Алпразолам

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
•    Психотропные лекарственные средства
•       Успокаивающие лекарственные средства, транквилизаторы

Наименование

Алпразолам (Alprazolam)

Фармакологическое действие

Алпразолам – анксиолитический препарат с некоторым антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом. Алпразолам повышает тормозное влияние гамма-аминомаслянной кислоты в центральной нервной системе, увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к данному медиатору за счет стимуляции бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного рецептурного комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.
При приеме алпразолама у пациентов отмечается расслабление мышц. Алпразолам обладает некоторой противосудорожной активностью.

Препарат обладает умеренным снотворным действием, в частности облегчает засыпание, повышает продолжительность сна, а также приводит к снижению числа ночных пробуждений. Механизм снотворного действия алпразолама основан на его способности угнетать клетки ретикулярной формации в стволе головного мозга, а также снижать воздействие вегетативных, моторных и эмоциональных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.
При приеме препарата Алпразолам у пациентов отмечается уменьшение симптомов тревоги и страха, а также снижение эмоционального напряжения.
Алпразолам практически не оказывает действия на сердечно-сосудистую, а также дыхательную систему у здоровых пациентов.

После перорального применения активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов. Биодоступность препарата Алпразолам составляет порядка 80%. Плазменные концентрации пропорционально увеличиваются при повышении дозы алпразолама. Порядка 80% принятой дозы связывается с белками плазмы. Алпразолам проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке. Равновесные концентрации алпразолама в плазме устанавливаются на второй-третий день терапии.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активного вещества (альфа-гидроксильного метаболита).
Экскретируется преимущественно почками в форме соединений с глюкуроновой кислотой, период полувыведения алпразолама достигает 11-16 часов. Алпразолам практически не кумулируется в организме.

Показания к применению

Алпразолам применяют для терапии пациентов с невротическими и неврозоподобными расстройствами, которые сопровождаются чувством тревоги и беспокойства.
Алпразолам может быть назначен пациентам с реактивными депрессивными состояниями, в том числе развившимися на фоне соматических заболеваний.
Алпразолам может применяться для лечения пациентов с паническими расстройствами, бессонницей и абстинентным синдромом (в том числе алкогольным и наркотическим абстинентным синдромом).

Способ применения

Алпразолам предназначен для перорального применения. Препарат Алпразолам принимают независимо от приема пищи. Как правило, суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема. Продолжительность терапии и дозы алпразолама определяют индивидуально. При подборе дозы следует тщательно следить за состоянием пациента, переносимостью алпразолама и, учитывая достигнутый эффект, корректировать дозу.
Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях, как правило, назначают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки. При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (рекомендуется начинать повышение дозы с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу). Рекомендованная терапевтическая доза составляет 3-6 мг алпразолама в сутки.

Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы под тщательным контролем медицинского персонала.
При тревожных состояниях, нарушениях сна и беспокойстве, как правило, рекомендуется прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки.
Высшая рекомендованная суточная доза алпразолама составляет 10 мг.
Продолжительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней.
При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев.

Отмену препарата проводят постепенно, рекомендуется снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель. При резком прекращении терапии алпразоламом возможно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозы период отмены препарата Алпразолам может быть увеличен.
При подборе дозы следует учитывать, что пациенты, которые ранее не получали психотропные средства, имеют лучшую реакцию на препарат Алпразолам (необходимы более низкие дозы для достижения терапевтического эффекта), чем пациенты, которые ранее получали антидепрессанты и анксиолитики.

Побочные действия

Преимущественно в начале терапии препаратом Алпразолам у пациентов возможно развитие повышенной утомляемости, сонливости, нарушений концентрации внимания, головокружения, развития лекарственной зависимости, а также замедления психомоторных реакций. Риск развития данных побочных эффектов выше у пациентов пожилого возраста.
Независимо от возраста и срока лечения при приеме алпразолама у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов, обусловленных действием препарата:
Со стороны нервной системы: тремор конечностей, депрессия, бессонница, головная боль, нарушения памяти и координации движений, спутанность сознания. Кроме того, возможно развитие нарушений речи, вспышек агрессии, галлюцинаций и тревожности.

Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы и обмена веществ: уменьшение массы тела, сухость слизистой оболочки рта, анорексия, тошнота, изжога, нарушения стула, снижение функций печени, желтуха.
Другие: дистония, миастения, снижение либидо, задержка мочи, энурез, дисменорея, нарушения функций почек.
При резком снижении дозы или прекращении терапии препаратом Алпразолам у пациентов возможно развитие синдрома отмены, который сопровождается дистрофией, спазмом скелетной мускулатуры и гладкомышечного слоя внутренних органов, нарушениями сна, рвотой, тремором, судорогами и повышенной потливостью.

Противопоказания

Алпразолам не назначают пациентам, у которых в анамнезе есть указания на реакции гиперчувствительности к активному или дополнительным компонентам препарата.
Таблетки Алпразолам не назначают пациентам с непереносимость лактозы.
Алпразолам не применяют для терапии пациентов с дыхательной недостаточностью, выраженными нарушениями функций почек и печени, миастенией, острым приступом глаукомы, а также острым отравлением алкоголем, психотропными, наркотическими или снотворными препаратами.

Алпразолам не применяют в педиатрической практике.
Не следует назначать алпразолам пациентам с алкоголизмом (в период терапии алпразоламом запрещено употребление алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт).
Во время приема препарата Алпразолам не следует заниматься деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность

Применение алпразолама в период беременности и кормления грудью запрещено. Перед началом терапии алпразоламом у женщин детородного возраста следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. При наступлении беременности во время лечения алпразоламом следует обратиться к врачу, который предложит схему отмены препарата и оценит возможные риски для плода.

Передозировка

При приеме препарата Алпразолам в дозах, значительно превышающих рекомендуемые (более 500 мг за один прием), у пациентов возможно развитие спутанности сознания, сонливости, ухудшения координации движений, нистагма, снижения рефлексов, расстройства речи, артериальной гипертензии, а также коматозного состояния.
При передозировке алпразолама показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств (с целью снижения абсорбции алпразолама). При необходимости проводят мероприятия и терапию, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. При проведении терапии передозировки в условиях стационара показано введение флумазенила.

Форма выпуска

Таблетки Алпразолам по 10 штук в блистерных упаковках, в пачку из картона вкладывают 5 блистерных упаковок.
Таблетки Алпразолам по 50 штук в полимерных банках, в пачку из картона вкладывают 1 полимерную банку.

Условия хранения

Препарат Алпразолам следует хранить и транспортировать в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Алпразолам рекомендуется защищать от действия прямых солнечных лучей.
При соблюдении правил хранения Алпразолам годен в течение 5 лет после выпуска.
Препарат Алпразолам относится к списку №1 сильнодействующих средств.

Состав

1 таблетка препарата Алпразолам 0,25 содержит:
Алпразолама – 0,25 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.

1 таблетка препарата Алпразолам 1,0 содержит:
Алпразолама – 1 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.

Лекарственное взаимодействие

Допускается сочетанное применение алпразолама с антидепрессантами у пациентов с эндогенными депрессиями.
Отмечается взаимное усиление действия при одновременном применении алпразолама с нейролептическими средствами, снотворными и противосудорожными препаратами, наркотическими анальгетиками, этиловым спиртом и миорелаксантами центрального действия.

При сочетанном применении препарата с ингибиторами микросомального окисления повышается риск развития токсических эффектов алпразолама.
Отмечается снижение эффективности алпразолама при сочетанном применении с индукторами микросомального окисления.
Алпразолам повышает плазменные концентрации имипрамина при одновременном применении.

Синонимы

Алзолам, Зодак, Ламоз, Кассадан, Неурол, Хелекс, Фронтин.
Смотрите также список аналогов препарата Алпразолам.

Действующее вещество

Алпразолам