Велафакс

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
•    Антидепрессанты
•       Антидепрессанты других групп

Наименование

Велафакс (Velafax)

Фармакологическое действие

p>Велафакс – антидепрессант, содержащий венлафаксин. Препарат не может быть отнесен ни к одному классу антидепрессантов по химической структуре (тетрациклические, трициклические и прочее), венлафаксин является рацематом двух энантиомеров (оба активны). Механизм действия препарата Велафакс основан на способности венлафаксина стимулировать передачу нервных импульсов в ЦНС.

Препарат значительно ингибируют обратный захват нейротрансмиттеров (норадреналина и серотонина), в меньшей степени снижает обратный захват допамина (подобное действие проявляется как у неизменного венлафаксина, так и у его основного О-дисметил- производного). При приеме препарата также отмечается снижение бета-адренергической реактивности (и при приеме однократно, и при постоянной терапии).

Активность венлафаксина и его О-дисметил-производного в отношении обратного захвата нейротрансмиттеров является одинаковой по силе.

Не отмечается сродства препарата Велафакс к холинергическим, альфа-адренергическим рецепторам ЦНС, а также к мускариновым, опиатным, фенциклидиновым, бензодиазепиновым, NMDA и гистаминовым рецепторам. Велафакс не оказывает влияния на активность моноаминооксидазы.

Фармакокинетика

Венлафаксин быстро абсорбируется в ЖКТ при приеме перорально. После однократной дозы 25–150 мг пиковые уровни в сыворотке достигаются за 2,4 часа и составляет 33–172 нг/мл соответственно. Прием пищи замедляет абсорбцию венлафаксина (на 20–30 минут), однако основные фармакокинетические показатели при этом не изменяются. Препарат интенсивно метаболизируется в печени (при первом прохождении). Основное производное венлафаксина обладает аналогичной фармакологической активностью и представляет собой О-дисметил- метаболит, пиковые уровни данного вещества в сыворотке регистрируются через 4,3 часа после приема и достигают 61–325 нг/мл.

Время полувыведения венлафаксина и О-дисметил-венлафаксина достигает 5 и 11 часов соответственно. Венлафаксин и его метаболит связываются с белками сыворотки (данный показатель достигает 27–30%).

Венлафаксин и все его производные выводятся почками.

Равновесные уровни венлафаксина при постоянном приеме достигаются на 3 день. В коридоре доз 75–450 мг венлафаксин имеет линейную кинетику.

У пациентов, у которых отмечаются нарушения функций печени и почек, регистрируется повышение сывороточных уровней венлафаксина и его производного, а также замедление экскреции. При этом значительное снижение общего клиренса венлафаксина регистрируется только у пациентов с показателями почечной фильтрации ниже 30 мл/мин.

Не отмечено изменений фармакокинетического профиля у пациентов различного пола и возраста.

Показания к применению

p>Велафакс применяют для лечения пациентов с депрессией различного генеза, а также с целью профилактики.

Способ применения

p>Препарат Велафакс следует принимать перорально, с достаточным количеством жидкости. Оптимальным временем приема является прием одновременно с пищей. Дозирование венлафаксина и продолжительность курса применения определяет специалист.

Острые состояния

Венлафаксин обычно назначают в стартовой дозе 75 мг/сутки. Дозу делят на 2 приема.

Спустя несколько недель после начала терапии, если у пациента не отмечается значительного улучшения, дозу венлафаксина увеличивают до 15 мг/сутки (доза также делится на 2 приема). При необходимости применения более высоких доз, в том числе при тяжелых формах депрессивных расстройств и других состояниях, которые требуют стационарной терапии, можно начинать лечение с дозы 150 мг/сутки. При тяжелых расстройствах суточную дозу увеличивают каждые 2–3 дня на 75 мг до получения адекватного ответа на лечение.

Максимальная допустимая доза венлафаксина составляет 375 мг/сутки.

