Справочник лекарственных препаратов/ Золмигрен

Золмигрен

Группы препарата:

Наименование

Золмигрен (Zolmigren)

Фармакологическое действие

Золмигрен – средство для лечения приступов мигрени. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ_1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сходство с серотониновыми 5-НТ_1А-рецепторами, не проявляет существенной аффинности или фрамакологической активности в отношении 5НТ₂-, 5НТ₃-, 5НТ₄-серотониновых рецепторов, альфа₁-, альфа₂-, альфа₁-адренергичних рецепторов, Н₁-, Н₂-гистаминовых рецепторов, М-холинових рецепторов, D₁-, D₂-дофаминергически рецепторов.
Препарат вызывает сужение сосудов, особенно свода черепа, блокирует освобождение нейропептидов, особенно сосудистоактивного интерстициального пептида, являющегося главным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего расширение сосудов, лежащего в основе патогенеза мигрени. Останавливает развитие мигренозного приступа без прямого аналгетического действия. Вместе с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, предупреждает рвоту, в том числе при левосторонних атаках, а также фото- и фонофобию, сопровождающие мигрень.

Помимо периферического действия влияет на основные центры ствола головного мозга, непосредственно связанные с мигренью. Это объясняет устойчивый повторный эффект от приема препарата при терапии серии, состоящей из нескольких приступов. Препарат имеет высокую эффективность при назначении комплексного лечения мигренозного статуса, проявляющегося серией тяжелых, идущих друг за другим мигренозных приступов , продолжающегося несколько суток. Снимает мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы препарата оказывают выраженное успокаивающее действие и приводят к развитию сонливости.
Действие препарата наблюдается через 15-20 минут и через один час после приема достигает максимальной эффективности. Лучший терапевтический эффект от приема препарата наблюдается в период развития симптоматики приступа.

После приема внутрь препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция не зависит от приема пищи. Абсолютная биодоступность препарата в среднем составляет до 40%. Взаимодействие с белками достигает 25%. Максимальная концентрация достигается в течение одного часа, на протяжении следующих 4-6 часов в плазме поддерживается терапевтическая концентрация препарата. Кумуляция препарата при повторном приеме не наблюдается.
Биотрансформация происходит в печени, в результате чего образуется N-десметилпроизводное, имеющее в 2-6 раз более выраженную фармакологическую активность, чем первоначальное соединение. Из организма препарат выводится в основном почками в виде метаболитов, до 30% - кишечником. Из золмитриптана образуется три основных продукта обмена: индолуксусная кислота - основной метаболит, находящийся в плазме крови и моче, N-оксид и N-десметиланалог.

Средний период полувыведения препарата лостигает 2,5-3 часов. У женщин биодоступность и максимальная концентрация препарата выше, а общий клиренс несколько ниже, чем у мужчин. При умеренной и выраженной степени почечной недостаточности почечный клиренс золмитриптана и его продуктов обмена в 7-8 раз ниже, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения увеличивается на один час (до 3-3,5 часов), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается только на 16 и 35%. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.

Показания к применению

Препарат применяют для лечения приступов мигрени с аурой в виде зрительных, слуховых, двигательных и психических расстройств, и мигрени без ауры. Применение Золмигрена более эффективно при приеме сразу после начала приступа. Препарат не может использоваться с профилактической целью для предупреждения развития мигренозных приступов.

Способ применения

Препарат назначают взрослым по 1 таблетке, соответствующей 2,5 мг золмитриптана, на прием. Допускается повторный прием 2,5 мг (1 таблетки) при недостаточном эффекте или рецидиве мигренозного приступа, но не ранее, чем через 2 часа. Разовая доза 2,5 мг, при необходимости допускается повышение дозы до 5 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 15 мг.
При легких и умеренных нарушениях функций печени и клиренсе креатинина более 15 мл/мин коррекция дозы не требуется. При тяжелом нарушении функций печени суточную дозу Золмигрена ограничивают до 5 мг.

Побочные действия

Побочные действия препарата могут появляться на протяжении 4 часов после приема, имеют обратимый легкий характер, исчезают самопроизвольно без лечения, частота их не увеличивается при повторном приеме.
Со стороны сердца и сосудов возможно появление сердцебиения и тахикардии, умеренное увеличение АД, в редких случаях - развитие инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, коронароспазма.
Со стороны пищеварительной системы часто появляются боли в животе, ощущение сухости во рту, тошноты, рвота; в редких случаях возможен инфаркт или ишемия интерстициальной ткани брюшной полости и селезенки с появлением диареи с кровью и боли в животе.
Со стороны нервной системы часто развиваются нарушения чувствительности, головокружения, нарастание интенсивности головной боли, а также появление чувства жара, сонливости, гипестезий и парестезий.

Со стороны мочевыделительной системы возможно появление полиурии, частого мочеиспускания, в редких случаях появляются позывы к мочеиспусканию императивного характера.
Возможны расстройства общего характера в виде астении, чувства тяжести и сдавливания в области горла, шеи, в грудной клетке и в верхних и нижних конечностях.
Со стороны опорно-двигательной системы могут появляться боли в мышцах и ощущение мышечной слабости.
Со стороны иммунной системы возможна реакция гиперчувствительности, в том числе крапивница, отек Квинке и анафилактическая реакция.
Появление некоторых симптомов может быть связано с самим приступом мигрени.

