Зиртек (капли)

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему
•    Гистамин и противогистаминные лекарственные средства
•       Антигистаминные лекарственные средства

Наименование

Зиртек (капли) (Zyrtec)

Фармакологическое действие

p>Зиртек – препарат, оказывающий противоаллергический эффект, блокатор Н1-рецепторов. Зиртек содержит цетиризин – вещество, образующееся в процессе метаболизма гидроксизина в организме человека. Цетиризин сильный избирательный блокатор Н1-рецепторов (периферических), который в ходе исследований in vitro не оказывал влияния на другие рецепторы.

Помимо антагонизма к Н1-рецепторам, цетиризин также оказывает антиаллергическое действие путем влияния на позднюю фазу аллергической реакции – в частности, препарат угнетает позднее включение в процесс клеток воспаления в коже и конъюнктиве, в дозе более 30 мг/сутки дигидрохлорид цетиризина угнетает приток эозинофилов в бронхоальвеолярную жидкость.

В ходе исследований цетиризин ингибировал поздний этап реакции воспаления, которая индуцировалась у пациентов с хронической формой крапивницы введением калликреина.

Препарат снижает выраженность адгезии молекул (ICAM-1 и VCAM-1), являющихся маркерами воспаления аллергического характера.

У здоровых добровольцев цетиризин в дозе 5–10 мг в сутки угнетал появление гиперемии и пузырьков, которые индуцировались высокими уровнями гистамина в дерме.

Начало терапевтического действия регистрировалось в течение 20 минут после одноразового приема (у 50% пациентов) и в пределах 1 часа после одноразового приема (у 95% пациентов). Длительность эффекта – не менее 24 часов при однократном приеме.

В ходе исследований не отмечалось развития толерантности к действию цетиризина. После прекращения терапии нормальная чувствительность дермы к гистамину восстанавливалась в течение 3 дней.

В ходе исследований регистрировалось улучшение состояния пациентов с аллергической формой ринита и сопутствующей бронхиальной астмой (при этом препарат не оказывал влияния на функцию легких).

 

Фармакокинетика

Цетиризин хорошо абсорбируется в ЖКТ, равновесные концентрации достигаются в течение 1–1,5 часов и составляют порядка 300 нг/мл в сыворотке. При приеме 10 мг в сутки курсом 10 дней не отмечалось кумуляции цетиризина.

Пища снижает скорость всасывания цетиризина, однако не влияет на степень абсорбции.

Порядка 93% цетиризина вступают в связь с белками сыворотки. Экстенсивный метаболизм при первом прохождении не отмечается. До 66% цетиризина выводятся почками неизменными с конечным периодом полувыведения 10 часов у больных взрослого возраста, 6 часов у больных 6–12 и лет и 5 часов у больных 2–6 лет.

При приеме дигидрохлорида цетиризина в коридоре доз от 5 до 60 мг фармакокинетика линейная.

При нарушениях функций почек регистрируется увеличение времени периода полувыведения из-за снижения клиренса цетиризина.

Показания к применению

p>Капли Зиртек применяют для лечения хронической идиопатической крапивницы, а также у пациентов с назальными и офтальмологическими симптомами аллергического ринита (круглогодичной и сезонной формы).

Способ применения

p>Капли Зиртек предназначены для приема перорально. Капли можно принимать в чистом виде или растворяя в воде (необходимо учитывать, что если капли растворяются в воде, то объем должен соответствовать тому, который пациент может выпить за 1 раз). Если капли растворяют – готовый раствор следует принимать немедленно.

Дозирование препарата индивидуально и рассчитывается, учитывая возраст, вес и индивидуальные особенности больного.

Детям старше 2 лет выписывают по 5 капель Зиртек два раза за день (при этом суточная доза цетиризина составляет 5 мг).

Пациентам от 6 лет выписывают 10 капель Зиртек два раза за день (при этом суточная доза цетиризина составляет 10 мг).

Пациентам от 12 лет обычно назначают взрослую дозу препарата Зиртек – 20 капель в день за один прием (суточная доза цетиризина составляет 10 мг).

Продолжительность терапии определяет врач индивидуально, учитывая характер заболевания и динамику состояния.

 

Дозирование препарата Зиртек у пациентов отдельных категорий:

Пациентам пожилого возраста с сохраненной функцией почек дозу цетиризина корректировать не нужно, при снижении функции почек – учитывают степень нарушения.

Пациентам со снижением функций почек рекомендуется дозировать цетиризин с учетом клиренса креатинина, в инструкции приведен вариант при лабораторных исследованиях клиренса креатинина (КК) в мл/мин:

При незначительном снижении функции почек (при показателях КК от 50 до 79 мл/мин) следует назначать стандартную дозу цетиризина – 10 мг/сутки.

При умеренном снижении функции почек (при показателях КК от 30 до 49 мл/мин) желательно назначать цетиризин в дозе 5 мг в сутки за один прием.

При тяжелом снижении функции почек (при показателях КК от 10 до 29 мл/мин) желательно назначать цетиризин в дозе 5 мг раз в 2 дня.

При КК менее 10 применение цетиризина запрещено.

Детям, у которых отмечаются нарушения функций почек, цетиризин следует дозировать лично и при строгом наблюдении специалиста.

Пациентам со сниженными функциями печени не проводят коррекцию дозы препарата Зиртек.

