Зипрекса

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
•    Психотропные лекарственные средства
•       Антипсихотические, нейролептические лекарственные средства

Наименование

Зипрекса (Zyprexa)

Фармакологическое действие

Зипрекса имеет антипсихотическую активность, оказывает противотревожное и потенцирующее действие. Действие осуществляется за счет сродства оланзапина к рецепторам серотонина, допамина, гистамина (тип Н1), мускарина (тип М1-5), альфа1-адренорецепторов. Связывание с рецепторным аппаратом в ЦНС приводит к уменьшению возбудимости в нейронах мезолимбической области, обеспечивает воздействие на стриарные нервные тракты.

На фоне применения препарата уменьшается интенсивность рефлекса защиты условного характера. Препарат редуцирует симптоматику психических расстройств, психозов, оказывает сглаживающее воздействие на негативную симптоматику. Зипрекса способна снижать интенсивность эмоций, уменьшать агрессию, снижать импульсивность поведения. Оланзапин способен купировать возбуждение.

Показания к применению

Инъекции Зипрекса предназначены для купирования возбуждения психомоторной природы при шизофрении, биполярном аффективном расстройстве, деменции.

Зипрекса в таблеточной форме назначается при:
- шизофреническом расстройстве;
- профилактике обострений шизофрении;
- профилактике обострений психозов;
- аффективных расстройствах;
- депрессивно-бредовом синдроме;
- биполярном аффективном расстройстве;
- профилактике рецидивирования при биполярном аффективном расстройстве;
- депрессии, ассоциированной с биполярными расстройствами (комбинаторная терапия с флуоксетинсодержащими препаратами).

Способ применения

Схемы назначения лекарственного средства Зипрекса:

Состояние, показание	Начальное дозирование, мг/сутки	Дальнейшее терапевтическое дозирование, мг/сутки	Особые указания
Шизофрения, психотические расстройства, сходные с шизофренией	10	5-20	Повышение дозы выше 10 мг/сутки должно быть оправдано. Такие дозировки назначаются после клинического контроля состояния пациента
Мания острого характера на фоне биполярного расстройства	15	5-20	Повышение дозы выше 15 мг/сутки должно быть оправдано. Такие дозировки назначаются после клинического контроля состояния пациента. Увеличение дозировок проводят с интервалами в сутки и более
Показания у пациентов с патологиями почек	5	Индивидуальное дозирование
Ажитация на фоне шизофрении, биполярного аффективного расстройства	10-30 /10 (однократно). При необходимости делают вторую инъекцию через 120 минут, третью ­ не ранее чем через 240 минут после второй	5-20	Применяется инъекция препарата
Ажитация при деменции	2,5 (однократное применение)	5	Общая суточная дозировка не должна превышать 12,5 мг/сутки
Показания у пожилых	2,5-5	2,5-5

Инъекции препарата проводят только в/м.

Раствор порошка Зипрекса необходимо готовить по следующему алгоритму:
- лиофилизат следует растворить в 2,1 мл растворителя (вода стерильная);
- проверить цветность раствора, оценить его прозрачность;
- оценить на отсутствие механических примесей в растворе;
- использовать раствор в течение 60 минут после приготовления;
- остаток утилизировать путем выливания в раковину.

Объем раствора, который необходим для получения назначенной дозировки препарата, определяют по следующим соотношениям:
- 10 мг – все содержимое флакончика;
- 7,5 мг – 1,5 мл;
- 5 мг – 1 мл;
- 2,5 мг – 0,5 мл.

Побочные действия

Применение лекарственного средства Зипрекса может сопровождаться:
- сонливостью;
- судорогами;
- астенией;
- гиперпролактинемией;
- акатазией;
- лейкопенией;
- диабетической комой;
- набором веса;
- усилением аппетита;
- сухостью слизистой рта;
- тромбоцитопенией;
- нарушением походки;
- кетоацидозом;
- периферическими отеками;
- гинекомастией;
- кожной сыпью;
- головокружением;
- эозинофилией;
- гипергликемией;
- светобоязнью;
- брадикардией;
- приапизмом;
- гепатитом;
- запорами;
- галактореей;
- активизацией ферментов печени;
- ортостатической гипотензией.

Противопоказания

Зипрекса не назначается при гиперчувствительности к оксазапинам, вспомогательным компонентам назначенной лекарственной формы.

Осторожность соблюдают при назначении препарата при:
- склонности к судорожным припадкам;
- лейкопении;
- гипертрофии простаты с выраженной симптоматикой;
- нейтропении;
- кишечной непроходимости паралитической природы;
- угнетении костномозгового кроветворения;
- гиперэозинофилии;
- закрытоугольной глаукоме;
- миелопролиферативных патологиях.

Беременность

Беременным Зипрекса может назначаться только при отсутствии более безопасной альтернативы и при явной необходимости принимать нейролептические препараты. Необходимо применение эффективных методов контрацептивной защиты при терапии оланзапинсодержащими препаратами.

