Релпакс

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему
•    Серотонин, серотонинергические и антисеротониновые лекарственные средства
•       Серотонинергические лекарственные средства

Наименование

Релпакс (Relpax)

Фармакологическое действие

p>Релпакс относят к селективным агонистам серотониновых рецепторов типов 5-HT1B и 5-HT1D-рецепторов, расположенных в церебральных сосудах, на нейронах ядра и окончаниях nervus trigeminus соответственно. Помимо нарушения выделения альгогенных субстанций из нервных окончаний, Релпакс вызывает вазоконстрикцию черепно-мозговых сосудов. Препарат способствует повышению пороговой чувствительности тройничного нерва путем блокирования его спинномозговых ядер. Клинически действие Релпакса проявляется уменьшением пульсации мозговых сосудов, устранением болевого синдрома.

Релпакс, в отличие от остальных представителей триптанов, лишен способности взаимодействовать с мускариновыми, дофаминовыми, альфа-, бета-адренергическими и опиоидными рецепторами.

После перорального приема таблетки Релпакса активный компонент сразу всасывается через кишечную стенку, после чего связывается с плазменными протеинами на 85%. Т_max после перорального приема таблетки составляло в среднем 1,5 часа. Метаболизм элетриптана – активного компонента Релпакса – проходит в печени под действием CYP3A4 цитохрома Р450. Экскреция метаболитов осуществляется посредством почек и ЖКТ.

Показания к применению

p>Релпакс показан больным при купировании мигренозного приступа (с аурой либо без таковой).

Способ применения

p>При пероральном приеме таблетки Релпакса запивают обильным количеством воды, не разжевывая.

Рекомендуемая начальная доза Релпакса при первых признаках мигрени – 40 мг.

В случае повторного появления мигренозной боли в течение суток следует повторно принять 40 мг Релпакса не ранее чем через 2 часа от последнего приема.

Отсутствие эффекта по истечении 2 часов от приема первой дозы Релпакса при купировании приступа мигрени не требует повторного приема в связи с отсутствием клинических доказательств его эффективности именно при таком лечении. В таком случае при наступлении очередного приступа мигренозной краниалгии следует принять 80 мг Релпакса.

Суточное количество Релпакса не следует превышать более 160 мг.

При легкой и умеренной степени печеночной дисфункции коррекция дозы Релпакса не нужна.

Побочные действия

p>В сфере ЖКТ среди нежелательных реакций больные отмечают диспепсические явления, дискомфорт и боли в животе, реже отмечаются отечность языка, эзофагит, запор. В лабораторных показателях повышается активность печеночных трансаминаз, растет уровень желчных пигментов.

Со стороны ССС возникают аритмии, повышение САД, стенокардия.

Со стороны ЦНС при использовании Релпакса наблюдалась повышенная сонливость, пар- и гипестезии, головокружение и краниалгия, мышечный гипертонус, тремор, атаксия, реже – дизартрия, расстройства вкуса и зрения, светобоязнь. Прием Релпакса изредка может сопровождаться психическими расстройствами в виде эйфории, депрессии, эмоциональной лабильности, ажитации и деперсонализации.

У женщин в сфере репродуктивной системы при терапии Релпаксом возможно появление боли в области молочных желез, меноррагии.

Полиурия, поллакиурия – частые нежелательные реакции терапии Релпаксом.

Среди частых побочных явлений при приеме Релпакса отмечаются инфекции верхних отделов респираторного тракта, субъективное чувство прилива к верхней части туловища, жажда, отеки лица и нижних конечностей.

Аллергические реакции при терапии Релпаксом – экзантема, кожный зуд, ангионевротический отек.

Противопоказания

p>Релпакс не используют при выявленной гиперчувствительности к его составляющим.

Препарат запрещен к применению при геми-, офтальмоплегических и базилярной формах мигрени.

Релпакс не назначают больным с декомпенсированной функцией печени, бесконтрольной АГ, ИБС либо при ее подозрении, окклюзионном периферическом сосудистом поражении, ТИА и мозговых катастрофах в анамнезе.

Релпакс противопоказан лицам до 18 лет.

Беременность

p>Клинических исследований по поводу безопасности применения Релпакса во время гестационного периода в достаточном объеме не проводилось. Назначение препарата возможно лишь в случае тщательной оценки соотношения польза/риск.

Категория действия препарата на плод согласно FDA – C.

Активное вещество Релпакса элетриптан, как и его активные метаболиты, проникает в материнское молоко. Соотношение концентрации его в женском молоке и плазме по истечении суток после приема – 1:4. Назначение препарата кормящим следует проводить крайне осторожно.

Передозировка

p>При приеме избыточного количества Релпакса возникают симптомы АГ, сердечно-сосудистые осложнения.

Терапия передозировки Релпаксом включает симптоматические и поддерживающие мероприятия на фоне динамического мониторинга витальных показателей (не менее 20 часов, учитывая 4-часовой период полураспада). Данных об эффективности использования гемодиализа при лечении передозировки Релпакса нет.

Форма выпуска

p>Релпакс выпускается в виде двояковыпуклых округлых таблеток оранжевого цвета, на одной из сторон которых выполнена гравировка «REP 20» или «REP 40» и «Pfizer» – на другой.

Условия хранения

p>Сберегать при температуре окружающей среды, не превышающей 30 градусов Цельсия, вне доступа детей.

Состав

p>В 1 таблетке Релпакса заключено 20 или 40 мг активного компонента элетриптана гидробромида.

Вспомогательные компоненты: натрия кроскармеллоза, МКЦ, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Пленочная оболочка таблетки Релпакса содержит диоксид титана, гипромеллозу, моногидрат лактозы, триацетин, краситель «Солнечный закат», триацетин, прозрачный Opadry.

Лекарственное взаимодействие

p>При одновременном использовании Релпакса с ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, джозамицин, кетоконазол, кларитромицин, интраконазол) и блокаторами протеаз (нелфинавир, ритонавир) высока вероятность кумуляции элетриптана вплоть до токсического эффекта.

Комбинация кофеина/эрготамина с Релпаксом ведет к аддитивному росту САД. Рекомендуется применять эти препараты не ранее чем через сутки после приема Релпакса.

Одновременное применение препаратов СИОЗС и СИОЗСН с Релпаксом может спровоцировать возникновение серотонинового синдрома.

Дополнительно

p>Терапию Релпаксом следует начинать только в случае подтвержденного диагноза мигрени. Прочие случаи атипичной краниалгии не подлежат лечению Релпаксом.

Релпакс, принятый во время ауры, не предупреждает развития головной боли.

Лицам, находящимся на выполнении сложных задач, связанных с высокой скоростью реакции, при терапии Релпаксом следует воздержаться от такого рода деятельности.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">