Атимос

Группы препарата:

• Лекарственные средства, применяемые для лечения бронхов и лёгких
•    Противоастматические лекарственные средства
•       Стимуляторы бета-адренорецепторов

Наименование

Атимос (Atimos)

Фармакологическое действие

p>Атимос – местный бронходилатирующий препарат в форме аэрозоля. Атимос содержит формотерол – избирательный бета2-адреномиметик, обладающий низким сродством к бета1-адренорецепторам.

Формотерол оказывает выраженное бронходилатирующее действие. Эффект препарата Атимос реализуется за счет влияния на аденилатциклазу, вследствие активации которой отмечается повышение уровня цАМФ и активация протеинкиназы А. В результате данного каскада реакций угнетается фосфорилирование основных протеинов, участвующих в контроле тонуса гладких мышц. Кроме того, увеличение внутриклеточного уровня цАМФ способствует снижению выхода ионов кальция из внутриклеточных запасов. При применении формотерола отмечается быстрое развитие бронхолитического эффекта; регулярное применение препарата Атимос предупреждает развитие бронхоконстрикции, ассоциированной с физической нагрузкой, вдыхаемыми аллергенами, гистамином, холодным воздухом, а также метахолином.

 

Фармакокинетика

До 90% использованного формотерола при ингаляционном введении может попадать в ЖКТ (вследствие проглатывания), где активный компонент абсорбируется в системный кровоток. В сыворотке до 50–65% формотерола связывается белками. Пиковые уровни формотерола в сыворотке регистрируются через 15 минут, спустя 24 часа после ингаляции уровень активного вещества в плазме снижается до 10% пикового.

В организме формотерол превращается путем О-деметилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Среднее время полувыведения формотерола у здоровых лиц составляет до 4 часов после введения в вену и до 6 часов после приема перорально. Препарат полностью выводится на протяжении 72 часов, до 60% экскретируется кишечником, остальная часть дозы выводится мочой. В кале и моче определяются как неизменный формотерол, так и его производные.

Показания к применению

p>Атимос применяют в терапии пациентов с бронхиальной астмой (для лечения и профилактики бронхоконстрикции).

Аэрозоль Атимос может назначаться в качестве профилактического средства и для терапии бронхоконстрикции, которая ассоциирована с холодным воздухом, аллергенами и нагрузками.

Атимос может использоваться в схемах терапии пациентов с заболеваниями дыхательных путей, сопровождаемыми обструктивным синдромом (для предупреждения и лечения бронхоконстрикции).

Способ применения

p>Атимос предназначен для ингаляционного применения. Если пациент ранее не использовал бронходилатирующие препараты в форме аэрозолей, специалист должен провести инструктаж по использованию данной формы препаратов. Дозы препарата Атимос, график использования и сопутствующую терапию подбирает специалист в зависимости от характера и тяжести течения заболевания.

Взрослым обычно назначают Атимос в суточной дозе 12–24 мкг (1–2 дозы аэрозоля). При необходимости в течение дня разрешается вводить 1–2 дополнительные дозы (если назначенного количества формотерола недостаточно для контроля бронхоконстрикции). Если пациенту регулярно требуется использование дополнительных доз, следует провести дополнительную диагностику, так как увеличение потребности в агонистах бета2-адренорецепторов свидетельствует об ухудшении течения астмы (регулярным считается применение дополнительных доз чаще 2 раз в неделю). При коррекции терапии на фоне ухудшения динамики бронхиальной астмы следует уделять большее внимание противовоспалительной терапии.

Пациентам от 6 лет обычно назначают не более 12 мкг дважды в сутки. Следует контролировать состояние пациента и течение заболевания, при появлении признаков ухудшения течения астмы или плохой переносимости следует немедленно корректировать схему терапии.

Для предупреждения бронхоконстрикции, ассоциированной с контактом с известным аллергеном или физической нагрузкой, рекомендуется проведение 1 ингаляции (12 мкг формотерола) за 15 минут до предполагаемой провокации. При тяжелых формах бронхиальной астмы больным может требоваться увеличение разовой дозы формотерола до 24 мкг за 15 минут до возможной провокации.

 

Использование аэрозоля Атимос

Перед тем, как впервые использовать новый баллон аэрозоля или возобновить использование препарата после перерыва (более 3 дней), следует снять защитный колпачок и провести 1 распыление в воздух. Пробное распыление позволяет добиться правильного дозирования и убедиться, что ингалятор работает нормально.

