Сералин

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
•    Антидепрессанты
•       Антидепрессанты других групп

Наименование

Сералин (Seralin)

Фармакологическое действие

p>Сералин – антидепрессант группы ингибиторов обратного захвата серотонина. Сералин содержит сертралин – активное вещество, значительно ингибирующее обратный захват в синапсах серотонина. In vitro сертралин значительно снижал обратный захват серотонина 5-гидрокситриптамина в нейронах.

Препарат оказывает некоторое влияние на обратный захват других нейромедиаторов, в частности допамина и норадреналина. В терапевтических дозах препарат Сералин блокирует захват в тромбоцитах серотонина.

Для препарата не характерна седативная, кардиотоксическая и антихолинергическая активность, сертралин также не оказывает стимулирующего влияния на ЦНС и не приводит к изменению психомоторной функции.

Вследствие избирательной блокады обратного захвата 5-НТ препарат не приводит к усилению катехоламинергической активности. Препарат не оказывает прямого влияния на допаминовые, мускариновые, гистаминовые, ГАМК-, бензодиазепиновые и адренорецепторы. В ходе исследований при продолжительном использовании препарата Сералин у пациентов отмечалось некоторое снижение активности норадреналинергических рецепторов мозга, а также снижение двигательных и психических реакций.

В отличие от антидепрессантов с трициклической структурой, сертралин у пациентов с депрессией и навязчивыми состояниями не приводил к изменениям массы тела.

Не отмечалось развития психической и физической зависимости при терапии препаратом Сералин.

 

Фармакокинетика

Фармакокинетика сертралина в коридоре доз 50–200 мг зависит от дозы. Пиковые уровни после перорального приема 50–200 мг сертралина (1 раз в сутки на протяжении 14 дней) регистрируются через 4,5–8,6 часов. Среднее время полувыведения достигает 22–36 часов и может варьироваться в зависимости от возраста пациента. Учитывая время полувыведения возможна примерно двукратная кумуляция, равновесные уровни регистрируются через 7 дней от начала приема (при приеме сертралина 1 раз в сутки).

До 99% активного вещества связываются с белками плазмы.

Отмечается активный метаболизм сертралина при первом прохождении через печень. Активность основного метаболита (N-десметилсертралина) примерно на 20% ниже в сравнении с неизменным сертралином (в ходе исследований in vitro); следует отметить, что в ходе исследований in vivo N-десметилсертралин был фактически неактивен на моделях депрессии.

Время полувыведения основного метаболита – 62–104 часа. Отмечается дальнейший метаболизм сертралина и N-десметилсертралина в организме, производные экскретируются в равных частях почками и кишечником. Неизменный сертралин выводится мочевыделительной системой незначительно (не более 0,2% принятой дозы).

В ходе исследований не отмечалось выраженного изменения основных показателей фармакокинетического профиля препарата Сералин в зависимости от пищи.

В исследованиях у детей с обсессивно-компульсивными нарушениями не было выявлено значительного различия фармакокинетического профиля препарата Сералин (в сравнении со взрослыми пациентами).

Не было выявлено клинически значимых изменений кинетики сертралина у пожилых больных.

Показания к применению

p>Капсулы Сералин применяют в терапии пациентов с депрессией, в том числе при наличии беспокойства, а также наличии или отсутствии указаний в личном анамнезе о мании. Препарат также может применяться в качестве поддерживающей терапии после достижения улучшения состояния пациента (для предупреждения рецидива начального эпизода депрессии).

Капсулы Сералин могут использоваться в лечении пациентов различного возраста с обсессивно-компульсивными расстройствами. После достижения стартового клинического эффекта возможно продолжительное (до 2 лет) поддерживающее лечение препаратом Сералин (большинство пациентов переносит поддерживающую терапию сертралином хорошо).

Возможно использование капсул Сералин в терапии лиц с паническими расстройствами с или без агорафобии, а также посттравматическими стрессовыми расстройствами.

