Справочник лекарственных препаратов/ Рисполепт Квиклет

Рисполепт Квиклет

Группы препарата:

Наименование

Рисполепт Квиклет (Rispolept Quicklet)

Фармакологическое действие

Рисполепт Квиклет – антипсихотический препарат в форме таблеток, диспергируемых в ротовой полости. Рисполепт Квиклет содержит активный компонент рисперидон – лекарственное вещество, являющееся селективным моноаминергическим антагонистом. Рисперидон обладает высоким сродством к дофаминергическим D2 рецепторам, а также серотонинергическим рецепторам типа 5-НТ 2. Кроме того, рисперидон обладает аффинностью к альфа1-адренергическим рецепторам и несколько меньшим сродством к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам.
Рисполепт Конста не оказывает влияния на холинергические рецепторы.
Несмотря на значительное сродство к D2-рецепторам, за счет которого реализуется действие препарата Рисполепт Конста при продуктивной симптоматике шизофрении, рисперидон в значительно меньшей степени (по сравнению с классическими нейролептиками) индуктирует каталепсию и практически не вызывает угнетения моторной активности.

При применении рисперидона отмечается низкий риск развития экстрапирамидных симптомов. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму к дофамину и серотонину рисперидон имеет широкий спектр терапевтического действия, который включает как аффективные, так и негативные симптомы шизофрении.
После перорального прима рисперидон хорошо всасывается в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона. Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт Квиклет в печени при участии системы цитохрома Р450 с образованием активного (9-гидроксирисперидон) метаболита и неактивных веществ. 9-гидроксирисперидон обладает схожим с рисперидоном фармакодинамическим профилем, неизменный рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию.
Период полувыведения после перорального приема достигает 3 часов для неизменного рисперидона и 24 часа для 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции.

Равновесные концентрации рисперидона достигаются на 2 день терапии, 9-гидроксирисперидона – на 4-5 день терапии.
Порядка 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
Экскретируется рисперидон почками и кишечником, до 35-45% выводится почками в виде активной антипсихотической фракции, остальная часть дозы выводится в форме неактивных метаболитов.
Возможно повышение плазменных концентраций рисперидона у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек.
У пациентов со сниженной функцией печени отмечается повышение плазменных концентраций неизменного рисперидона и снижение уровня активного метаболита.

Показания к применению

Рисполепт Квиклет применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, включая острые приступы заболевания, первый эпизод психоза и хроническую форму шизофрении.
Рисполепт Квиклет используют в лечении пациентов с психотическими состояниями с выраженной негативной (эмоциональная и социальная отчужденность, притупленный аффект и бедность речи) или продуктивной (нарушения мышления, галлюцинации, агрессия, подозрительность) симптоматикой. Рисполепт Квиклет способствует снижению аффективной симптоматики (депрессия, страх, тревога) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией.
При хронической шизофрении Рисполепт Квиклет может применяться для продолжительной поддерживающей терапии с целью предупреждения развития обострений.
Кроме того Рисполепт Квиклет назначают пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения с агрессией (физическое насилие и вербальные вспышки), тревогой и ажитацией или преимущественно психотическими симптомами.

Рисполепт Квиклет в качестве дополнительной терапии может использоваться у пациентов с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (в случае если данные эпизоды характеризуются экспансивным, приподнятым или раздражительным настроением, снижением потребности во сне, повышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, а также асоциальным или агрессивным поведением).
Таблетки Рисполепт Квиклет могут быть назначены при нарушениях поведения у подростков старше 15 лет и взрослых с задержкой интеллектуального развития (в случаях, когда деструктивное поведение является ведущим в клинической картине).