Для проведения ингаляции следует:

• Взять ингалятор, удерживая его вертикально (дном баллона вверх) указательным и большим пальцем (при этом большой палец должен находиться под мундштуком).
• Снять защитный колпачок.
• Поднести ингалятор ко рту и обхватить мундштук губами.
• Провести полный выдох через нос.
• Медленно вдохнуть через рот, одновременно нажимая на баллон для высвобождения дозы препарата.
• После высвобождения дозы продолжать медленно вдыхать, насколько это возможно.

После проведения ингаляции рекомендуется задержать дыхание до 10 секунд. После каждого использования аэрозоля следует протирать мундштук сухой салфеткой и закрывать его защитным колпачком. При необходимости мундштук можно мыть в теплой воде без дополнительных моющих средств.

Запрещено помещать баллон в воду, а также разбирать, нагревать и прокалывать (в том числе после завершения препарата в баллоне).

При необходимости использования аэрозоля Атимос у детей рекомендуется проведение ингаляций при участии взрослых. Если ребенок не может во время ингаляции вдыхать только через рот, можно аккуратно зажимать ему ноздри во время распыления препарата (не следует вдыхать через нос при распылении аэрозоля, в противном случае может снизиться эффективность аэрозоля Атимос).

Побочные действия

p>На фоне применения аэрозоля Атимос у некоторых пациентов регистрировались следующие побочные реакции:

• Опорно-двигательный аппарат: миалгия, тремор, судороги скелетных мышц.
• ССС: тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия.
• ЦНС: головная боль, беспричинное беспокойство, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, нервозность.
• Дыхательная система: кашель, парадоксальный бронхоспазм.
• ЖКТ: изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой рта, тошнота.
• Прочие: раздражение слизистой ротоглотки после ингаляционного введения, астения, гипокалиемия.

На фоне применения препарата Атимос также не исключено появление эффектов аллергического типа у пациентов с непереносимостью компонентов аэрозоля или склонностью к появлению подобных реакций. В частности, регистрировалось появление отека, зуда, крапивницы и сыпи различного характера.

Противопоказания

p>Атимос не назначают пациентам с непереносимостью формотерола или вспомогательных компонентов аэрозоля.

Не следует рекомендовать аэрозоль Атимос пациентам с тахиаритмией, идиопатическим субаортальным стенозом и атриовентрикулярной блокадой третьей степени, а также обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Атимос противопоказан при тиреотоксикозе.

Пациентам, у которых регистрируется увеличение продолжительности интервала QT, противопоказано применение аэрозоля Атимос (при показателях QTc более 0,44 секунд).

В педиатрической практике Атимос используют только для лечения пациентов от 6 лет (в педиатрии аэрозоль следует назначать с осторожностью и при регулярном контроле специалиста).

Требуется осторожность при рекомендации препарата Атимос лицам с инфарктом миокарда, ИБС, аритмией различного характера, хронической формой недостаточности сердца в период декомпенсации.

Пациентам в период ухудшения динамики артериальной гипертензии следует применять аэрозоль Атимос с осторожностью.

Больным с сахарным диабетом, глаукомой и гипертрофическими изменениями предстательной железы следует проконсультироваться со специалистом до начала применения аэрозоля Атимос (до назначения препарата таким пациентам следует тщательно оценить возможные риски).

Беременность

p>Не установлена безопасность использования формотерола в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Назначение аэрозоля Атимос беременным возможно только при тщательной оценке рисков и при наличии жизненных показаний.

Данных о проникновении аэрозоля Атимос в грудное молоко нет. Если в период лактации необходимо использование препарата Атимос следует решить вопрос о завершении кормления грудью.

Передозировка

p>При передозировке препарата Атимос у пациентов возможно появление симптомов, характерных для интоксикации бета2-андреномиметиками, в том числе рвота, тошнота, учащенное сердцебиение, желудочковая аритмия, тахикардия, головная боль, лабильность артериального давления, сонливость, тремор, гипокалиемия, гипергликемия, метаболический ацидоз.

