Справочник лекарственных препаратов/ Форадил Комби

Форадил Комби

Группы препарата:

Наименование

Форадил Комби (Foradil Combi)

Фармакологическое действие

Форадил Комби – комплексный препарат, обладающий иммунодепрессивным, противоаллергическим, противовоспалительным и бронходилатирующим действием.
Форадил Комби представляет собой набор капсул, первые капсулы содержат активный компонент формотерола фумарат, вторые – будесонид.

Формотерола фумарат – избирательный агонист бета₂-адренорецепторов. Формотерол оказывает выраженное бронходилатирующее действие. Помимо непосредственного влияния на бета-адренорецепторы гладкомышечного слоя бронхов и трахеи (вследствие которого снижается тонус гладкомышечного слоя и происходит расширение просвета бронхов) формотерол замедляет высвобождение гистамина и лейкотриенов. Формотерол также оказывает некоторое противовоспалительное действие, в частности при его применении предупреждается накопление клеток воспаления и развитие отека.
Действие формотерола развивается в течение 1-2 минут и длится до 12 часов. При применении формотерола в рекомендуемых дозах его влияние на сердечно-сосудистую систему незначительно.
Формотерол эффективно предупреждает бронхоспазм, индуктированный физическими нагрузками, аллергенами, холодным воздухом, а также гистамином и метахолином. Препарат Форадил Комби позволяет эффективно контролировать бронхоспазм в течение суток (при применении формотерола дважды в день).

Будесонид – глюкокортикостероидное вещество для ингаляционного применения. При применении ингаляционно будесонид практически не оказывает системного действия. Механизм действия будесонида связан с его способностью взаимодействовать с глюкокортикостероидными рецепторами внутри клеток. Вещество оказывает выраженное иммунодепрессивное, противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Будесонид повышает продукцию липокортина, замедляет высвобождение арахидоновой кислоты и её метаболизм, предупреждает краевое скопление нейтрофилов, а также уменьшает экссудацию и продукцию цитокинов, миграцию макрофагов и выраженность процессов грануляции и инфильтрации. Будесонид снижает образование субстанции хемотаксиса.
Будесонид замедляет высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, повышает число «активных» бета-адренорецепторов и восстанавливает реакцию пациентов на бронходилататоры (что позволяет снизить дозу и частоту применения бронходилататоров). Способствует снижению отека слизистой оболочки дыхательных путей, а также продукции слизи, гиперреактивности дыхательных путей и образования мокроты.
Эффект будесонида развивается в течение 10 дней после начала лечения. При продолжительной терапии препарат позволяет уменьшить интенсивность хронического воспаления, повысить легочную функцию и улучшить течение бронхиальной астмы.

После однократной ингаляции формотерола пик плазменной концентрации достигается в течение 5 минут (уровень формотерола в плазме прямо пропорционален введенной дозе). Большая часть дозы при ингаляции попадает в пищеварительный тракт (пик плазменной концентрации при кишечной абсорбции достигается в течение 30-60 минут). Формотерол незначительно кумулирует в организме (спустя 12 недель применения экскреция с мочой у пациентов с бронхиальной астмой повышалась на 63-73%, у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких – на 19-38%). Порядка 60% формотерола связывается с белками плазмы, в результате метаболизма образуется ряд производных, не обладающих фармакологической активностью.
Экскретируется формотерол почками и кишечником (около 7-10% дозы в неизменном виде, остальная часть в форме производных). Период полувыведения формотерола достигает 2 часов, конечный период полувыведения - до 10-13 часов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями почек и печени фармакокинетический профиль формотерола не изучен.
Будесонид после ингаляции быстро абсорбируется, биодоступность после ингаляции составляет 73%, после перорального приема ±10%. Будесонид накапливается в лимфатических узлах, селезенке, вилочковой железе, бронхах, репродуктивных органах и коре надпочечников. Около 88% будесонида связывается с белками плазмы, в печени вещество метаболизируется с образованием неактивных производных (при участии изофермента CYP3 A4).
Период полувыведения будесонида составляет около 2,8 часов. Выводится вещество кишечником и почками в форме производных. У пациентов с нарушениями функции печени плазменные концентрации будесонида повышаются.