Способ применения

Рисполепт Квиклет предназначен для перорального применения. Таблетки можно принимать, не запивая водой, а удерживая во рту до полного растворения. Таблетки легко диспергируются и не требуют измельчения. Рисполепт Квиклет принимают во время приема пищи, однако при приеме таблетки во рту пищи быть не должно.
Продолжительность терапии и дозы рисперидона определяет врач.
При шизофрении, как правило, назначают прием рисперидона в начальной дозе 2 мг в сутки за один прием или разделенные на 2 приема. На второй день терапии дозу можно увеличить до 4 мг рисперидона в сутки. При необходимости проводят дальнейшую коррекцию дозу, увеличивая или снижая количество рисперидона.

Средняя терапевтическая доза рисперидона при шизофрении составляет 4-6 мг в сутки. При назначении более 10 мг рисперидона в сутки не отмечается повышения антипсихотического эффекта (в сравнении с приемом 10 мг в сутки), однако повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.
При необходимости дополнительного седативного эффекта Рисполепт Квиклет применяют сочетано с бензодиазепинами.
При переходе с другого антипсихотического средства на Рисполепт Квиклет, предыдущую терапию следует отменять постепенно. Если предыдущий антипсихотический препарат использовался в форме депо, то терапию таблетками Рисполепт Квиклет начинают в день, когда планировалась очередная инъекция (инъекцию при этом не проводят).
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек терапию следует начинать с 0,5 мг рисперидона дважды в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1-2 мг рисперидона дважды в сутки (при каждом повышении необходимо оценивать переносимость более высоких доз рисперидона).

При нарушениях поведения пациентам с деменцией назначают рисперидон в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. В случае недостаточно выраженного терапевтического эффекта дозу рисперидона постепенно повышают (не более чем на 0,25 мг за 1 раз).
Средняя терапевтическая доза, эффективная у пациентов с деменцией и нарушениями поведения, составляет 0,5 мг рисперидона дважды в сутки. Некоторым пациентам может требоваться применение более высоких доз. После установления эффективной дозы, пациент может быть переведен на прием суточной дозы 1 раз в сутки.

При биполярных расстройствах у пациентов с маниями рекомендуется начинать терапию с приема 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают (не более чем на 2 мг рисперидона за 1 раз и не чаще 1 раза в 48 часов). Средняя терапевтическая доза, эффективная у пациентов с биполярными расстройствами при мании, составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.

При нарушениях поведения у пациентов с задержкой интеллектуального развития дозу назначают, учитывая массу тела пациента:
Пациентам с массой тела более 50 кг рекомендуется начинать терапию с приема 0,5 мг рисперидона в сутки. При недостаточной эффективности дозу рисперидона повышают (средняя терапевтическая доза составляет 0,5-1,5 мг рисперидона в сутки).
Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуется начинать терапию с приема 0,25 мг рисперидона в сутки. При необходимости дозу корректируют индивидуально (средняя терапевтическая доза составляет от 0,25 до 0,75 мг рисперидона).

Побочные действия

При применении препарата Рисполепт Квиклет у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных рисперидоном:
Со стороны нервной системы: ажитация, нарушения сна, головная боль, тревога, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания и остроты зрения. В единичных случаях отмечалось развитие экстрапирамидных симптомов (в том числе гиперсаливации, ригидности, тремора, акатизии, острой дистонии и брадикинезии).
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбоцитопения, нейтропения. В единичных случаях на фоне терапии препаратом Рисполепт Квиклет отмечалось развитие инсульта (преимущественно у пациентов группы риска).

Со стороны пищеварительного тракта: нарушения стула, диспепсия, рвота, тошнота, боль в абдоминальной области, сухость слизистой оболочки рта, гипо- или гиперсаливация, снижение или повышение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина (которое сопровождается гинекомастией, галактореей, нарушениями менструального цикла и аменореей), гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, задержка мочи, недержание мочи, нарушения эрекции и эякуляции, аноргазмия.
Аллергические реакции: крапивница, экзема, аллергический ринит, себорея, гиперпигментация, светочувствительность, ангионевротический отек.
Другие: боль в мышцах и суставах.

