Справочник лекарственных препаратов/ Бикалутамид

Бикалутамид

Группы препарата:

Наименование

Бикалутамид (Bicalutamid)

Фармакологическое действие

p>Бикалутамид является представителем нестероидных антиандрогенов и проявляет противоопухолевую фармакологическую активность.

Попадая в организм человека, препарат связывается с андрогенными рецепторами и препятствует поступлению андрогенов к месту локализации новообразования злокачественной природы.

Препарат способствует переадресации андрогенов в плазму крови, где происходит их связывание с белками плазмы. Препятствуя поступлению гормонов андрогенной природы в клетки опухоли, Бикалутамид способствует замедлению ее роста, а, впоследствии, и разрушению.

Действие препарата ограничено указанным выше влиянием на эндокринную систему.

Попадая в организм человека, Бикалутамид довольно хорошо всасывается в ЖКТ. Связывается с белками плазмы более 96% препарата. Период полувыведения Бикалутамида из организма составляет примерно 7 дней. Выводится препарат в виде метаболитов, которые образуются в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой. Образованные метаболиты выводятся почками с мочой и кишечником с желчью примерно в равных соотношениях.

Показания к применению

p>Бикалутамид показан к применению в приведенных ниже случаях:

Распространенный рак предстательной железы (РПЖ) у мужчин в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) либо после проведения хирургической кастрации.
Местнораспространенный РПЖ у мужчин – в виде монотерапии, которая является дополнением предшествующей простатэктомии либо лучевой терапии.
Местнораспространенный РПЖ у мужчин без проявлений метастазирования в случаях, когда по каким либо причинам невозможна хирургическая кастрация или другие методы консервативного лечения.

Способ применения

p>Бикалутамид предназначен для приема внутрь. Препарат принимают независимо от приема пищи по 1 таблетке 1 раз в сутки, запивая водой. При этом желательным условием является прием в одно и то же время суток. Курс лечения составляет более 2 лет.

Бикалутамид следует принимать по назначению врача и под его контролем. Схема дозирования препарата достаточно проста, однако может изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента и этиопатогенеза заболевания в каждом отдельном случае.

Схема дозирования препарата Бикалутамид при фармакотерапии РПЖ

Побочные действия

p>Использование Бикалутамида может провоцировать нарушения со стороны следующих органов и систем:

Суточная доза Бикалутамида, мг	Особенности фармакотерапии РПЖ
50	Комплексная терапия (РПЖ) при одновременном приеме с аналогами ГнРГ
150	Монотерапия местнораспространенного РПЖ либо адъювантно после проведения хирургической кастрации или лучевой терапии

Органы и системы	Возможные нарушения
ЦНС	головокружение сонливость бессонница депрессивные состояния астения тревога нервозность
Система кровообращения	снижение гемоглобина (анемия)
Опорно-двигательная система	слабость мышц конечностей боль в мышцах воспалительные заболевания суставов судороги мышц конечностей
Мочеполовая система	выделение увеличенного или недостаточного количества мочи (полиурия, дизурия) появление в моче эритроцитов (гематурия) ночное недержание мочи (энурез) увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия) выраженная болезненность молочных желез снижение либидо
ЖКТ	снижение аппетита гипосекреция слюнных желез тошнота боль в животе запор затрудненное и болезненное пищеварение (диспепсия) повышенное газообразование (метеоризм) печеночная недостаточность гепатит желудочные кровотечения мелена
Сердечно-сосудистая система	недостаточность сердечной деятельности инфаркт миокарда стенокардия гипертензия приливы
Иммунная система	гиперчувствительность ангионевротический отек
Дыхательная система	интерстициальная легочная болезнь бронхит пневмония воспалительные заболевания горла насморк
Дерматологические реакции	различные высыпания на коже гипергидроз облысение повышение роста волос сухость кожи зуд
Прочее	увеличение либо снижение массы тела гипергликемия боль в области грудной клетки озноб

Следует отметить, что вероятность наступления представленных побочных эффектов повышается пропорционально увеличению дозы препарата.

Многие из перечисленных негативных воздействий на организм прекращаются незамедлительно после отмены приема препарата.

Противопоказания

p>Бикалутамид не показан женщинам и детям.

Категорически запрещается использовать Бикалутамид, если есть индивидуальная непереносимость к компонентам препарата.

Беременность

p>Бикалутамид не показан женщинам.

Передозировка

p>На сегодняшний день случаев передозировки Бикалутамидом не наблюдалось.

Однако в случае применения превышающей дозы препарата следует обратиться за медицинской помощью. По причине отсутствия специфического антидота к препарату будет проводиться стандартное симптоматическое лечение.

Форма выпуска

p>Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Бикалутамид выпускается в двух дозировках: 50 мг и 150 мг.

Первичной упаковкой препарата могут быть контурно-ячейковая упаковка (блистер) или банки полимерные. Вторичной упаковкой являются картонные пачки.

Препарат выпускается №№ 10, 14, 20, 28, 30, 60.

Условия хранения

p>Хранить вдали от детей при температуре не выше 30⁰С.

Срок годности 2 года.

Состав

p>1 таблетка содержит:

Бикалутамид – 50 мг, 150 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, стеарат магния.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид.

Лекарственное взаимодействие

p>Нежелательным является одновременный прием Бикалутамида с антигистаминными препаратами терфенадином и астемизолом, а также со стимулятором работы ЖКТ цизапридом.

Также следует с осторожностью применять Бикалутамид с циклоспоринами и блокаторами кальциевых каналов.

Известно, что Бикалутамид способен нарушать связывание с белками антикоагулянтов кумариновой природы. В случае их одновременного использования необходимо контролировать показатель протромбинового индекса.

С осторожностью назначают Бикалутамид с циметидином, кетоконазолом, амфотерицином, бусульфаном, доксорубицином, мидазоламом.

Одновременное применение Бикалутамида со всеми перечисленными препаратами взаимно усиливает вероятность наступления и интенсивность проявления побочных эффектов.

Синонимы

p>Андроблок, Балутар, Бикалутера, Бикана, Бикапрост, Билумид, Калумид, Касодекс.

Дополнительно

p>Бикалутамид не является средством самолечения и принимается только по назначению врача.

Имеются данные о гепатотоксичности Бикалутамида, поэтому следует с осторожностью применять препарат пациентам с уже имеющимися нарушениями функции печени. Необходимо в такой ситуации периодически осуществлять контроль печеночных проб, особенно в первые 6 месяцев приема препарата. Если возникнут тяжелые изменения работы печени, необходимо прекратить прием препарата.

Прием Бикалутамида в комплексе с другими гормональными препаратами повышает риск развития сахарного диабета. В таком случае следует уделить повышенное внимание определению уровня глюкозы в крови пациента.

Нельзя принимать Бикалутамид пациентам с наследственными формами врожденной лактазной недостаточности, непереносимости галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат назначается только взрослым пациентам мужского пола.

Бикалутамид не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, однако способен вызывать сонливость. Принимающие препарат пациенты должны соблюдать осторожность.

Не следует использовать препарат в случае нарушения целостности первичной либо вторичной упаковки, при изменении указанных выше физических свойств (цвета, формы таблеток), в случае отсутствия маркировки и истечения срока годности.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Злокачественное новообразование предстательной железы (C61)

Действующее вещество

бикалутамид

АТХ

L02BB03

Производитель

Canonpharma Prod.