Велафакс МВ

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
•    Антидепрессанты
•       Антидепрессанты других групп

Наименование

Велафакс МВ (Velafax MV)

Фармакологическое действие

p>Велафакс МВ – антидепрессивный препарат, обладающий пролонгированным действием. Велафакс МВ содержит венлафаксин – лекарственное вещество, обладающее выраженным антидепрессивным эффектом, при этом по химическому строению его нельзя отнести ни к одной из известных групп (трициклические, тетрациклические и прочие антидепрессанты). Венлафаксин является рацемической смесью энантиомеров (оба обладают выраженной фармакологической активностью).

Механизм действия препарата Велафакс МВ связан с его способностью усиливать нейротрансмиттерную активность в различных отделах ЦНС. Венлафаксин и его активное производное (О-дисметил- метаболит) выраженно угнетают обратный захват серотонина и норадреналина, а также в меньшей степени угнетают обратный захват допамина. Фармакологическая активность венлафаксина и его производного практически не отличаются. Отмечается снижение бета-адренергических реакций при приеме капсул Велафакс МВ.

Не отмечается сродства венлафаксина к гистаминовым, бензодиазепиновым, опоидным, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам, а также м-холинорецепторам и альфа-адренорецепторам головного мозга.

 

Фармакокинетика

При пероральном приеме капсул Велафакс МВ пиковые уровни венлафаксина и его активного производного в сыворотке достигаются в среднем на протяжении 6 и 8,8 часов соответственно. При приеме сочетано с пищей время достижения пиковых уровней венлафаксина в сыворотке увеличивается на 20–30 минут, однако показатели пиковых концентраций и степени абсорбции не изменяются.

Венлафаксин и его активный метаболит связываются с белками сыворотки до 27% и 30% соответственно.

Равновесные уровни достигаются на 3 день терапии, в коридоре доз 75–450 мг/сутки кинетика венлафаксина линейная.

Экскретируется венлафаксин и его производные почками.

Скорость абсорбции венлафаксина при применении пролонгированных капсул ниже скорости его выведения. Период полувыведения для пролонгированной формы достигает 15 часов (с возможностью вариации на 6 часов, как в сторону увеличения, так и уменьшения).

У больных с циррозом печени отмечается повышение уровня венлафаксина и его активного производного, а также снижение их скорости выведения.

При недостаточности почек период полувыведения удлиняется (показатели, как правило, коррелируют с показателями почечной фильтрации).

На фармакокинетику венлафаксина не влияют возраст и пол пациентов.

Показания к применению

p>Велафакс МВ применяют для лечения пациентов с депрессивными расстройствами, а также для профилактики рецидивов депрессии.

Способ применения

p>Капсулы Велафакс принимают перорально, запивая достаточным объемом жидкости. Оптимальное время приема – во время еды. При приеме капсулы важно сохранять целостность оболочки (не ломать и не разжевывать капсулы, а также не растворять их в воде), в противном случае нарушается продолжительное высвобождение активного вещества. Суточную дозу принимают один раз, желательно утром или в первой половине дня. Для достижения оптимального эффекта капсулы следует принимать в одно и то же время суток.

Дозирование препарата определяет специалист.

 

Дозирование при острых состояниях

При депрессивных расстройствах обычно назначают прием венлафаксина в дозе 75 мг/сутки. По решению специалиста может быть назначена более высокая стартовая доза венлафаксина – 150 мг/сутки (обычно такую стартовую дозу назначают при тяжелой форме депрессивных расстройств, а также при прочих состояниях, которые требуют лечения в стационарных условиях).

Спустя 2 недели от начала терапии дозу можно корректировать (если эффект недостаточен). Обычно при каждой коррекции дозы количество венлафаксина увеличивают на 75 мг/сутки до достижения необходимого терапевтического эффекта, соблюдая интервалы не менее 4 дней между каждой коррекцией.

Наибольшая рекомендованная суточная доза – 350 мг венлафаксина. После достижения ремиссии дозу постепенно снижают до минимальной эффективной поддерживающей дозы.

 

Поддерживающая терапия капсулами Велафакс МВ

Для поддержания полученного эффекта и предупреждения рецидивов обычно применяют минимальную эффективную дозу, которая использовалась в лечении пациента. Поддерживающее лечение венлафаксином может длиться до 6 месяцев и более. Эффективность поддерживающей терапии следует контролировать не реже 1 раза в 3 месяца.

При переходе на пролонгированные капсулы Велафакс МВ с таблеток Велафакс обычно используют аналогичные суточные дозы, однако у некоторых пациентов может возникать потребность в индивидуальной коррекции дозы.