У пациентов с шизофренией при приеме препарата Рисполепт Конста возможно развитие гиперволемии (связанной с изменением секреции антидиуретического гормона), дискинезии, нарушений терморегуляции, эпилептических припадков, а также злокачественного нейролептического синдрома (в том числе мышечной ригидности, гипертермии, нарушений сознания, повышения уровня креатинфосфокиназы и нестабильности автономных функций).
При развитии побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу, так как некоторые из них требуют отмены препарата Рисполепт Конста (в том числе обязательна отмена антипсихотических средств при развитии экстрапирамидных симптомов и злокачественного нейролептического симптома).

Противопоказания

Рисполепт Квиклет не назначают пациентам с известной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов таблеток.
В педиатрической практике препарат Рисполепт Квиклет применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Квиклет пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая нарушения сердечной проводимости, артериальную гипертензию, сердечную недостаточность и инфаркт миокарда), гиповолемией, цереброваскулярными нарушениями, а также нарушениями функций почек и печени.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с эпилепсией и болезнью Паркинсона препарат Рисполепт Квиклет следует назначать с осторожностью.
Не следует управлять потенциально небезопасными механизмами и водить автомобиль в период терапии препаратом Рисполепт Квиклет.

Беременность

Рисполепт Квиклет не оказывает тератогенного действия (в ходе исследований на животных), однако может обладать другими видами репродуктивной токсичности. В частности при приеме препарата Рисполепт Квиклет в период беременности возможно развитие пролактин- и ЦНС-опосредованных нежелательных эффектов.
В период беременности препарат Рисполепт Квиклет можно применять только под тщательным контролем врача, который предварительно взвесит соотношение пользы и риска.
Активная антипсихотическая фракция проникает в грудное молоко. В период лактации Рисполепт Квиклет можно применять только после решения вопроса об отмене грудного вскармливания.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата Рисполепт Квиклет у пациентов отмечалось развитие тахикардии, снижения артериального давления, седации, сонливости, экстрапирамидных симптомов, а также судорог и удлинения интервала Q-T. Рисперидон малотоксичен, есть данные об однократном приеме 360 мг рисперидона с благоприятным исходом.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке рекомендуется обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватной вентиляции, а также провести промывание желудка (если пациент без сознания предварительно проводят интубацию). При передозировке рисперидона может быть назначен энтеросорбент и слабительный препарат. Необходимо контролировать функцию сердечно-сосудистой системы при передозировке препарата Рисполепт Конста.

При развитии выраженных симптомов передозировки проводят симптоматическую терапию. При сосудистом коллапсе и артериальной гипотензии назначают симпатомиметические средства и инфузионное введение жидкости. При экстрапирамидных симптомах показано назначение антихолинергических препаратов.
Контроль состояния пациента следует проводить до полного исчезновения симптомов передозировки.

Форма выпуска

Таблетки, которые диспергируются в ротовой полости, Рисполепт Квиклет по 28 или 56 штук в упаковке.

Условия хранения

Рисполепт Квиклет следует хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия в течение не более 2 лет после выпуска.

Состав

1 таблетка, диспергируемая в ротовой полости, Рисполепт Квиклет 1 мг содержит:
Рисперидона – 1 мг;
Дополнительные компоненты.

1 таблетка, диспергируемая в ротовой полости, Рисполепт Квиклет 2 мг содержит:
Рисперидона – 2 мг;
Дополнительные компоненты.

Лекарственное взаимодействие

Рисполепт Квиклет с осторожностью применяют сочетано с лекарственными веществами центрального действия.
Рисперидон может снижать выраженность эффектов антагонистов дофамина и леводопы.
Клозапин снижает выведение рисперидона.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов при сочетанном применении с препаратом Рисполепт Квиклет снижают плазменные концентрации активной антипсихотической фракции.
Фенотиазины, флуоксетин, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты повышают плазменные концентрации рисперидона.
Отмечается повышение гипотензивного эффекта при сочетанном применении антигипертензивных лекарственных средств с препаратом Рисполепт Квиклет.

Действующее вещество

Рисперидон