Тиоридазин

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
•    Психотропные лекарственные средства
•       Антипсихотические, нейролептические лекарственные средства

Наименование

Тиоридазин (Thioridazine)

Фармакологическое действие

p>Тиоридазин – антипсихотик, обладающий также противозудным, антидепрессивным, транквилизирующим, М-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Тиоридазин – производное фенотиазина, в низких дозах оказывает преимущественно анксиолитическое действие (уменьшает выраженность тревоги и напряжения), для более высоких доз тиоридазина характерно выраженное антипсихотическое действие.

При применении средних терапевтических доз тиоридазина у пациентов не регистрировалось развития сонливости и экстрапирамидных симптомов. Для тиоридазина характерно некоторое противорвотное и гипотензивное действие.

Антипсихотическое действие тиоридазина реализуется за счет блокады постсинаптических участков допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах мозга. Тиоридазин блокирует альфа-адренорецепторы и снижает высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (за исключением пролактина, синтез которого усиливается на фоне блокады допаминергических рецепторов).

Противорвотное действие тиоридазина также обусловлено блокадой допаминергических рецепторов (в триггерной хеморецепторной зоне мозжечка). Кроме того, противорвотное действие реализуется вследствие блокады блуждающего нерва ЖКТ.

 

Фармакокинетика

При приеме внутрь отмечается значительная абсорбция тиоридазина с достижением пиковых сывороточных уровней за 1–4 часа. Порядка 90% тиоридазина находятся в сыворотке в связанном состоянии. В печени тиоридазин превращается, образуя активные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин). Время полувыведения тиоридазина достигает 6–40 часов в зависимости от индивидуальной вариабельности, дозы и продолжительности терапии.

Мезоридазин обладает несколько более выраженным терапевтическим эффектом (в сравнении с неизменным тиоридазином), более низкой степенью связи с белками сыворотки и продолжительным временем полувыведения.

Порядка 35% принятой дозы экскретируется почками, остальная часть выводится кишечником. Тиоридазин проникает в грудное молоко у кормящих женщин.

Показания к применению

p>Тиоридазин применяют в терапии пациентов с психотическими расстройствами, которые сопровождаются психомоторным возбуждением и гиперактивностью, а также шизофренией.

Тиоридазин может быть назначен с целью коррекции поведения у пациентов с поведенческими расстройствами на фоне психических или неврологических заболеваний.

Тиоридазин также применяют в лечении пациентов с умеренно выраженными депрессивными расстройствами и неврозами, на фоне которых отмечается ажитация, тревога, страх и психическое напряжение.

Способ применения

p>Тиоридазин принимают перорально. Дозу тиоридазина и схему терапии определяет специалист, учитывая сочетанное лечение, а также симптомы и их выраженность. Рекомендуется начинать лечение с минимальной эффективной дозы.

Стартовая доза тиоридазина для большинства пациентов от 12 лет составляет 50–100 мг тиоридазина трижды в сутки. При необходимости специалист принимает решение об увеличении дозы.

Максимальная рекомендованная доза тиоридазина составляет 800 мг/сутки. Максимальную дозу следует применять до устранения симптомов, после чего дозу рекомендуется постепенно снижать до наименьшей поддерживающей.

Общее суточное количество тиоридазина обычно составляет 200–800 мг в зависимости от выраженности симптоматики (общую дозу следует делить на 2–4 приема).

Детям до 12 лет обычно рекомендуется назначение тиоридазина в количестве 0,5 мг/кг/сутки. При необходимости доза может быть увеличена под контролем специалиста до 3 мг/кг/сутки. Начинать терапию рекомендуется с минимальной дозы, каждое увеличение дозы следует проводить исключительно под контролем специалиста, учитывая переносимость и эффективность тиоридазина. В педиатрии обычно используют тиоридазин в лекарственных формах с удобным дозированием.

Во время терапии рекомендуется контролировать количественный состав периферической крови. Запрещено употребление алкоголя на фоне терапии препаратом Тиоридазин.

Пациенты с нарушенной функцией печени должны находиться под контролем специалиста во время лечения тиоридазином (с регулярным контролем показателей функциональной активности печени).

Пациентам с патологиями почек и гепатобилиарной системы, а также больным пожилого возраста и истощенным пациентам может требоваться снижение доз тиоридазина.