Передозировка

Применение препарата Зипрекса в дозировках, превышающих терапевтические, сопровождается следующими симптомами:
- агрессией;
- судорожными реакциями;
- признаками возбуждения;
- аспирацией;
- экстрапирамидными расстройствами;
- диспноэ;
- тахикардией;
- остановкой сердца;
- нарушениями сознания;
- артериальной гипертензией;
- нейролептическим синдромом злокачественного характера;
- комой;
- гипотензией;
- делирием;
- аритмией.

Антидота специфического характера к оланзапину нет. Назначается терапия, соответствующая появившейся симптоматике. Не показано применять допамин, эпинефринсодержащие препараты, лекарственные средства с симпатомиметическим действием при симптоматической терапии передозировки препаратом Зипрекса.

Форма выпуска

Зипрекса выпускается в форме лиофилизата, в таблеточной форме, в форме диспергируемых таблеток. Фасовки препарата следующие:
- 28 табл. Зипрекса 2,5/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса 5/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса Зидис 5/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса 7,5/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса 10/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса Зидис 10/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса Зидис 15/упаковка;
- 28 табл. Зипрекса Зидис 20/упаковка;
- лиофилизат Зипрекса/флакон/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения лиофилизата – 15-30 градусов Цельсия. Годность лиофилизата к применению составляет 2 года. Замораживания раствора препарата допускать нельзя. Срок годности таблеточной формы – 3 года. Раствор лиофилизата хранению не подлежит. Необходимо использовать его в течение часа.

Состав

1 флакон лиофилизата Зипрекса содержит оланзапина 0,01 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кислота винная.

1 табл. Зипрекса 2,5 содержит оланзапина 0,0025 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кросповидон, гипромеллоза, МКЦ, магния стеарат, воск карнаубский, гидроксипропилцеллюлоза, краситель YS-1-18027-A, чернила.

1 табл. Зипрекса 5 содержит оланзапина 0,005 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кросповидон, гипромеллоза, МКЦ, магния стеарат, воск карнаубский, краситель YS-1-18027-A, гидроксипропилцеллюлоза, чернила.

1 табл. Зипрекса 7,5 содержит оланзапина 0,0075 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кросповидон, гипромеллоза, МКЦ, магния стеарат, воск карнаубский, краситель YS-1-18027-A, гидроксипропилцеллюлоза, чернила.

1 табл. Зипрекса 10 содержит оланзапина 0,01 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кросповидон, гипромеллоза, МКЦ, магния стеарат, воск карнаубский, краситель YS-1-18027-A, гидроксипропилцеллюлоза чернила.

1 табл. Зипрекса Зидис 5 содержит оланзапина 0,005 г. Вспомогательные компоненты: аспартам, маннит, натриевое производное метилпарабена, желатин, натриевое производное пропилпарабена.

1 табл. Зипрекса Зидис 10 содержит оланзапина 0,01 г. Вспомогательные компоненты: аспартам, маннит, натриевое производное метилпарабена, желатин, натриевое производное пропилпарабена.

1 табл. Зипрекса Зидис 15 содержит оланзапина 0,015 г. Вспомогательные компоненты: аспартам, маннит, натриевое производное метилпарабена, желатин, натриевое производное пропилпарабена.

1 табл. Зипрекса Зидис 20 содержит оланзапина 0,02 г. Вспомогательные компоненты: аспартам, маннит, натриевое производное метилпарабена, желатин, натриевое производное пропилпарабена.

Лекарственное взаимодействие

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0" class="prp_table">Препарат, групповая принадлежность средстваВозможный результат взаимодействия с оланзапиномНикотинСнижение плазменной концентрации оланзапинаКарбамазепинУскорение выведение оланзапина из организмаЭтанолсодержащие средстваВзаимное потенцирование эффектов, риск возникновения сильной седативацииФлуоксетинПовышение плазменной концентрации оланзапинаДопаминАнтагонизм действийЛеводопаСнижение эффективности леводопыПрепараты, которые имеют угнетающее действие на ЦНСПотенцирование препаратов, угнетающих ЦНСР-р диазепамаПреципитация растворов. Физическая несовместимостьР-р лоразепамаУдлинение времени растворения препарата ЗипрексаР-р галоперидолаОслабление эффективности препарата Зипрекса

Синонимы

Заласта, Оланекс, Оланзапин-ТЛ, Парнасан, Зипрекса Зидис, Нормитон, Оланзапин, Эголанза, Оланзапин-Тева.

Дополнительно

Важно учитывать возможность развития нейролептического синдрома злокачественного характера на фоне терапии оланзапином. При появлении характерных симптомов препарат отменяют.
Зипрекса может провоцировать развитие дискинезии.
Препарат в инъекционной форе выпуска не рекомендуется применять в педиатрической практике из-за отсутствия клинических данных о его безопасности.

При назначении кормящим препарата Зипрекса необходимо остановить грудное вскармливание на период терапии.
Из-за влияния на ЦНС с появлением симптоматики астении, сонливости не следует управлять автомобилем и выполнять виды работ, сопряженные с опасностью, при терапии лекарственным средством Зипрекса.
Метаболизм оланзапина замедлен у пожилых женщин, которые не курят.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">