Сиозам

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
•    Антидепрессанты
•       Антидепрессанты других групп

Наименование

Сиозам (Siozam)

Фармакологическое действие

p>Препарат Сиозам – препарат с выраженным антидепрессивным действием. Препарат Сиозам содержит циталопрам – избирательный ингибитор обратного захвата серотонина.

Циталопрам не приводит к развитию толерантности при продолжительной терапии. Препарат Сиозам практически не оказывает влияние на захват допамина, норадреналина и гамма-аминомасляной кислоты. У большинства пациентов не отмечается или отмечается очень низкое сродство циталопрама к гистаминергическим, холинергическим, а также ряду серотонинергических, адренергических и допаминергических рецепторов.

Циталопрам является производным изобензофурана, по химической структуре препарат не имеет сходства с тетрациклическими или трициклическими антидепрессантами, а также другими известными антидепрессантами.

Производные циталопрама также обладают фармакологической активностью, однако она выражена значительно меньше.

 

Фармакокинетика

После приёма перорально циталопрам хорошо абсорбируется с достижением пиковых уровней на протяжении порядка 4 часов. У некоторых пациентов возможна вариабельность времени достижения пиковых сывороточных уровней в коридоре от 1 до 7 часов. Абсорбция вещества не зависит от принятия пищи. Биодоступность циталопрама при приеме перорально достигает около 80%.

В ходе метаболизма активного вещества препарата Сиозам образуется несколько производных, часть из которых обладает схожей с неизменным веществом фармакологической активностью, но менее выраженной. В превращении циталопрама принимает участие изофермент CYP2 C9, также некоторую роль в метаболизме циталопрама играют изоферменты CYP3 A4 и CYP2 D6.

Средний показатель времени полувыведения, характерный для циталопрама, составляет полтора дня.

Экскретируется активный компонент преимущественно печенью, не более 15% выводится почками. С мочой выводится порядка 12–23% циталопрама в неизменном виде.

На 1–2 неделе терапии отмечается достижение равновесных сывороточных уровней циталопрама. В коридоре терапевтических доз фармакокинетический профиль циталопрама является линейным. Не было отмечено прямой корреляции между терапевтическим ответом и вероятностью нежелательных явлений и уровнем циталопрама сыворотки.

У пожилых больных и лиц с нарушенной функцией гепатобилиарной системы отмечается некоторое снижение метаболизма циталопрама и увеличение времени его выведения. У пациентов с патологическим изменением функции почек при показателях фильтрации более 30 мл/мин не выявляется значительных изменений фармакокинетики циталопрама.

Показания к применению

p>Препарат Сиозам применяют в терапии больных, страдающих большими депрессивными эпизодами (по решению специалиста препарат Сиозам может назначаться как в качестве лечения, так и в качестве профилактики).

Препарат Сиозам может назначаться пациентам с паническими расстройствами, в том числе с агорафобией или без таковой.

Способ применения

p>Препарат Сиозам предназначен для приема перорально. Препарат принимают 1 раз в сутки, без привязанности к времени дня и приему пищи. Таблетки Сиозам необходимо принимать, запивая небольшим объемом жидкости. От старта терапии выраженный антидепрессивный эффект препарата Сиозам развивается не ранее чем через 2 недели. Прием препарата Сиозам следует продолжать до исчезновения всех симптомов заболевания, а также на протяжении 4–6 месяцев от момента объективного улучшения состояния пациента. Отмену препарата Сиозам следует проводить постепенно, уменьшая дозу активного вещества под контролем специалиста на протяжении не менее нескольких недель. Дозирование препарата, а также схему приема таблеток Сиозам рекомендует специалист.

 

Дозирование препарата Сиозам при депрессии

Пациентам с депрессией в начале терапии рекомендуется принимать по 20 мг циталопрама в сутки. При необходимости спустя 2 недели специалист может скорректировать дозу, увеличив количество циталопрама до 40 мг в сутки, при коррекции дозы следует учитывать индивидуальную чувствительность пациента, переносимость препарата, а также эффективность выбранной терапии. Не следует назначать более 60 мг циталопрама в сутки пациентам с депрессией.