Способ применения

p>Капсулы Сералин принимают перорально. Разрешено принимать препарат Сералин вне зависимости от пищи, суточную дозу обычно назначают на 1 прием (утром или вечером). Дозирование препарата Сералин и продолжительность терапии определяет специалист, учитывая характер заболевания и переносимость препарата.

Пациентам с депрессивными эпизодами и обсессивно-компульсивными расстройствами обычно назначают прием 50 мг сертралина/сутки. Спустя 7 дней от старта терапии дозу можно повышать до 100 мг/сутки при условии хорошей переносимости и недостаточном клиническом эффекте.

При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах терапию рекомендуется начинать с количества сертралина 25 мг/сутки (следует принимать 1 капсулу Сералин 50 1 раз в 48 часов). При необходимости дозу можно увеличить через 7 дней от начала приема капсул Сералин.

Некоторым пациентам может требоваться доза до 200 мг сертралина/сутки, увеличивать дозу рекомендуют постепенно с интервалом 7 дней и разовым повышением не более чем на 50 мг.

Эффект препарата обычно развивается на протяжении 7 дней и достигает максимума на 2–4 неделе терапии. Для достижения окончательного эффекта в большинстве случаев требуется продолжительная терапия. Не следует прекращать прием препарата без рекомендации специалиста (в связи с вероятностью рецидива).

 

Дозирование препарата Сералин у отдельных групп пациентов

Детям от 12 лет при лечении обсессивно-компульсивных расстройств и депрессии обычно назначают сертралин в дозах, рекомендованных для взрослых.

При депрессии детям 6–12 лет назначается прием 25 мг сертралина/сутки (следует принимать 1 капсулу Сералин 50 1 раз в 48 часов).

Данных о безопасности терапии сертралином у детей до 6 лет нет.

Пациентам с нарушенной почечной фильтрацией следует назначать капсулы Сералин с осторожностью. Пациентам данной категории может потребоваться коррекция режима приема (увеличение перерыва между приемами) или снижение разовых доз.

Побочные действия

p>В ходе плацебо-контролируемых исследований при приеме сертралина чаще всего регистрировалось появление диспепсии, тошноты, нарушений стула, тремора, инсомнии, сонливости, головокружения, потливости, нарушений сна, сухости во рту и нарушений половой функции (включая задержку эякуляции).

Также на фоне терапии препаратом Сералин у пациентов возможно бессимптомное увеличение активности АЛТ/АСТ (зарегистрированная частота подобных эффектов 0,8%). Изменение активности печеночных трансаминаз в большинстве случаев регистрировалось на 1–9 неделе терапии и исчезало самостоятельно после отмены препарата Сералин или коррекции разовых доз.

Есть сообщения о единичных случаях появления гипонатриемии на фоне терапии сертралином (данный эффект являлся обратимым, после отмены препарата уровень натрия возвращался в норму). Вероятно, гипонатриемия на фоне приема сертралина ассоциирована с неадекватной секрецией антидиуретического гормона. Вероятность появления гипонатриемии выше у пациентов от 65 лет и больных, получающих препараты, оказывающие влияние на функцию почек.

У пациентов с гиперчувствительностью возможно появление реакций аллергического генеза.

В редких случаях при приеме сертралина у пациентов отмечалось возникновение гипертермии и нарушений двигательной функции.

Есть сообщения об ухудшении динамики у пациентов с манией и гипоманией на фоне терапии капсулами Сералин.

Не отмечено значительных различий профиля нежелательных явлений капсул Сералин у пациентов с депрессией и навязчивыми состояниями.

Противопоказания

p>Сералин противопоказан пациентам с непереносимостью сертралина и вспомогательных компонентов капсул.

Запрещено назначение препарата Сералин пациентам, получающим ингибиторы МАО.

Капсулы Сералин противопоказаны при выраженных изменениях функций печени и мочевыделительной системы.

Сералин не назначают пациентам с судорожными состояниями (нестабильной эпилепсией).

Капсулы Сералин в педиатрии применяют только для лечения детей от 6 лет.