Побочные действия

p>Во время терапии тиоридазином у пациентов возможно появление таких нежелательных явлений:

• ЦНС: спутанность сознания, акатизия, сонливость, беспокойство, головная боль. В отдельных случаях во время приема тиоридазина регистрировалось появление злокачественного нейролептического синдрома и судорог (тиоридазин может уменьшать порог судорожной готовности). На фоне продолжительного приема тиоридазина у некоторых пациентов отмечалось развитие экстрапирамидных расстройств и поздней дискинезии.
• ЖКТ: нарушения стула, рвота, гипертрофия сосочков языка, сухость слизистой рта. В редких случаях при приеме тиоридазина у пациентов отмечалось развитие гепатита с холестазом и паралитического илеуса.
• ССС: нарушения ритма сердца, постуральная гипотензия (преимущественно у пациентов старше 65 лет), тахикардия. Высокие дозы тиоридазина могут приводить к развитию гипокалиемии, удлинения интервала QT, а также сглаживанию зубца T и появлению зубца U.
• Система крови: эозинофилия, лейкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения.
• Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, снижение либидо, повышение уровня пролактина в сыворотке, нарушения эякуляции.
• Обмен веществ: меланоз (преимущественно на фоне продолжительной терапии значительными дозами тиоридазина).
• Дыхательная система: нарушения носового дыхания.
• Органы чувств: нарушения зрения, светобоязнь, пигментная ретинопатия (случаи развития пигментной ретинопатии на фоне терапии тиоридазином отмечались чаще, чем на фоне терапии другими фенотиазинами).

Во время приема тиоридазина нельзя исключать вероятность развития реакций гиперчувствительности, в том числе в форме кожного зуда и сыпи, ангионевротического отека, крапивницы и эксфолиативного дерматита.

В некоторых случая у пациентов, получавших тиоридазин, регистрировалось увеличение массы тела и развитие недержания или задержки мочи.

Противопоказания

p>Тиоридазин не применяют в терапии пациентов с непереносимостью тиоридазина, препаратов группы фенотиазинов, а также вспомогательных веществ, которые входят в состав таблеток.

Тиоридазин не применяют в лечении пациентов с выраженными депрессивными состояниями, значительным угнетением ЦНС, а также коматозными состояниями и заболеваниями крови в анамнезе.

Тиоридазин противопоказан пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая артериальную гипотензию и декомпенсированную форму хронической недостаточности сердца.

Тиоридазин не назначают пациентам после перенесенных черепно-мозговых травм, а также при системных прогрессирующих заболеваниях спинного и головного мозга.

Таблетки Тиоридазин противопоказаны пациентам с недостаточностью гепатобилиарной системы.

Тиоридазин в педиатрии применяют только в лечении пациентов старше 3 лет.

Необходимо придерживаться осторожности при выписывании тиоридазина пациентам с алкоголизмом (учитывая повышенный риск гепатотоксического влияния), а также изменениями формулы крови (учитывая дополнительный риск нарушений кроветворения).

Тиоридазин необходимо с особой осторожностью назначать больным с раком молочной железы и другими пролактинчувствительными злокачественными новообразованиями (учитывая вероятность увеличения уровня пролактина на фоне приема тиоридазина, которое повышает риск прогрессирования болезни и снижения чувствительности к терапии цитостатическими и эндокринными лекарственными препаратами).

Тиоридазин следует с осторожностью использовать в схемах лечения пациентов с гиперплазией предстательной железы (при наличии выраженных клинических проявлений) и закрытоугольной глаукомой.

Таблетки Тиоридазин необходимо осторожно рекомендовать пациентам с язвенными поражениями желудка и 12-перстной кишки, нарушениями функции почек и печени средней степени тяжести, а также состояниями, при которых повышен риск тромбоэмболических осложнений.

Следует с осторожностью рекомендовать Тиоридазин пациентам с болезнью Паркинсона (учитывая повышенный риск появления экстрапирамидных симптомов), а также эпилепсией.

Пациентам с микседемой тиоридазин рекомендуют с осторожностью.

У пациентов до 18 лет с синдромом Рейе повышена вероятность развития гепатотоксичности тиоридазина, что следует учитывать при его назначении.

Необходима осторожность при лечении тиоридазином пациентов с нарушениями дыхания, рвотой (тиоридазин может маскировать рвоту, которая ассоциирована с передозировкой других препаратов), а также кахексией.

Пациентам старше 65 лет тиоридазин назначают осторожно.

Во время приема тиоридазина необходимо отказаться от управления механизмами, требующими значительной скорости психомоторных реакций.

Беременность

p>Беременным Тиоридазин может назначать исключительно специалист и только в случаях, когда польза значительно превышает возможные риски. Недостаточно информации клинических исследований тиоридазина у беременных. Следует учитывать, что тиоридазин может оказывать влияние на развитие плода и течение беременности.