 

Особые случаи дозирования капсул Велафакс МВ

При недостаточности почек легкой степени (показатели почечной фильтрации превышают 30 мл/мин) изменение дозы венлафаксина не требуется.

При недостаточности почек умеренной степени тяжести (показатели почечной фильтрации превышают 10 мл/мин) дозы венлафаксина следует снизить на 50%. Учитывая более продолжительный период полувыведения, специалист может увеличивать интервалы между приемами капсул Велафакс МВ.

При тяжелой недостаточности почек Велафакс МВ не применяют.

Пациенты, которым показан гемодиализ, могут получать венлафаксин, при этом суточную дозу рекомендуется принимать после окончания сеанса гемодиализа.

При недостаточности печени легкой степени (показатели протромбинового времени не превышают 14 секунд) изменение дозы венлафаксина не требуется.

При недостаточности печени умеренной степени тяжести (показатели протромбинового времени 14-18 секунд) дозы венлафаксина следует снизить на 50%.

При тяжелой недостаточности печени Велафакс МВ не применяют.

Пациентам пожилого возраста с сохраненной функцией почек и печени не требуется коррекция дозы венлафаксина, однако таким пациентам следует с осторожностью проводить коррекцию дозы и стараться применять исключительно минимальные эффективные дозы венлафаксина.

 

Отмена препарата Велафакс МВ

Прекращение терапии капсулами Велафакс МВ следует проводить путем постепенного снижения дозы. При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены. Если пациент получал значительные дозы венлафаксина более 6 недель подряд – время отмены должно быть не менее 2 недель. Время отмены капсул Велафакс МВ определяет специалист индивидуально, учитывая особенности пациента, продолжительность курса лечения и дозы, которые применялись.

Побочные действия

p>При приеме капсул Велафакс МВ побочные действия обычно выражены слабо и не требуют отмены терапии, при этом в начале лечения нежелательные явления регистрировались чаще, чем при продолжительной терапии. На фоне терапии венлафаксином возможно развитие таких побочных эффектов:

• ЦНС: астения, головная боль, парестезия, повышенная утомляемость, головокружение, нарушения сна, возбуждение, тревога, необычные сновидения, увеличение мышечного тонуса, тремор, спутанность сознания. Редко: апатия, миоклонус, галлюцинации, атаксия, мания и гипомания, дизартрия, судорожные припадки, экстрапирамидные расстройства, серотонинергический синдром, делирий, симптомы злокачественного нейролептического синдрома.
• ЖКТ: боль в эпигастрии, снижение аппетита, рвота, запор, тошнота, сухость во рту, временное увеличение активности печеночных ферментов, кровотечения ЖКТ, панкреатит, гепатит.
• ССС: расширение периферических сосудов, артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, аритмия, обморок. Редко: аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, увеличение интервала QT.
• Органы чувств: мидриаз, нарушения аккомодации, снижение остроты зрения, изменение вкуса, шум в ушах.
• Система крови: экхимоз, кровоизлияние в слизистые оболочки, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения.
• Мочеполовая система: нарушения эректильной функции, нарушения эякуляции, аноргазмия, импотенция, снижение либидо, меноррагия, нарушения менструального цикла, галакторея, учащенное мочеиспускание, задержка мочи.
• Лабораторные исследования: гиперхолестеринемия (преимущественно при продолжительной терапии высокими дозами), изменение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
• Общие явления: гипертермия, озноб, скрежетание зубами во сне, боль в мышцах и суставах, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: повышенная потливость, кожная сыпь и зуд, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема, алопеция, макулопапулезная сыпь, светочувствительность.

В случае резкого прекращения терапии венлафаксином у пациентов возможно появление синдрома отмены, который сопровождается развитием утомляемости, головной боли, сонливости, рвоты, тошноты, сухости во рту, анорексии, головокружения, диареи, ночных кошмаров, бессонницы, тревоги, беспокойства, гипомании, нарушения координации движений, тревоги, нарушения ориентации, звона в ушах, повышенной потливости, судорог и парестезии.

Обычно синдром отмены венлафаксина выражен слабо и проходит без специальной терапии, однако отмену рекомендуется проводить постепенно, чтобы избежать нежелательных реакций (продолжительность периода отмены рассчитывается с учетом личных особенностей пациента, доз, которые он получал, и времени терапии).