Побочные действия

p>В ходе клинических исследований прием терапевтических доз цетиризина у большинства пациентов не приводил к развитию значительного влияния на ЦНС. В ходе клинических исследований у некоторых пациентов регистрировалось появление таких нежелательных явлений, ассоциированных с приемом цетиризина:

• ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, сонливость, головокружение. В редких случаях поступали сообщения о развитии парадоксальной стимуляции ЦНС.
• Мочевыделительная система: задержка мочи.
• Органы чувств: патологии аккомодации глаза.
• ЖКТ: сухость слизистой рта, нарушения функций печени, повышение уровня АЛТ/АСТ, гипербилирубинемия, боль в животе, тошнота, понос.
• Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи. Возникновение аллергических реакций может обуславливаться не только цетиризином, но и вспомогательными компонентами капель, например пропилпарагидроксибензоатом и метилпарагидроксибензоатом (особенно у пациентов с личной чувствительностью).

В редких ситуациях отмечалось развитие фарингита и ринита.

В ходе постмаркетинговых исследований препарата Зиртек также были зарегистрированы случаи развития следующих побочных эффектов:

• Обмен веществ: повышение веса.
• ССС и система крови: тахикардия, тромбоцитопения.
• ЦНС: судороги, парестезии, дистония, дисгевзия, тремор, дискинезия, потеря сознания, нарушения памяти и когнитивных функций, вертиго, слабость, агрессивность, тревожность, суицидальные мысли, галлюцинации, нарушения сна, депрессивные состояния.
• Органы чувств: патологии аккомодации, неконтролируемые движения глазного яблока, снижение четкости зрения.
• ЖКТ: диарея, нарушения функции печени, увеличение аппетита.
• Мочевыделительная система: энурез, задержка мочи, дизурия.
• Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, в редких случаях отек Квинке, шок анафилактический.

 

Противопоказания

p>Зиртек не рекомендуют пациентам, у которых ранее отмечалась непереносимость цетиризина, компонентов капель, а также гидроксизина или каких-либо препаратов, являющихся производными пиперазина.

Зиртек противопоказан пациентам с тяжелыми формами нарушений функций почек (при почечном клиренсе менее 10 мл/мин).

В педиатрии капли Зиртек применяют только для лечения пациентов старше 2 лет.

Желательно придерживаться осторожности, назначая цетиризин пациентам, у которых отмечается склонность к задержке мочи (дигидрохлорид цетиризина может повышать вероятность задержки мочи).

Осторожность важно соблюдать при назначении капель Зиртек пациентам с эпилепсией и другими состояниями, при которых отмечается склонность к развитию судорог.

На фоне терапии препаратом Зиртек нельзя проводить кожные аллергические пробы (на протяжении не менее 3 дней после последнего приема цетиризина может отмечаться получение ложных результатов таких проб).

Пациентам с хронической формой недостаточности почек, а также больным пожилого возраста со сниженными функциями почек необходимо назначать препарат Зиртек с осторожностью (таким пациентам нужна коррекция дозы цетиризина).

Если на фоне терапии препаратом Зиртек отмечаются побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение, сонливость), важно воздержаться от вождения машины на период терапии.

Беременность

p>Зиртек не изучался в клинических испытаниях во время беременности у человека. В ходе лабораторных исследований на животных не выявлялось влияния цетиризина дигидрохлорида на эмбриональное развитие, течение беременности и ход родов. В случаях когда применение капель Зиртек обязательно и ожидаемая польза достаточно превышает возможные риски, лечащий врач может назначать цетиризин беременным.

Цетиризин определяется в грудном молоке, где может достигать 25–90% сывороточных уровней. Необходимо с особой осторожностью назначать цетиризин кормящим женщинам.

Передозировка

p>При интоксикации цетиризином возможно появление симптомов, которые связаны с влиянием препарата на ЦНС, а также с антихолинергическим действием капель.

Передозировка, как правило, отмечалась при приеме доз, превышающих рекомендуемые в 5 и более раз. При передозировке у пациентов могут отмечаться: спутанность сознания, нарушения стула, мидриаз, головокружение, беспокойство, повышенная утомляемость, состояние ступора, головная боль, астения, седация, тремор, тахикардия, а также задержка мочеиспускания. При передозировке значительно увеличивается риск появления аллергических реакций, включая зуд.

Специфический антидот цетиризина дигидрохлорида отсутствует.

В случае передозировки показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Если со времени приема завышенной дозы прошло не более 20 минут – проводят промывание желудка и рекомендуют сорбентные препараты.

При проведении диализа не отмечается уменьшения сывороточных уровней цетиризина.

Форма выпуска

p>10 мл пероральных капель Зиртек во флаконах с капельницей и закрывающимся колпачком из полимерного материала. В пачку из ламинированного картона вкладывают 1 флакон.

Условия хранения

p>Капли Зиртек годны в течение 5 лет после выпуска. После того, как флакон был вскрыт, хранить препарат рекомендуется не больше 3 месяцев.

Капли хранят вне возможности доступа детей.

Специфические условия хранения препарату Зиртек не требуются.

Состав

p>В 1 мл раствора Зиртек содержится:

Дигидрохлорида цетиризина – 10 мг;

Прочие вещества: сахарин натрия, глицерин, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, уксусная кислота ледяная, натрия ацетат в форме тригидрата, вода очищенная.

Лекарственное взаимодействие

p>Теофиллин при одновременном применении с препаратом Зиртек незначительно снижает клиренс цетиризина.

При продолжительном приеме ритонавира возможно увеличение времени экспозиции цетиризина и некоторое изменение фармакокинетики ритонавира.

Не доказано взаимодействие седативных препаратов с цетиризином, однако такой комбинации следует избегать.

Синонимы

p>Цетрин, Цетиризин, Парлазин, Летизен, Зодак, Зинцет.

Смотрите также список аналогов препарата Зиртек (капли).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">