После достижения желаемого ответа на лечение дозу венлафаксина постепенно снижают до наименьшего эффективного количества.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов

Поддерживающее лечение венлафаксином может длиться до 6 месяцев (в некоторых случаях курс лечения может быть продлен и на больший срок). Для поддерживающего лечения применяют наименьшие эффективные дозы венлафаксина, которые применялись в терапии депрессивного эпизода у конкретного пациента.

Прекращение терапии препаратом Велафакс

Если необходимо прекратить терапию венлафаксином, следует постепенно уменьшать дозу антидепрессанта и наблюдать состояние пациента. Отмена препарата должна проводиться в течение не менее недели. Период отмены следует рассчитывать, учитывая особенности пациента, продолжительность терапии и дозы, которые получал пациент во время лечения.

При резком прекращении приема таблеток Велафакс у пациентов возможно появление синдрома отмены.

Особые категории пациентов

При почечной недостаточности слабо выраженной степени (показатели фильтрации превышают 30 мл/мин) не требуется коррекция доз венлафаксина.

При умеренной недостаточности почек (показатели фильтрации превышают 10 мл/мин) дозы венлафаксина снижают на 25–50% по сравнению с аналогичными для пациентов с нормальной функциональной активностью почек. Учитывая более продолжительное выведение венлафаксина у таких пациентов, суточная доза назначается на 1 прием.

При выраженной недостаточности почек (показатели фильтрации не превышают 1 мл/мин) венлафаксин не применяют (учитывая, что клинических исследований препарата у таких пациентов проведено не достаточно для того, чтобы судить о безопасности венлафаксина).

Пациенты, которым проводится гемодиализ, могут получать терапию венлафаксином в дозах, сниженных на 50%. Таким пациентам необходимо принимать венлафаксин после проведения процедуры гемодиализа.

При легкой недостаточности печени (показатели протромбинового времени ниже 14 секунд) не требуется изменений дозы венлафаксина.

При умеренной недостаточности печени (показатели протромбинового времени 14–18 секунд) дозу венлафаксина необходимо снижать на 50%.

При тяжелой недостаточности печени венлафаксин не применяют.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы (в случае сохраненной функции почек и печени, в противном случае коррекцию проводят соответственно рекомендациям по изменению доз при патологиях почек и печени). Следует учитывать, что пациенты пожилого возраста требуют большего медицинского контроля в период терапии (особенно в периоды коррекции дозы).

Побочные действия

p>Чаще всего нежелательные действия венлафаксина зависят от дозы и продолжительности лечения. Побочные действия чаще регистрируются в начале терапии и значительно реже регистрируются при продолжительной терапии. Во время приема возможно появление таких нежелательных явлений:

• ЦНС: астения, необычные сновидения, повышенная утомляемость, нарушения сна, головокружение, чрезмерная возбудимость, ступор, парестезии, тремор, зевота, увеличение мышечного тонуса. В редких случаях регистрировалось развитие апатии, спазмов мышц, галлюцинаций, серотонинового синдрома, маниакальных реакций, эпилептических припадков и симптомов, схожих с симптомами злокачественного нейролептического синдрома.
• ЖКТ: нарушения аппетита, рвота, тошнота, гепатит, сухость слизистой оболочки рта, нарушения стула.
• Лабораторные данные: синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона, гиперхолестеринемия, изменения печеночных проб, снижение уровня натрия в сыворотке.
• ССС: гиперемия кожи, тахикардия, гипотензия, в том числе постуральная.
• Мочеполовая система: снижение эректильной функции, нарушения эякуляции, дизурические нарушения, аноргазмия, снижение либидо, задержка мочи, меноррагия.
• Органы чувств: мидриаз, изменение вкусовых ощущений, снижение остроты зрения, нарушения аккомодации.
• Система крови: экхимоз, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения.

Аллергические реакции: повышенная потливость, многоформная эритема, кожная сыпь, анафилактические реакции, светочувствительность, синдром Стивенса – Джонсона.

При резкой отмене препарата Велафакс возможно появление синдрома отмены, для которого характерны утомляемость, головная боль, сонливость, рвота, потеря аппетита, головокружение, сухость во рту, нарушения стула, тревога, бессонница, дезориентация, раздражительность, парестезии, гипомания и повышенная потливость. Несмотря на то, что симптомы синдрома отмены выражены незначительно и проходят без специальной терапии, следует проводить прекращение терапии постепенно.

