Гозерелин
Группы препарата:
- Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований
- Ингибиторы синтеза гормонов
- Препараты, влияющие на синтез гонадотропинов
Наименование
Гозерелин (Goserelin)
Фармакологическое действие
Гозерелин является синтетическим аналогом природного ЛГРГ (гонадотропин-рилизинг гормона). При постоянном применении препарат ингибирует (подавляет) выделение гипофизом лютеинизирующего (вызывающего образование желтого тела в яичнике) гормона, что ведет к снижению концентраций тестостерона (мужского полового гормона) в сыворотке крови у мужчин и концентраций эстрадиола (женского полового гормона) в сыворотке крови у женщин.
В начальной стадии курса лечения гозерелин, подобно другим агонистам лютеинизирующего гормона, может вызвать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола - у женшин.
У мужчин примерно к 21 дню после первой инъекции концентрации тестостерона снижаются до кастрационньгх уровней (уровень гормона, который наблюдается у пациентов с удаленными половыми железами) и продолжаются оставаться сниженными при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. У большинства больных при этом наблюдается регресс (обратное развитие) опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение (улучшение состояния).
У женщин концентрации эстрадиола в сыворотке крови снижаются также примерно к 21 дню после первой инъекции и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остаются сниженными до уровней, сопоставимых с теми, которые наблюдаются у женщин в постклимактерическом периоде. Этот эффект связан с положительной ответной реакцией гормональнозависимых форм рака, молочной железы, эндометриоза (появившихся в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу) и фибром (доброкачественных опухолей, развивающихся из соединительной ткани) матки.
При лечении эндометриоза гозерелин уменьшает выраженность симптомов, включая боль, и уменьшает размеры и количество эндометриальных поражений. При лечении фибром гозерелин, используемый в качестве вспомогательного средства при оперативных вмешательствах, сокращает области поражения, уменьшает кровопотери при операции, улучшает гематологический статус (показатели состояния крови) больных.
Гозерелин обладает почти полной биологической доступностью. Введение препаратадепо каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции (накопления) в тканях при этом не происходит. Период полувыведения из сыворотки крови составляет 2-4 ч.
Показания к применению
Лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию; лечение чувствительного к гормональному воздействию рака молочной железы у женшин в предклимактеричбском и климактерическом периодах; эндометриоз; фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).
Способ применения
Препарат (3,6 г) вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней. При необходимости можно провести местное обезболивание.
Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
У пациенток детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения препаратом. Во время терапии следует пользоваться негормональными методами предупреждения беременности до тех пор, пока не возобновятся менструации.
Побочные действия
У больных, леченных гозерелином, отмечались случаи появления кожной сыпи, как правило, незначительной, и ее регрессия (обратное развитие) часто происходила без отмены терапии.
У мужчин отмечены “приливы” и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Опухание и болезненность грудных желез наблюдались редко. На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление боли в костях, в этом случае можно оказать симптоматическую помошь. Отмечались отдельные случаи мочеточниковой непроходимости и сдавливания спинного мозга.
У женщин отмечены “приливы”, повышенное потоотделение и изменение полового влечения, что редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, смена настроений, включая депрессию (состояние подавленности), и сухость слизистой оболочки влагалища. Изменение размера молочных желез отмечалось редко. На первоначальной стадии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, в этом случае можно провести симптоматическое лечение. В редких случаях после начала терапии у больных с костными метастазами (появлением новых опухолей в костной ткани вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) имело место возникновение гиперкалышемии (повышение содержания кальция в крови).
У некоторых женщин в редких случаях во время лечения гозерелином может иметь место наступление менопаузы (прекращение менструаций). После отмены терапии возобновления менструаций не происходит.
Применение агонистов гонадотропинрилизинг гормона у женщин может стать причиной деминерализации (уменьшения содержания минеральных составных частей /особенно, кальция/) костных тканей. После отмены терапии возможно частичное восстановление плотности костной ткани.
Противопоказания
Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам-мужчинам, заведомо подверженным риску возникновения мочеточниковой непроходимости или сдавливания спинного мозга. У этой категории больных следует проводить систематический мониторинг (контроль) в течение первого месяца терапии. В случае возникновения сдавливания спинного мозга или почечной недостаточности, обусловленной мочеточниковой непроходимостью, следует назначить стандартное для данных осложнений лечение.
В настоящее время отсутствуют клинические данные относительно эффектов лечения препаратом доброкачественных гинекологических заболеваний в течение периодов времени, превышающих 6 месяцев.
Препарат не следует назначать беременным женщинам, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалии плода при применении агонистов ЛГРГ в период беременности.
Форма выпуска
Препарат в форме стерильного, цилиндрической формы, белокремового цвета депо в комплекте с шприиевым аппликатором разовой дозы. В шприцевом аппликаторе разовой дозы препарата имеются: зажим, предотвращающий случайный выход депопрепарата; прозрачное окошко для проверки наличия депопрепарата перед подкожным введением; специальная игла, изготовленная таким образом, что ощущения дискомфорта в больных в момент введения препарата снижаются.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.
Синонимы
Золадекс.
Смотрите также список аналогов препарата Гозерелин.
Действующее вещество
Гозерелин