 

Дозирование препарата Сиозам при панических расстройствах

Пациентам с паническими расстройствами рекомендуется назначать в начале терапии 10 мг циталопрама в сутки. Спустя 7 дней от начала приема препарата Сиозам дозу активного вещества увеличивают до 20 мг в сутки. Если спустя несколько недель от начала терапии клинический эффект недостаточно выражен, дозу циталопрама можно увеличить. Коррекция дозы должна проводиться исключительно специалистом с интервалом 7 дней, максимальное суточное количество циталопрама составляет 60 мг. У лиц с паническими расстройствами терапия препаратом Сиозам может длиться до нескольких месяцев.

 

Дозирование препарата Сиозам у отдельных групп пациентов

Больным пожилого возраста рекомендуется назначать препарат Сиозам в средней дозе 20 мг в сутки. При хорошей переносимости, а также тяжелой форме заболевания количество циталопрама может быть повышено до 40 мг в сутки. Наивысшая суточная доза для данной категории пациентов составляет 40 мг циталопрама в день.

Пациентам с патологически измененной функцией почек вплоть до средней степени тяжести не нужна коррекция дозы циталопрама. Пациентам с выраженными нарушениями функциональной активности мочевыделительной системы необходимо с осторожностью назначать препарат Сиозам и не использовать циталопрам в дозах свыше 40 мг в сутки.

Пациентам с нарушенной функцией печени дозу циталопрама следует снижать до минимальной, коррекцию дозы таким пациентам следует проводить с осторожностью, учитывая переносимость препарата и клинический эффект. Пациенты с недостаточной функцией гепатобилиарной системы должны быть под постоянным наблюдением специалиста на протяжении всего периода терапии препаратом Сиозам.

Пациентам, у которых регистрируется снижение метаболизма CYP2 C19, обычно назначают прием 10 мг циталопрама в сутки в начале лечения. Коррекцию дозы таким пациентам следует проводить с осторожностью и не назначать более 20 мг циталопрама в сутки.

 

Отмена препарата Сиозам

Запрещено резкое прекращение терапии препаратом Сиозам. При необходимости завершения приема препарата Сиозам дозу циталопрама следует медленно снижать до минимальной на протяжении не менее нескольких недель, после чего полностью отменять таблетки Сиозам. При резком завершении приема таблеток Сиозам возможно развитие реакции отмены. Если в период снижения дозы с целью прекращения приема препарата Сиозам у пациентов регистрируется возникновение нежелательных симптомов, необходимо вернуться к приему предыдущей дозы, после чего корректировать дозу с большими временными интервалами.

Побочные действия

p>Во время терапии препаратом Сиозам у некоторых пациентов регистрировалось развитие нежелательных явлений. В большинстве случаев нежелательные явления, характерные для циталопрама, выражены умеренно и имеют обратимый характер. Наиболее выражены нежелательные явления (как правило, в начале терапии циталопрамом), при продолжении лечения отмечается уменьшение выраженности нежелательных явлений или их полное прекращение.

Во время приема таблеток Сиозам в ходе клинических исследований у пациентов регистрировалась возникновение следующих побочных явлений:

• ССС: нарушение сердечного ритма, ощущение сердцебиения, гипотония (в том числе постуральная гипотония), артериальная гипертензия, брадикардия. В редких случаях на фоне терапии препаратом Сиозам у пациентов регистрировалось возникновение вентрикулярной и суправентрикулярной аритмии.
• Система крови: кровотечение (включая ЖКТ кровотечения, гинекологические кровотечения, и кровоизлияние в слизистые оболочки и кожные покровы).
• ЦНС: тремор, головокружение, нарушение сна, парестезии, снижение концентрации внимания, чрезмерная возбудимость, нервозность, головная боль (в том числе мигренеподобная), мигрень, судороги, экстрапирамидные явления. В отдельных случаях при приеме препарата Сиозам у пациентов возникало снижение концентрации внимания, амнезия, снижение либидо, беспричинное беспокойство, аномальные сновидения, спутанность сознания, эйфория, акатизия, маниакальный синдром, галлюцинации, деперсонализация, приступы паники. В редких случаях при приеме циталопрама возможно возникновение суицидальных мыслей и суицидального поведения (подобные эффекты также возможны при резком завершении приема таблеток Сиозам).
• Органы чувств: нарушение аккомодации, снижение остроты зрения, шум в ушах.
• Дыхательная система: синусит, ринит, кашель.
• ЖКТ: нарушение стула, тошнота, сухость слизистой оболочки рта, диспепсические явления, рвота, болезненные ощущения в эпигастральной области, чрезмерное газообразование в кишечнике, гиперсаливация, нарушение аппетита.
• Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания, гипонатриемия, полиурия, синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона (преимущественно у пожилых больных).
• Кожа и подкожная ткань: гипергидроз, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
• Опорно-двигательный аппарат: боль в мышцах и суставах.
• Репродуктивная система: аноргазмия, нарушение эякуляции, нарушение эректильной функции, галакторея, дисменорея, снижение или повышение либидо.
• Прочие: лабильность массы тела, слабость, чрезмерная утомляемость, нарушение вкусовых ощущений, синкопе, серотониновый синдром, увеличение уровня печеночных трансаминаз.

Некоторые нежелательные явления, в том числе маниакальный синдром, приступы паники, деперсонализация, могут быть ассоциированы с основным заболеванием.

 

Синдром отмены

При резком прекращении терапии у большинства пациентов регистрировались симптомы отмены, включая сенсорные нарушения, головокружение, ажитацию, нарушение сна (включая нарушение режима сна и бодрствования, навязчивые непривычные сновидения), тревожность, тремор конечностей, рвоту или тошноту, чрезмерную потливость, головную боль, пальпитацию, нарушение стула, эмоциональную лабильность, нарушение зрения и раздражительность. Большинство симптомов, сопровождавших резкую отмену препарата Сиозам, были выражены незначительно или умеренно и самостоятельно проходили на протяжении некоторого времени, однако у некоторых пациентов признаки синдрома отмены могут быть выражены тяжело и требовать специфической терапии. Для предупреждения возникновения синдрома отмены рекомендуется постепенно корректировать дозу циталопрама, вплоть до полной отмены, контролировать состояние больного и при необходимости возвращаться к приему предыдущей дозы или назначать альтернативное лечение. 

Противопоказания

p>Препарат Сиозам не назначают пациентам с непереносимостью циталопрама или вспомогательных веществ, входящих в состав таблеток.

Препарат Сиозам противопоказан пациентам, получающим терапию пимозидом.

Таблетки Сиозам не рекомендуют пациентам, получающим ингибиторы МАО, включая селегилин в количестве более 10 мг в сутки, в том числе на протяжении 2 недель от завершения приема ингибиторов МАО.

Препарат Сиозам не применяют в лечении пациентов с нестабильной эпилепсией.

В педиатрии препарат Сиозам используют исключительно при наличии абсолютных показаний и по решению специалиста.

Следует придерживаться осторожности, назначая циталопрам пациентам со стабильной эпилепсией, а также указаниями в анамнезе на маниакальный или гипоманиакальный синдром (в случае возникновения маниакального синдрома или начала маниакальной фазы следует прекратить терапию циталопрамом).

Необходимо с осторожностью рекомендовать таблетки Сиозам на фоне проведения электрошоковой терапии.

Пациентам, имеющим склонность к возникновению кровотечений, а также получающим терапию препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов, необходимо с осторожностью рекомендовать препарат Сиозам.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении циталопрама пациентам, имеющим дополнительные факторы риска удлинения интервала QT.

Препарат Сиозам с осторожностью выписывают пациентам с нарушенной функцией мочевыделительной системы и печени, а также больным пожилого возраста.