Показания к применению

Форадил Комби применяют для лечения пациентов с бронхиальной астмой, которая недостаточно контролируется ингаляционными глюкокортикостероидами и бета₂-симпатомиметиками короткого действия (применяемыми по требованию).
Форадил Комби также назначают пациентам, которым проводят терапию бронхиальной астмы ингаляционными глюкокортикостероидами и бета₂-симпатомиметиками длительного действия в разных препаратах.
Форадил Комби может быть назначен пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (при доказанной эффективности глюкокортикостероидов).

Способ применения

Форадил Комби предназначен для ингаляционного применения. Ингаляции следует проводить только с помощью специального устройства, входящего в комплект, Аэролайзера.

Проведение ингаляций:
При назначении препарата Форадил Комби врач должен провести инструктаж пациента, подробно объяснив принципы использования ингалятора. Необходимо предупредить пациента, что капсулы Форадил Комби предназначены только для ингаляционного применения и пероральный прием недопустим. Дети должны проводить ингаляции под контролем взрослых. Также следует учитывать, что при прокалывании капсулы небольшие кусочки желатина (оболочки капсулы) могут попадать в рот или дыхательные пути. Желатин является безвредным для человека, однако чтобы снизить риск попадания частей капсулы в дыхательные пути следует чутко выполнять инструкцию по использованию Аэролайзера и не прокалывать капсулу более 1 раза. Капсулы Форадил Комби необходимо вынимать из блистерной упаковки непосредственно перед применением.
После ингаляции будесонида рекомендуется прополоскать ротовую полость водой – таким образом можно уменьшить риск развития системных побочных эффектов, а также риск раздражения слизистой оболочки рта и горла.

Использование Аэролайзера:
С прибора необходимо снять колпачок, крепко удерживая Аэролайзер необходимо повернуть мундштук по стрелке. В ячейку прибора, которая находится в основании, помещают капсулу и, поворачивая мундштук, закрывают прибор. Удерживая Аэролайзер вертикально, нажимают 1 раз до упора боковые кнопки и отпускают их.
На полном выдохе обхватывают мундштук губами и делают глубокий вдох. На этом этапе должен быть слышен характерный звук (дребезжащий, который создается вращением капсулы). Если такого звука не отмечается необходимо открыть Аэролайзер и проверить капсулу (причиной отсутствия звука может быть фиксация капсулы в ячейке, в таком случае капсулу извлекают и процедуру повторяют).
Если характерный звук при глубоком вдохе отмечается, необходимо задержать дыхание, вынуть мундштук изо рта и сделать медленный выдох. После ингаляции необходимо открыть Аэролайзер, если в капсуле остается порошок – следует повторить ингаляцию с этой же капсулой (для правильного дозирования лекарственных веществ).
После окончания ингаляции оболочку капсулы вынимают из ячейки, Аэролайзер протирают сухой ткань и закрывают колпачком.

Дозирование:
Дозы формотерола и будесонида должны подбираться индивидуально, при этом рекомендуется применять каждое лекарственное вещество в минимальной эффективной дозе. Титрованием доз должен заниматься лечащий врач, учитывая переносимость формотерола и будесонида, эффективность доз и сопутствующую терапию. После достижения полного контроля симптомов бронхиальной астмы с помощью формотерола его дозы рекомендуется постепенно снижать (под тщательным контролем врача и при наличии средств быстрого действия, которые следует применять в случае развития бронхоспазма, обусловленного недостаточной эффективностью новых доз формотерола).
Не рекомендуется начинать терапию формотеролом, а также изменять его дозы на фоне обострения бронхиальной астмы. Формотерол не предназначен для купирования острых приступов (в таком случае рекомендуется использовать препараты короткого действия).
В первую очередь следует проводить ингаляцию формотерола, такая последовательность позволяет повысить эффективность препарата Форадил Комби (формотерол расширяет бронхи и улучшает поступление будесонида в дыхательные пути).
Формотерол взрослым в начале лечения для поддерживающей терапии обычно назначают в дозе 12-24 мкг (1-2 капсулы Форадил Комби) дважды в сутки.
В сутки максимальная допустимая доза формотерола для взрослых составляет 48 мкг. Если применение формотерола в максимальной суточной дозе не дает полного контроля симптомов бронхиальной астмы необходимо пересмотреть схему лечения (недостаточная эффективность такой дозы может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы).
Будесонид взрослым в начале лечения для поддерживающей терапии обычно назначают в дозе 200 мкг в сутки. Если необходимо применение будесонида в суточной дозе менее 200 мкг препарат Форадил Комби не применяют. Спустя 7-10 дней дозу будесонида корректируют в зависимости от эффективности.
Средняя поддерживающая доза будесонида для взрослых составляет 400-800 мкг в сутки (суточную дозу делят на 2 ингаляции).
Допускается повышение дозы будесонида до 1600 мкг в сутки (2-4 ингаляции) при обострении бронхиальной астмы, связанном с переходом с пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные формы или со снижением дозы пероральных глюкокортикостероидов.