В случае развития признаков интоксикации формотеролом рекомендуют симптоматическую терапию. При тяжелой интоксикации препаратом Атимос требуется госпитализация в отделение интенсивной терапии. При выраженных эффектах передозировки со стороны ССС может потребоваться применение кардиоселективных блокаторов бета-адренорецепторов (назначение таких препаратов возможно только в условиях стационара и при наличии средств для реанимации, в связи с высоким риском развития бронхоспазма).

Форма выпуска

p>Дозированный аэрозоль Атимос по 100 или 200 доз в баллонах, помещенных в устройство для проведения ингаляций. В картонной пачке 1 баллон.

Условия хранения

p>Атимос необходимо хранить в местах, к которым не имеют доступа дети.

Необходимый температурный режим для хранения – 2–8 градусов Цельсия.

Препарат Атимос следует оберегать от влияния прямых солнечных лучей и высоких температур. Запрещено замораживать препарат Атимос.

Срок годности – 18 месяцев.

Состав

p>1 доза аэрозоля Атимос содержит:

формотерола фумарата – 0,012 мг.

Прочие компоненты: хлористоводородная кислота, этиловый спирт, норфлуран.

Лекарственное взаимодействие

p>Отмечается увеличение вероятности появления желудочковой аритмии и увеличения интервала QT при сочетанном применении аэрозоля Атимос с антигистаминными препаратами, фенотиазинами, антиаритмическими лекарственными веществами класса Ia и III, ингибиторами моноаминооксидазы, пентамидином, трициклическими антидепрессантами, бепридилом, парентеральной формой эритромицина, сультопридом, галофантрином и ванкомицином.

При одновременном назначении аэрозоля Атимос с другими адренергическими препаратами отмечается увеличение вероятности появления и тяжести нежелательных реакций.

Вероятность появления гипокалиемии увеличивается при сочетанном использовании формотерола с глюкокортикостероидами, препаратами группы ксантинов и диуретиками. Следует учитывать, что гипокалиемия способствует повышению риска аритмии у пациентов, получающих терапию препаратами наперстянки.

Бета-адреноблокаторы при сочетанном применении снижают выраженность эффектов препарата Атимос и увеличивают вероятность появления бронхоконстрикции. Не следует назначать сочетанное применение аэрозоля Атимос с бета-блокаторами (в том числе в форме глазных капель), исключая случаи, когда избежать подобной комбинации нельзя.

Аэрозоль Атимос содержит этиловый спирт, вследствие чего при сочетанном применении с метронидазолом и дисульфирамом возможно появление специфических реакций.

Синонимы

p>Форадил, Формотерол, Оксис Турбухалер.

Смотрите также список аналогов препарата Атимос.

Дополнительно

p>Если пациенту с бронхиальной астмой необходима систематическая терапия адреномиметиками в форме аэрозоля следует дополнительно назначать препараты, обладающие противовоспалительным эффектом. Запрещено завершать противовоспалительную терапию глюкокортикостероидами на фоне лечения бета2-адреномиметиками (в том числе в случае улучшения течения бронхиальной астмы).

Пациенты, которые отмечают увеличение потребности в бронходилататорах (необходимость более частого применения или увеличения дозы аэрозоля Атимос для предупреждения бронхоспазма), должны обратиться к специалисту для дополнительной диагностики. Повышение потребности в бета2-адреномиметиках может свидетельствовать об ухудшении течения астмы и необходимости коррекции схемы терапии.

Пациентам с сахарным диабетом требуется тщательный контроль показателей сывороточной глюкозы на протяжении всего периода применения аэрозоля Атимос (что связано с гипергликемическим действием бета2-адреномиметиков и риском развития гипергликемии).

Применение препарата Атимос у некоторых пациентов может приводить к возникновению гипокалиемии, которая усугубляется на фоне гипоксии и применения препаратов, потенциально снижающих уровень сывороточного калия.

У пациентов группы риска, а также у пациентов, гипокалиемия у которых может приводить к ухудшению течения основных заболеваний (в том числе заболеваний ССС), следует контролировать уровень калия на фоне применения аэрозоля Атимос.

При использовании аэрозоля Атимос (как и прочих бета2-адреномиметиков) у пациентов возможно возникновение парадоксального бронхоспазма. При развитии данного состояния следует немедленно прекратить введение формотерола и назначить альтернативную терапию для купирования бронхоконстрикции.

Атимос может способствовать появлению положительной реакции при допинг-контроле.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">