У пациентов с депрессивными расстройствами высок риск возникновения суицидальных мыслей и попыток, следует учитывать, что данный риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии. В связи с этим пациенты, получающие венлафаксин, должны находиться под постоянным контролем и получать капсулы в том количестве, которое требуется для одного приема.

В некоторых случаях в начале терапии венлафаксином и после его отмены у пациентов регистрировалось агрессивное поведение.

В течение первых недель терапии у пациентов возможно развитие психомоторного возбуждения, которое по клинической картине напоминает акатизию (с невозможностью сидеть или стоять на месте и постоянной потребностью двигаться). При возникновении подобного эффекта нецелесообразно повышать дозу, следует поставить вопрос о целесообразности дальнейшей терапии венлафаксином.

Венлафаксин может приводить к усилению признаков мании или гипомании (в том числе у пациентов, у которых эти состояния были в анамнезе).

При развитии судорожных припадков или увеличении их частоты на фоне терапии венлафаксином необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата Велафакс МВ.

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома выше у пациентов, которые получают комплексное лечение несколькими психоактивными препаратами.

Развитие аллергических реакций требует немедленной консультации специалиста.

Венлафаксин может приводить к развитию дозозависимого повышения артериального давления (данный эффект чаще всего отмечался в начале курса лечения).

Риск гипонатриемии и синдрома недостаточной секреции антидиуретического гормона выше у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (включая пожилых пациентов и пациентов, получающих диуретики).

Противопоказания

p>Велафакс МВ запрещено применять при таких состояниях:

• Непереносимость венлафаксина и вспомогательных компонентов капсул.
• Терапия ингибиторами моноаминооксидазы.
• Тяжелые формы нарушений функциональной активности почек (при показателях фильтрации, не превышающих 10 мл/мин).
• Тяжелые формы недостаточности печени (протромбиновое время более 18 секунд).

Велафакс МВ не применяют в педиатрии.

Важно соблюдать осторожность, назначая капсулы Велафакс МВ при таких состояниях:

• Инфаркт миокарда в недавнем анамнезе.
• Нестабильная стенокардия.
• Недостаточность сердца.
• Патологии коронарных артерий.
• Изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT.
• Артериальная гипертензия.
• Нарушения сердечного ритма.
• Нарушения водно-солевого баланса.
• Судороги (в анамнезе).
• Повышение внутриглазного давления.
• Закрытоугольная глаукома.
• Склонность к кровоизлияниям в кожные покровы и слизистые оболочки.
• Маниакальные состояния (в анамнезе).
• Суицидальные мысли.
• Низкая масса тела.
• Сочетанная терапия диуретическими препаратами.

В период лечения венлафаксином (как и прочими психоактивными препаратами) необходимо отказаться от деятельности, требующей высокой скорости реакции и точной координации движений.

Беременность

p>Не установлена безопасность применения венлафаксина при беременности. Использование капсул Велафакс МВ у беременных возможно только после тщательной оценки пользы и риска специалистом. Необходимо учитывать, что прием венлафаксина в период последних сроков беременности может приводить к развитию синдрома отмены у новорожденных.

При назначении капсул Велафакс МВ женщинам детородного возраста следует исключить беременность, а также уведомить пациентку о необходимости использования надежных контрацептивных средств в период лечения. При планировании или наступлении беременности необходимо подобрать более безопасный альтернативный препарат.

Венлафаксин проникает в грудное молоко и не используется у женщин в период лактации. Если применение венлафаксина необходимо – следует решить вопрос о прекращении кормления ребенка грудным молоком и переходе на искусственное вскармливание.

Передозировка

p>При передозировке капсул Велафакс МВ возможно появление изменений ЭКГ (в том числе блокада ножек пучков Гиса, увеличение интервала QT и расширение комплекса QRS), а также развитие желудочковой тахикардии, синусовой тахикардии, артериальной гипотензии, брадикардии, судорог и угнетения сознания. Наиболее опасна передозировка венлафаксина при сочетанном приеме прочих психотропных средств и этилового спирта (в таком случае возможно ухудшение состояния пациента вплоть до летального исхода).

При передозировке следует назначить абсорбенты (с целью снижения абсорбции венлафаксина в ЖКТ). Проводить промывание желудка или провоцировать рвоту не следует (в связи с риском аспирации). Кроме того, при передозировке венлафаксина показано проведение терапии, направленной на устранение симптомов передозировки, а также постоянный контроль дыхательной функции и кровообращения.

Препарат не выводится при проведении диализа.

Форма выпуска

p>Капсулы пролонгированного действия Велафакс МВ по 30 штук в упаковке, расфасованные по 10 штук в блистерные пластины.