Беременность

p>Данных о применении циталопрама у беременных нет. В ходе исследования циталопрама на животных было отмечено значительное тератогенное влияние при применении высоких доз препарата Сиозам, способных оказывать токсическое влияние на организм матери. Потенциальные риски для человека не выяснены. Назначение препарата Сиозам беременным возможно только по абсолютным показаниям и при постоянном контроле специалиста.

У новорожденных, матери которых получали ингибиторы обратного захвата серотонина в последней трети беременности, регистрировалось возникновение синдрома отмены. Если беременная последние месяцы перед родами принимала циталопрам, следует контролировать состояние новорожденного на протяжении нескольких дней и при необходимости назначать соответствующую терапию. В большинстве случаев нежелательные явления у новорождённых, матери которых получали ингибиторы обратного захвата серотонина, развивались на протяжении 24 часов или сразу после рождения.

В период лактации отмечается незначительное выделение циталопрама в грудное молоко. В период лактации запрещено назначение препарата Сиозам или рекомендуется отмена грудного вскармливания.

Передозировка

p>При приеме таблеток Сиозам в дозах, превышающих рекомендуемые, у пациентов регистрировалось возникновение сонливости, эпилептических приступов, коматозного ступора, вентрикулярной и атриальной аритмии, изменений ЭКГ (в том числе увеличения интервала QT), рвоты, цианоза, судорог, тошноты и гипервентиляции. Также при интоксикации циталопрамом у пациентов возможно появление серотонинового синдрома, подобное явление чаще регистрировалась у пациентов, которые получали комбинированную терапию.

Специфический антидот препарата Сиозам неизвестен. Лечение интоксикации циталопрамом должно проходить в условиях стационара, при постоянном контроле медицинского персонала. В большинстве случаев назначают поддерживающую и симптоматическую терапию. Если с момента приема таблеток Сиозам прошло менее 2 часов, рекомендуется прием активированного угля. Для снижения абсорбции циталопрама назначают осмолярные слабительные препараты и промывание желудка.

Если вследствие передозировки препарата Сиозам у пациента наблюдается нарушение сознания, может потребоваться интубация. При передозировке следует контролировать общее состояние пациента и ЭКГ. При появлении судорожного синдрома назначают диазепам. При возникновении на ЭКГ расширения комплекса QRS показано введение гипертонических препаратов хлорида натрия инфузионно. 

Форма выпуска

p>Таблетки в оболочке Сиозам по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 2 блистерные пластины.

Условия хранения

p>Сиозам необходимо хранить вне доступа детей при комнатной температуре.

Срок годности – 2 года.

Состав

p>1 таблетка Сиозам 20 содержит:

Циталопрама (в форме гидробромида) – 20 мг.

Прочие компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал, глицерол, опадрай II.

 

1 таблетка Сиозам 40 содержит:

Циталопрама (в форме гидробромида) – 40 мг.

Прочие компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал, глицерол, опадрай II.

Лекарственное взаимодействие

p>Вероятность тяжёлых нежелательных явлений, в том числе серотонинового синдрома, увеличивается при сочетанном использовании циталопрама с ингибиторами МАО. Сообщалось о тяжелых и летальных случаях у пациентов, которые получали избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина в сочетании с ингибиторами МАО.

Одновременное применение суматриптана с циталопрамом приводит к усилению эффектов последнего. Не рекомендуется одновременное применение данных препаратов.

Возможно увеличение вероятности развития кровотечений при сочетанном применении препарата Сиозам с лекарственными препаратами, оказывающими влияние на функцию тромбоцитов (в том числе фенотиазинами, ацетилсалициловой кислотой, трициклическими антидепрессантами, дипиридамолом, тиклопидином, ненаркотическими анальгетиками), а также антикоагулянтами.

Препарат Сиозам повышает вероятность изменения интервала QT при сочетанном приеме с лекарственными препаратами, потенциально пролонгирующими данный интервал, а также лекарственными веществами, способствующими возникновению гипомагниемии или гипокалиемии.