Противопоказания

Золмигрен противопоказан при тяжелой артериальной гипертензии и умеренном неконтролируемом повышении АД, ИБС и инфаркте миокарда в анамнезе, ангиоспастической стенокардии типа Принцметала, цереброваскулярных нарушениях и транзиторных ишемических атаках в анамнезе, клиренсе креатинина менее 15 мл/мин, синдроме Вольфа-Паркинсон-Уайта и аритмиях, ассоциированных с дополнительными проводящими путями в сердце. Недопустимо применение Золмигрена с эрготамином и его производными, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами 5HT_1B/1D рецепторов.

В случае приема пациентом агонистов 5HT_1B/1D возможно развитие инсульта или иных цереброваскулярных нарушений, а также симптомов цереброваскулярной недостаточности.
Препарат противопоказан при заболеваниях периферических сосудов и в пожилом возрасте старше 65 лет.
Противопоказанием к приему Золмигрена является повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

Беременность

Применение Золмигрена во время беременности допустимо только в том случае, если ожидаемое терапевтическое действие препарата для матери превышает потенциальный риск для плода.
О проникновении золмитриптана в грудное молоко ничего не известно. Кормить ребенка грудью рекомендовано через 24 часа после приема препарата.

Передозировка

В случае передозировки препарата наблюдается выраженный седативный эффект. Требуется наблюдение за состоянием пациента в течении 15 часов до исчезновения симптомов передозировки.
При развитии передозировки показан контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы, проведение промывания желудка, назначение активированного угля и других энтеросорбентов, симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета по 2,5 мг. Таблетки по 2 или 10 шт. упакованы в блистеры.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей, темном месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Состав

1 таблетка Золмигрена содержит 2,5 мг золмитриптана и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу 102, крахмалгликолят Na, стеарат Mg, оксид железа желтый Е 172.
Оболочка таблетки состоит из гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, диоксида титана Е 171.

Лекарственное взаимодействие

Допустимо применение препарата с такими препаратами, как кофеин, парацетамол, метоклопрамид, пизотифен, рифампицин и пропранолол. Противопоказано одновременное использование с эрготамином, производными эрготамина, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами рецепторов 5HT_1B/1D.
Пациенты, принимающие ингибиторы МАО-А, рекомендовано использовать не более 5 мг золмитриптана в сутки. эти препараты нельзя применять одновременно с приемом моклобемидом в дозе более 150 мг 2 раза в день.

При приеме циметидина рекомендована доза золмитриптана до 5 мг/сут. Возможно взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. В связи с этим при приеме флувоксамина и хинолонов доза Золмигрена должна быть снижена. Ингибитор МАО-В селегилин и селективный ингибитор обратного захвата серотонина флуоксентил не оказывают взаимодействия с золмитриптаном. При одновременном назначении этих препаратов возможно развитие серотонинового синдрома. В случае клинически оправданного одновременного их назначения необходимо в начале лечения проведение обследования и повышение дозы или применение другого препарата с серотонинергическим действием.

Так же, как и другие агонисты рецепторов 5HT_1B/1D, препарат может вызывать замедление всасывания лекарственных препаратов.

Синонимы

Зомиг, Золмитриптан, Рапимиг.
Смотрите также список аналогов препарата Золмигрен.

Дополнительно

Золмигрен не рекомендован для предупреждения развития мигренозных приступов. Использовать Золмигрен необходимо только в назначенной дозе. Применение препарата возможно только в случае точно установленного диагноза мигрени. Если раньше у больного мигрень не диагностировалась, либо при установленном диагнозе мигрени появились атипичные симптомы заболевания, необходимо дополнительно е обследование для исключения других патологических состояний. Препарат не рекомендован к применению при мигрени гемиплегической либо базилярной клинической формы.
При наличии у пациента повышенного АД, гиперлипидемии, сахарного диабета или отягощенной наследственности по сердечно-сосудистым заболеваниям назначение Золмигрена возможно только после проведения обследования для выявления патологии системы кровообращения.

При появлении боли в области сердца и за грудиной, типичной для ИБС, ощущения сдавливания, тяжести или сжимания в сердце на фоне приема препарата, Золмигрен следует отменить и провести комплексное обследование пациента.
При наличии у пациента повышенного артериального давления в анамнезе, а также при нормальном давлении возможно временное его увеличение, что в редких случаях бывает связано с опасными клиническими проявлениями.
Так как в состав препарата входит лактоза, недопустимо назначение Золмигрена при редких наследственных формах непереносимости галактозы, недостаточности лактазы и синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат не предназначен для лечения детей.
В связи с возможным развитием сонливости прием препарата не рекомендуется лицам, работа которых требует повышенной концентрации и быстроты реакции, а также водителями транспорта.

Действующее вещество

золмитриптан