Условия хранения

p>Велафакс МВ следует хранить при комнатной температуре, вне зоны доступа детей.

Срок годности – 2 года.

Состав

p>1 капсула пролонгированная Велафакс МВ 75 содержит:

Венлафаксина гидрохлорида (в эквиваленте чистого вещества) – 75 мг;

Прочие компоненты: гипромеллоза, сахароза, тальк, изолирующая оболочка (гипромеллоза, тальк), оболочка, регулирующая высвобождение (гипромеллоза, этилцеллюлоза, вода, дибутилсебакат, аммиак водный, диоксид кремния коллоидный, бутановая кислота), оболочка капсулы (краситель хинолиновый желтый, краситель желтый солнечный закат, диоксид титана, краситель синий патентованный, желатин, натрия лаурилсульфат).

 

1 капсула пролонгированная Велафакс МВ 150 содержит:

Венлафаксина гидрохлорида (в эквиваленте чистого вещества) – 150 мг;

Прочие компоненты: гипромеллоза, сахароза, тальк, изолирующая оболочка (гипромеллоза, тальк), оболочка, регулирующая высвобождение (гипромеллоза, этилцеллюлоза, вода, дибутилсебакат, аммиак водный, диоксид кремния коллоидный, бутановая кислота), оболочка капсулы (краситель хинолиновый желтый, краситель желтый солнечный закат, диоксид титана, краситель синий патентованный, желатин, натрия лаурилсульфат).

Лекарственное взаимодействие

p>Запрещена сочетанная терапия венлафаксином и препаратами, ингибирующими моноаминооксидазу. Начинать лечение венлафаксином можно не ранее, чем спустя 14 дней после последнего приема ингибиторов моноаминооксидазы, начало терапии ингибиторами моноаминооксидазы следует назначать не ранее, чем спустя 7 дней после приема последней дозы капсул Велафакс МВ.

Вероятно, венлафаксин может взаимодействовать с лекарственными средствами, оказывающими влияние на серотонин-нейротрансмиттерную систему (в том числе триптанами, литием и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина). При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует соблюдать осторожность и контролировать состояние пациента.

Венлафаксин не изменяет сывороточных уровней лития.

При одновременном приеме венлафаксина с имипрамином фармакокинетический профиль венлафаксина не изменяется, а фармакологическое действие имипрамина усиливается.

Отмечается увеличение сывороточных уровней галоперидола при сочетанном приеме с капсулами Велафакс МВ.

Препарат не оказывает влияния на фармакокинетический профиль диазепама, а также его психометрическое и психомоторное действие.

Отмечается увеличение сывороточных уровней клозапина и повышение риска развития его нежелательных эффектов (включая судорожные припадки) при сочетанном приеме с венлафаксином.

Велафакс МВ увеличивает AUC рисперидона, однако не приводит к изменению фармакокинетики суммы активных компонентов (рисперидона и его производного). Коррекция дозы при подобных сочетаниях не требуется.

Не следует применять венлафаксин (как и прочие психоактивные препараты) сочетано с этиловым спиртом.

Необходимо соблюдать осторожность при проведении электросудорожной терапии у пациентов, получающих венлафаксин (опыт сочетанного использования данных видов терапии не изучен).

Метаболизм венлафаксина проходит при участии изофермента CYP2 D6 и CYP3 A4, при этом венлафаксин не оказывает влияния на активность данных ферментов и не приводит к изменениям фармакокинетического профиля препаратов, метаболизирующихся при участии данных ферментов.

Индукторы/ингибиторы CYP2 D6 при сочетанном приеме с венлафаксином не приводят к значительным изменениям эффективности препарата Велафакс МВ, однако могут изменять соотношение неизменного венлафаксина и его активного метаболита в сыворотке.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применения венлафаксина с препаратами, которые влияют одновременно на CYP2 D6 и CYP3 А4 (подобные взаимодействия не были детально изучены).

Циметидин при сочетанном приеме с капсулами Велафакс МВ приводит к снижению метаболизма венлафаксина при первом прохождении через печень, учитывая равную активность венлафаксина и его активного метаболита, данный эффект не имеет значительного фармакологического эффекта.

Велафакс МВ может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме.

Венлафаксин при одновременном приеме снижает AUC и пиковые сывороточные уровни индинавира (на 28% и 36% соответственно), однако клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Синонимы

p>Алвента, Велаксин, Венлифт ОД, Воксемель, Ньювелонг, Эфевелон Ретард.

Смотрите также список аналогов препарата Велафакс МВ.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">