У пациентов с депрессивными нарушениями до начала терапии необходимо учитывать риск суицидальных попыток, с целью снижения риска необходимо начинать терапию с низких доз препарата и постоянно контролировать состояние пациента до наступления улучшения.

У больных с аффективными расстройствами на фоне терапии антидепрессантами, включая венлафаксин, возможно появление маниакальных и гипоманиакальных состояний.

У больных с эпилептическими припадками в анамнезе на фоне приема венлафаксина увеличивается риск эпилептических приступов – необходима отмена препарата в случае, если в период терапии венлафаксином у пациента развились судороги.

Необходима срочная консультация специалиста в случае, если на фоне приема таблеток развивается сыпь или другие реакции аллергического характера.

Венлафаксин у некоторых пациентов может приводить к развитию дозозависимой артериальной гипертензии. Таким пациентам необходимо контролировать артериальное давление и при необходимости обращаться за консультацией специалиста.

Гипонатриемия и синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона на фоне приема венлафаксина чаще развивались у пациентов с дегидратацией или снижением объема циркулирующей крови (в частности у пожилых пациентов и пациентов, которые получают терапию диуретиками).

На сегодняшний день не выявлено развития толерантности и зависимости при приеме венлафаксина, однако необходимо контролировать состояние пациента с целью своевременного выявления злоупотребления препаратом. Особенного контроля требуют пациенты, в анамнезе которых есть указания на развитие зависимости при приеме психоактивных препаратов.

Венлафаксин не оказывает влияния на когнитивные и психомоторные функции, однако пациентов необходимо предупреждать, что на фоне приема психоактивных препаратов возможно снижение способности выносить суждения, а также уменьшение способности к выполнению быстрых и точно координированных двигательных функций.

Противопоказания

p>Велафакс не применяют при таких состояниях:

• Непереносимость венлафаксина и прочих компонентов таблеток.
• Терапия ингибиторами моноаминооксидазы.
• Выраженные изменения функций почек (показатели фильтрации не превышают 10 мл/мин) и печени.

Велафакс не применяют для лечения детей до 18 лет.

Важно соблюдать осторожность при назначении таблеток Велафакс пациентам с такими состояниями:

• Нестабильная стенокардия.
• Инфаркт миокарда в недавнем анамнезе.
• Тахикардия.
• Артериальная гипертензия.
• Повышенное внутриглазное давление.
• Закрытоугольная глаукома.
• Судорожный синдром в анамнезе.
• Маниакальные состояния в анамнезе.
• Низкая масса тела (венлафаксин может провоцировать снижение массы тела).
• Склонность к развитию кровоизлияний в кожный покров и слизистые оболочки.

Беременность

p>Велафакс не применяют в период беременности, а также при подозрении на беременность. До начала терапии рекомендуется исключить беременность, а в период терапии использовать надежную контрацепцию. В редких случаях (исключительно по решению специалиста) Велафакс может быть назначен во время беременности, при этом обязательным условием является оценка рисков и ожидаемой пользы. При использовании венлафаксина на поздних сроках беременности нельзя исключать риск появления синдрома отмены у новорожденного.

Венлафаксин и его производное определяется в грудном молоке, запрещено грудное вскармливание на фоне терапии матери венлафаксином. Если избежать назначения таблеток Велафакс в период лактации нельзя – следует обсудить вопрос о завершении грудного вскармливания и переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Передозировка

p>При передозировке таблеток Велафакс у пациентов могут регистрироваться изменения ЭКГ (блокада ножки пучка Гиса, увеличение интервала QT, расширение комплекса QRS), желудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, гипотензия, брадикардия, изменение сознания, судорожные состояния.

При передозировке венлафаксина (на фоне приема сочетано с прочими психотропными препаратами или этиловым спиртом) в единичных случаях регистрировался летальный исход.