Беременность

p>Препарат Сералин противопоказан при беременности.

При необходимости терапии капсулами Сералин в период лактации следует предварительно решить вопрос о завершении кормления ребенка грудью.

При назначении препарата Сералин женщинам с сохраненной репродуктивной функцией следует подбирать адекватные контрацептивные методы. Планирование беременности на фоне терапии капсулами Сералин не рекомендуется.

Передозировка

p>Препарат Сералин обладает значительным спектром безопасности. Сообщалось о смертельных случаях интоксикации сертралином при комбинированной терапии или приеме сочетано с алкоголем.

Специфического антидота нет. При передозировке сертралина следует промыть пациенту желудок и назначить сорбентные лекарственные препараты. При интоксикации сертралином необходим мониторинг жизненно важных функций.

При передозировке следует обеспечить доступ воздуха и адекватную вентиляцию легких (при необходимости проводят искусственное дыхание), а также назначить поддерживающее лечение и препараты для снижения выраженности симптомов интоксикации.

Проведение диализа при передозировке сертралина неэффективно.

Форма выпуска

p>Капсулы Сералин по 7 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 2 блистерные упаковки.

Условия хранения

p>Капсулы Сералин следует хранить вне доступа детей. Специфические условия для хранения капсул Сералин не требуются.

Срок годности – 2 года.

Состав

p>1 капсула Сералин 50 содержит:

Сертралина – 50 мг.

Прочие компоненты: кукурузный крахмал, безводная лактоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, желатин, диоксид титана.

 

1 капсула Сералин 100 содержит:

Сертралина – 100 мг.

Прочие компоненты: кукурузный крахмал, безводная лактоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, желатин, диоксид титана.

Лекарственное взаимодействие

p>Следует с осторожностью заменять терапию различными избирательными блокаторами обратного захвата серотонина на терапию сертралином. Также необходима осторожность при переходе на сертралин с антиобсессивных препаратов и антидепрессантов (особенно в случае если данные препараты имеют продолжительный период полувыведения – например, флуоксетин).

Запрещено одновременное использование препарата Сералин с ингибиторами МАО (в связи с вероятностью возникновения экстрапирамидных нарушений), а также в период 14 дней от приема последней дозы ингибитора МАО.

Сералин следует осторожно назначать сочетано с пероральными противодиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины) в связи с возможным влиянием сертралина на уровень глюкозы сыворотки. Может требоваться коррекция дозы гипогликемических лекарственных веществ (особенно в начале приема сертралина или в случае его отмены).

Капсулы Сералин при сочетанном приеме могут изменять кинетический профиль транквилизаторов и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении блокаторов Н1- и Н2-рецепторов гистамина с капсулами Сералин отмечается снижение клиренса сертралина.

Необходимо с осторожностью назначать сочетанное применение сертралина с дигоксином.

Необходима осторожность при рекомендации препарата Сералин пациентам, получающим терапию лекарственными веществами, эффекты которых могут быть опосредованы серотонинергическими механизмами – например, литием.

Запрещено употребление алкоголя на фоне терапии препаратом Сералин.

Не следует применять капсулы Сералин у пациентов, которые получают электрошоковую терапию.

Синонимы

p>Золофт, Стимулотон, Асентра, Селифт, Серената, Сертралин, Торин, Депрефолт, Алевал.

Смотрите также список аналогов препарата Сералин.

Дополнительно

p>Во время лечения капсулами Сералин возможно усиление выраженности симптомов гипомании или мании. Необходимо контролировать состояние пациента.

Следует учитывать, что пациенты с депрессией могут иметь склонность к суицидальным мыслям и попыткам, следует наблюдать за пациентами до полного выздоровления для предупреждения возможных суицидальных попыток.

Пациентам с нарушенными функциями мочевыделительной системы и печени может требоваться коррекция дозы (до начала терапии пациентов данной группы следует рассмотреть возможность увеличения интервалов между приемами разовых доз сертралина).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">