Детям старше 6 лет формотерол для постоянной поддерживающей терапии назначают в дозе 12 мкг (1 капсула) дважды в сутки. Не следует назначать более 24 мкг формотерола в сутки в педиатрической практике.
Будесонид детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 200 мкг в сутки. Средняя поддерживающая доза будесонида в данной возрастной категории составляет 100-200 мкг дважды в сутки. Максимальная допустимая доза будесонида в педиатрии составляет 800 мкг в сутки.

Пациентам пожилого возраста и лицам со сниженной функцией почек и печени дозы препарата Форадил Комби следует подбирать особенно осторожно. Не доказана необходимость коррекции дозы будесонида или формотерола, вводимых ингаляционно, для данных категорий пациентов.
Необходимо учитывать, что формотерол следует применять только сочетано с адекватной противовоспалительной терапией (если ранее пациент не получал противовоспалительную терапию, то начинать её следует одновременно с назначением формотерола).
При стрессовых ситуациях и развитии сопутствующих заболеваний пациентам может потребоваться повышение дозы глюкокортикостероидов. Необходимо регулярно контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при терапии будесонидом.

Побочные действия

При применении препарата Форадил Комби у пациентов возможно развитие побочных эффектов, характерных для ингаляционных форм будесонида и формотерола. В частности в период терапии препаратом Форадил Комби у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния:
На нервную систему: тремор конечностей, ажитация, чувство беспричинной тревоги, головная боль, повышенная возбудимость, нарушения режима сна и бодрствования, головокружение, изменение вкусовых ощущений. Также возможно развитие психомоторной гиперактивности, агрессии, депрессивных состояний и нарушений поведения.
На сердце и сосуды: периферические отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, удлинение интервала Q-T, стенокардия, желудочковая экстрасистола, фибрилляция предсердий.
На дыхательную систему: раздражение слизистой оболочки рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм, кашель, кандидозные поражения слизистой оболочки рта и гортани, обратимая дисфония, повышение риска развития пневмонии.

На пищеварительную систему: сухость слизистой оболочки рта, тошнота.
На эндокринную систему: синдром Кушинга, задержка роста у детей и подростков, снижение функции коры надпочечников, гиперкортицизм.
На результаты лабораторных исследований: гипокалиемия, гипергликемия,
Аллергические реакции: артериальная гипотензия (вплоть до анафилактического шока), крапивница, экзантема, кожный зуд, контактный дерматит, отек Квинке.
Другие побочные эффекты: боль в мышцах, мышечный спазм, катаракта, глаукома, снижение минеральной плотности костной ткани.
При развитии побочных эффектов, в том числе не описанных в аннотации, следует обратиться к лечащему врачу, который примет решение о возможности дальнейшего применения препарата Форадил Комби.

Противопоказания

Форадил Комби противопоказан пациентам с непереносимостью формотерола, будесонида и дополнительных компонентов порошков (включая пациентов с непереносимостью лактозы).
Форадил Комби в педиатрии применяют только для лечения пациентов, достигших 6 лет.
Форадил Комби не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.
Форадил Комби не назначают пациентам с активных туберкулезом легких.

Необходимо с осторожностью назначать формотерол пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма и сердечной проводимости (в том числе атриовентрикулярной блокадой), идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, выраженной хронической сердечной недостаточностью, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной артериальной гипертензией, удлинением интервала Q-T (в том числе подозреваемым), тиреотоксикозом, а также гипокальциемией, гипокалиемией, феохромоцитомой и сахарным диабетом.

Будесонид следует с осторожностью назначать пациентам с неактивным туберкулезом легких, циррозом печени, глаукомой, а также заболеваниями дыхательных путей бактериальной, вирусной или грибковой этиологии.
Не следует водить автомобиль и управлять другими потенциально небезопасными средствами во время терапии препаратом Форадил Комби (учитывая риск развития головокружения и снижения концентрации внимания).