При передозировке венлафаксина показано проведение симптоматического лечения, а также постоянный мониторинг дыхательной функции и кровообращения.

Для уменьшения кишечной абсорбции венлафаксина (в период до 1 часа после приема завышенной дозы) рекомендуется назначения абсорбентов. Промывание желудка и индукция рвоты не рекомендованы (в связи с риском аспирации). При проведении диализа венлафаксин и его активный метаболит не выводятся.

Форма выпуска

p>Таблетки Велафакс по 14 штук в блистерных пластинах, в пачке 2 или 4 блистера.

Условия хранения

p>Велафакс хранят в местах, к которым не имеют доступа дети. Специальный температурный режим для хранения таблеток Велафакс не требуется.

Срок годности – 2 года.

Состав

p>1 таблетка Велафакс 37,5 содержит:

Венлафаксина гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 37,5 мг;

Прочие компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желтый оксид железа, натрия карбоксиметилкрахмал, диоксид кремния безводный коллоидный, тальк, стеарат магния.

 

1 таблетка Велафакс 75 содержит:

Венлафаксина гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 75 мг;

Прочие компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желтый оксид железа, натрия карбоксиметилкрахмал, диоксид кремния безводный коллоидный, тальк, стеарат магния.

Лекарственное взаимодействие

p>Запрещена сочетанная терапия венлафаксином и ингибиторами моноаминооксидазы. Следует учитывать, что начинать терапию венлафаксином можно не ранее, чем спустя 14 дней после отмены ингибиторов моноаминооксидазы (при использовании обратимых ингибиторов моноаминооксидазы данный срок может быть уменьшен до 24 часов), а прием препаратов, ингибирующих моноаминооксидазу, можно начинать не ранее, чем спустя 7 дней после завершения терапии венлафаксином.

Не отмечается клинически значимого влияния венлафаксина на фармакокинетический профиль препаратов лития.

Велафакс повышает сывороточные уровни галоперидола при сочетанном применении, что может приводить к усилению эффекта последнего.

Велафакс не оказывает влияния на фармакокинетический профиль имипрамина и диазепама, а также не влияет на психомоторное и психометрическое влияние диазепама.

Велафакс может приводить к увеличению уровней клозапина в сыворотке и повышению рисков нежелательных явлений.

Велафакс увеличивает AUC рисперидона, однако фармакокинетический профиль суммы рисперидона и его активного компонента значительно не изменяется.

Венлафаксин усиливает действие этилового спирта на ЦНС.

Необходимо соблюдать осторожность, если пациенту необходим одновременный прием венлафаксина и проведение электросудорожной терапии (подобные взаимодействия не были исследованы).

Лекарственные препараты, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450 (в частности CYP2 D9), не приводят к значительному изменению эффективности венлафаксина, однако приводят к изменению соотношения неизменного вещества и активного метаболита в сыворотке. Учитывая, что суммарный эффект не изменяется, корректировать дозу венлафаксина при сочетанном приеме с препаратами, влияющими на изофермент CYP2 D9, не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении венлафаксина сочетано с препаратами, одновременно ингибирующими/индуцирующими CYP2 D9 и CYP3 А4 (подобные взаимодействия не были исследованы).

Венлафаксин не оказывает значительного влияния на цитохром Р450 и не влияет на фармакокинетический профиль препаратов, метаболизм которых проходит с участием данного цитохрома.

Циметидин при сочетанном применении с препаратом Велафакс приводит к угнетению метаболизма венлафаксина при первом прохождении через печень. У пациентов возможно незначительное увеличение общей активности венлафаксина и его основного метаболита при подобной комбинации.

Велафакс может потенцировать антикоагулянтное действие варфарина.

Венлафаксин при одновременном приеме уменьшает AUC и пиковые уровни индинавира (на 28% и 36% соответственно), однако клиническое значение данного влияния не изучено.

Синонимы

p>Велаксин, Венлаксор, Венлафаксин, Венсуэрт, Дапфикс, Эфевелон.


Смотрите также список аналогов препарата Велафакс.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Депрессивный эпизод (F32)