Вероятность возникновения эпилептического приступа и судорог на фоне терапии препаратом Сиозам увеличивается при сочетанном приеме с другими лекарственными препаратами, снижающими эпилептический порог (в том числе антидепрессантами, прочими избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, нейролептиками).

При клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия между этиловым спиртом и циталопрамом, однако сочетанное применение препарата Сиозам с алкоголем или этилсодержащими препаратами не рекомендуется.

Отмечается увеличение сывороточного уровня метопролола в 2 раза без клинически значимого влияния на показатели артериального давления и ЧСС при сочетанном приеме с препаратом Сиозам.

Отмечается повышение сывороточных уровней циталопрама при сочетанном приеме препарата Сиозам с циметидином или омепразолом. Вероятно, другие ингибиторы CYP2 C19 также оказывают влияние на фармакокинетический профиль циталопрама. При сочетанном применении данных препаратов с препаратом Сиозам может потребоваться коррекция дозы последнего.

Возможно увеличение сывороточного уровня дезипрамина при сочетанном приеме с препаратом Сиозам. При необходимости одновременного применения данных препаратов следует контролировать состояние пациента и при необходимости снижать дозу дезипрамина.

Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия при сочетанном приёме циталопрама и лития, однако в литературе есть указания на усиление серотонинергического действия при сочетанном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с литием или триптофаном.

Синонимы

p>Ципрамил, Циталопрам, Опра, Прам, Цитол, Уморал, Циталифт.

Смотрите также список аналогов препарата Сиозам.

Дополнительно

p>В педиатрии циталопрам следует использовать только при наличии абсолютных показаний с особой осторожностью. У пациентов младшего возраста вероятность возникновения суицидальных мыслей и поведения, а также враждебности, регистрировать значительно чаще, чем у пациентов той же возрастной группы, получавших плацебо. Если специалист принимает решение о назначении препарата Сиозам детям, такие пациенты должны находиться под постоянным присмотром (с учетом высокого риска возникновения суицидального поведения). Следует учитывать отсутствие данных о безопасности продолжительного применения циталопрама у детей, а также влиянии препарата Сиозам на последующие рост и развитие (включая физические, поведенческие и когнитивные параметры).

Суицидальные мысли и поведение у пациентов с депрессией могут быть ассоциированы с основным заболеванием и усиливается при проведении терапии. Риск подобного поведения у таких пациентов сохраняется вплоть до достижения стойкой ремиссии. Необходимо постоянно контролировать пациентов, имеющих риск суицидального поведения, вплоть до достижения стойкого улучшения их состояния. Клинические данные свидетельствуют о некотором повышении вероятности суицида на ранних стадиях выздоровления.

Также значительного внимания в связи с вероятностью суицидального поведения требуют пациенты, которым циталопрам назначается по другим показаниям.

У пациентов, получающих препарат Сиозам, а также прочие избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, возможно возникновение акатизии. Для подобного состояния характерны беспричинная тревога и потребность двигаться, вплоть до невозможности спокойно сидеть или стоять. Подобное состояние чаще развивается в начале лечения и проходит при дальнейшей терапии. Пациентам с акатизией, развившейся на фоне терапии препаратом Сиозам, не рекомендуется корректировать (увеличивать) дозу циталопрама до исчезновения данного эффекта.

Препарат Сиозам может оказывать влияние на толерантность к глюкозе и плазменный уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. При назначении препарата Сиозам таким пациентам следует особенно тщательно следить за уровнем глюкозы в сыворотке и при необходимости изменять дозу противодиабетических препаратов для приема внутрь и инсулина.

Серотониновый синдром, который может развиваться на фоне приема таблеток Сиозам, а также других препаратов ингибирующих обратный захват серотонина, требует немедленной отмены циталопрама. В случае возникновения гипертермии неустановленной этиологии, возбуждения, миоклонии и тремора следует подозревать у пациента серотониновый синдром и отменять таблетки Сиозам.

У пациентов с психозом во время лечения депрессии циталопрамом возможно обострение признаков психоза.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">