Беременность

Использование формотерола во время беременности и лактации не изучено. Допускается применение формотерола в период беременности только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача. Препарат может оказывать некоторое токолитическое действие, что при применении формотерола на последних сроках беременности может привести к замедлению родовой деятельности.
Глюкокортикостероиды могут оказывать тератогенное действие на плод. Данных о влиянии будесонида на плод нет, однако полностью исключать риск применения препарата Форадил Комби при беременности нельзя.
Назначение будесонида беременным возможно только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача (назначение ингаляционных глюкокортикостероидов в период беременности предпочтительнее их перорального приема).
Нет данных о влиянии препарата Форадил Комби на фертильность.
В период лактации формотерол и будесонид можно применять только после прекращения кормления ребенка грудью.

Передозировка

При передозировке препарата Форадил Комби у пациентов возможно развитие симптомов интоксикации формотеролом и будесонидом.
При передозировке формотерола у пациентов отмечается развитие тошноты, тремора конечностей, рвоты, головной боли, ощущения сердцебиения, сонливости, тахикардии, желудочковой аритмии, гипергликемии, гипокалиемии, метаболического ацидоза и артериальной гипертензии.
При острой передозировке будесонида у пациентов возможно временное подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
При случайном пероральном приеме капсул Форадил Комби у пациентов не отмечается развития побочных эффектов, однако и прямой эффект препарата (бронходилатация) не развивается.

Передозировка формотерола требует контроля состояния пациента и проведения соответствующей терапии (направленной на устранение признаков передозировки). Кроме того, при передозировке формотерола возможно назначение бета-адреноблокаторов под контролем врача. При выраженной передозировке формотерола необходима госпитализация и контроль состояния пациента (включая мониторинг функции сердечно-сосудистой системы).
При передозировке будесонида специфическая терапия не требуется. После передозировки лечение можно продолжать в дозах, необходимых для контроля основного заболевания.

Форма выпуска

Капсулы с порошком для ингаляционного введения Форадил Комби (набор капсул):
10 капсул с формотеролом в блистерной упаковке;
10 капсул с будесонидом в блистерной упаковке.
В картонной пачке 3 или 6 блистеров с формотеролом и 1, 3 или 6 блистеров с будесонидом в комплекте с прибором для ингаляций - Аэролайзером.

Условия хранения

Форадил Комби необходимо хранить в недоступных детям местах с температурой не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Форадил Комби – 2 года.

Состав

1 капсула с порошком для ингаляций Форадил Комби (прозрачные капсулы с белым порошком внутри) содержит:
Формотерола фумарата – 12 мкг;
Дополнительные компоненты.

1 капсула с порошком для ингаляций Форадил Комби (прозрачные капсулы со светло-розовой крышечкой и белым порошком внутри) содержит:
Будесонида – 200 мкг;
Дополнительные вещества.

1 капсула с порошком для ингаляций Форадил Комби (прозрачные капсулы с розовой крышечкой и белым порошком внутри) содержит:
Будесонида – 400 мкг;
Дополнительные вещества.

Лекарственное взаимодействие

Формотерол с осторожностью назначают сочетано с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, антигистаминными средствами, фенотиазинами, ингибиторами моноаминооксидазы, макролидными антибиотиками и трициклическими антидепрессантами, а также другими препаратами, которые потенциально могут удлинять интервал Q-T. При сочетанном применении данных препаратов с формотеролом возможно развитие желудочковых аритмий. Также риск развития аритмий возрастает при проведении наркоза с использованием галогенизированных углеводородов у пациентов, получающих бета-адреномиметики.
Симпатомиметические средства при сочетанном применении с формотеролом повышают риск развития его побочных эффектов.

Диуретики, производные ксантина и глюкокортикостероиды при одновременном применении с формотеролом повышают риск развития гипокалиемии.
Бета-адреноблокаторы (включая препараты в форме глазных капель) снижают выраженность эффектов формотерола.
Ингибиторы CYP3 A4 (включая кетоконазол, нелфинавир, итраконазол, ритонавир, кларитромицин и амиодарон) при сочетанном применении с препаратом Форадил Комби могут повышать плазменные концентрации будесонида. Следует с осторожностью назначать будесонид сочетано с ингибиторами CYP3 A4.
Эстрогенные препараты и метандростенолон потенцируют действие будесонида.

Действующее вещество

Формотерол