетат натрия.

Лекарственное взаимодействие

p>Лосек, как и другие препараты, ингибирующие протонную помпу, не назначают сочетано с атазанавиром.

 

Влияние препарата Лосек на фармакокинетический профиль других препаратов:

Лосек снижает кислотность желудка, вследствие чего может изменяться степень абсорбции лекарственных препаратов, всасывание которых связано с рН среды.

Лосек уменьшает всасывание кетоконазола и итраконазола при одновременном приеме.

Лосек оказывает влияние на активность изофермента CYP2 C19, вследствие чего могут изменяться плазменные концентрации препаратов, превращение которых проходит при участии этого изофермента.

Лосек замедляет метаболизм и увеличивает уровни неизменных диазепама, варфарина, фенитоина, антагонистов витамина К и цилостазола в сыворотке при сочетанном применении. При сочетанном приеме данных препаратов важно контролировать их плазменный уровень и при необходимости снижать дозы.

Омепразол не влияет на активность CYP3 A4 и не изменяет фармакокинетический профиль лидокаина, хинидина, циклоспорина, эритромицина, эстрадиола и будесонида.

При сочетанном применении омепразол повышает плазменные уровни такролимуса.

Лосек при сочетанном применении снижает плазменные уровни антиретровирусных препаратов (включая атазанавир и нелфинавир), механизм данного влияние до конца не выяснен (теоретически возможно влияние изменения рН или активности CYP2 C19). Сочетанное использование омепразола с антиретровирусными препаратами не рекомендуется.

 

Влияние других препаратов на фармакокинетический профиль омепразола:

Препараты, угнетающие CYP2 C19 и CYP3 A4, увеличивают сывороточные уровни омепразола (вследствие снижения метаболизма омепразола). В частности отмечается увеличение уровней омепразола при сочетанном применении с кларитромицином и вориконазолом. Если сочетанная терапия непродолжительная, коррекция дозы средства Лосек не требуется.

Рифампицин и другие препараты, индуктирующие CYP2 C19 и CYP3 A4, снижают сывороточные концентрации омепразола при сочетанном применении.

Синонимы

p>Омепразол, Омез, Диапразол, Ультоп, Промез, Гастрозол

Смотрите также список аналогов препарата Лосек.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">