Тиоридазин проникает в грудное молоко, при необходимости лечения кормящих женщин следует решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Передозировка

p>Прием завышенных доз тиоридазина обычно сопровождается спутанностью сознания, значительной сонливостью, заторможенностью ЦНС, задержкой мочи, нарушениями ориентации, выраженной артериальной гипотензией, а также угнетением дыхательного центра, арефлексией или гиперрефлексией, судорогами и аритмией. В случаях тяжелой интоксикации тиоридазином возможно развитие комы и коллапса.

Сразу после приема завышенной дозы тиоридазина следует промыть пациенту желудок и ввести в желудок активированный уголь. Учитывая состояние пациента и симптомы, которыми сопровождается передозировка, проводят соответствующую терапию. При развитии выраженной артериальной гипотензии показано парентеральное введение плазмозаменителей.

Форма выпуска

p>Таблетки в оболочке Тиоридазин 10 по 60 штук в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон.

Таблетки в оболочке Тиоридазин 25 по 60 штук в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения

p>Таблетки Тиоридазин необходимо хранить в оригинальной упаковке вне доступа детей.

Срок годности таблеток указан на упаковке.

Состав

p>1 таблетка Тиоридазин 10 содержит:

Тиоридазина гидрохлорида – 10 мг;

Прочие компоненты: диоксид кремния, крахмал картофельный, молочный сахар, тальк, желатин, сахароза, стеарат кальция, повидон, магния карбонат основной, диоксид титана, воск, краситель кислотный красный 2С.

 

1 таблетка Тиоридазин 25 содержит:

Тиоридазина гидрохлорида – 25 мг;

Прочие компоненты: диоксид кремния, крахмал картофельный, молочный сахар, тальк, желатин, сахароза, стеарат кальция, повидон, магния карбонат основной, диоксид титана, воск, краситель желтый КФ-6001.

Лекарственное взаимодействие

p>Отмечается взаимное усиление влияния на ЦНС при сочетанном приеме тиоридазина с атропином, этиловым спиртом, опиатами, анестетиками и барбитуратами.

Тиоридазин усиливает гепатотоксическое влияние гипогликемических лекарственных препаратов.

Отмечается антагонизм тиоридазина и амфетамина.

Тиоридазин при одновременном приеме снижает противопаркинсоническое влияние леводопы.

При сочетанном приеме тиоридазина с адреналином возможно развитие значительного и внезапного снижения артериального давления (вплоть до коллапса).

Тиоридазин снижает антигипертензивное действие гуанетидина при одновременном приеме, при этом тиоридазин потенцирует эффекты других антигипертензивных препаратов со значительным повышением риска возникновения ортостатической гипотензии.

Препарат при сочетанном приеме снижает эффективность некоторых антикоагулянтов и гипогликемических препаратов для перорального приема.

Отмечается снижение эффективности циметидина и противосудорожных препаратов при одновременной терапии с тиоридазином.

Отмечается усиление кардиодепрессивного действия при одновременной терапии хинидином и тиоридазином.

Возможно развитие парадоксального снижения артериального давления при одновременном приеме эфедрина с препаратом Тиоридазин.

Симпатомиметические лекарственные препараты при одновременном приеме с таблетками Тиоридазин потенцируют аритмогенное действие.

Препарат снижает эффективность лекарственных средств, уменьшающих аппетит, в том числе фенфлурамина.

При одновременном приеме тиоридазина с эритромицином, цизапридом, астемизолом, пробуколом, пимозидом, хинидином и прокаинамидом отмечается увеличение вероятности развития пролонгации интервала QT.

У пациентов, которые получали одновременно тиоридазин и антитиреоидные препараты, отмечалось повышение вероятности развития агранулоцитоза.

Препарат при сочетанном приеме снижает выраженность рвотного действия апоморфина и повышает выраженность его угнетающего влияния на ЦНС.

Отмечается снижение эффективности бромокриптина при сочетанном приеме с тиоридазином (вследствие увеличения уровня пролактина в сыворотке).

Отмечается потенцирование седативного и антихолинергического эффекта тиоридазина при сочетанном приеме с ингибиторами МАО, мапротилином, антигистаминными лекарственными веществами и трициклическими антидепрессантами.

На фоне сочетанного лечения тиоридазином и тиазидными диуретиками повышается вероятность развития гипонатриемии.

Тиоридазин снижает абсорбцию препаратов лития в ЖКТ, повышает их выведение почками и потенцирует выраженность экстрапирамидных нарушений. Следует также учитывать, что тиоридазин может скрывать ранние признаки литиевой интоксикации (рвоту).

Тиоридазин потенцирует гипотензивное действие блокаторов бета-адренорецепторов. При сочетанном приеме данных препаратов отмечается повышение риска аритмии, необратимой ретинопатии и поздней дискинезии.

Синонимы

p>Сонапакс, Тиодазин, Тиорил, Тисон.

Смотрите также список аналогов препарата Тиоридазин.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">