Справочник лекарственных препаратов/ Силует

Силует

Группы препарата:

Наименование

Силует (Siluette)

Фармакологическое действие

p>Препарат Силует представляет собой гормональный оральный контрацептив с выраженными антиандрогенными свойствами, который содержит в качестве действующих компонентов этинилэстрадиол (эстроген) и диеногест (прогестерон).

Фармакодинамика

При применении данного средства контрацепция осуществляется путем угнетения овуляторных процессов и изменения эндометрия. Комбинация активных компонентов обеспечивает уменьшение количества андрогенов в плазме крови.

Диеногест – производное норэтистерона. При исследованиях in vitro выявлено его более низкое родство с прогестероновыми рецепторами (в 10–30 раз), чем у других прогестеронов синтетического происхождения. Установлено при исследованиях in vivo, что данный компонент не оказывает выраженных андрогенных, минералокортикоидных, а также глюкокортикоидных эффектов. В случае монотерапии диеногестом суточной дозы в количестве 1 мг достаточно для полного прекращения овуляции.

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол (ЭЭ) характеризуется высокими абсорбционными свойствами. Cmax определяется спустя 1,5–4 ч в количестве 67 пг/мл. Данный компонент биодоступен на 45 %. Связь с альбуминами плазмы – 98 %. Vd – около 5 л/кг. Трансформируется ЭЭ в печени с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов. Данный компонент препарата в малых количествах обнаруживаются в грудном молоке (0,02 % от принятой матерью дозы).

Экскреция этинилэстрадиола почками (с мочой) составляет 40 %, желчью (через кишечник с фекальными массами) – 60 %, при этом данное вещество выводится из организма в основном в виде продуктов биотрансформации. Т1/2 составляет примерно 24 ч.

Диеногест также имеет высокую степень и скорость всасывания. Cmax определяется спустя 2,5 ч после приема препарата и составляет 51 нг/мл. Диеногест в комбинации с этинилэстрадиолом биодоступен на 96 %. Степень связывания с альбуминами плазмы составляет 90 %. V распределения – 37–45 л.

Данный компонент подвергается гидроксилированию либо глюкуронизации с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Т1/2 составляет примерно 9 ч. Выводится из организма преимущественно в неизменном виде почками (с мочой), а также кишечником (с фекальными массами).

Показания к применению

p>Силует назначается женщинам для пероральной контрацепции, а также может назначаться в целях терапии акне (тяжелого течения, когда средства для местного применения не дают ожидаемого терапевтического эффекта).

Способ применения

p>Силует принимают 1 р./сут. в одно время и запивают достаточным количеством воды или другого напитка. На блистере нанесена нумерация таблеток. Начинают прием Силуета с первой таблетки в день начала менструации и продолжают его 21 день (согласно количеству таблеток в блистере). С 22-го по 28 день терапии (включительно) препарат не принимают и ожидают менструацию, которая может начаться как на первый, так и на 3-й день перерыва, а также может не завершиться до начала следующей упаковки.

Особые случаи применения КПК Силует

При переходе на Силует с другого ГОК начинать его прием следует на следующий день после последней таблетки ранее используемого средства, не совершая 7-дневный перерыв.
При переходе на Силует с ГОК, в составе которых присутствует исключительно прогестаген ("мини-пили", инъекции, импланты):

Силует начинают принимать в любой день после отмены приема «мини-пили»;
при контрацепции ранее с помощью импланта или ВМС – в день их удаления;
инъекционная контрацепция – заменить следующую инъекцию первой таблеткой Силуета.

Аборт в I триместре беременности

Начинают терапию в день операции. Если по каким-либо причинам Силует не применили в этот день – требуются другие методы контрацепции.

Роды, аборт во II триместре беременности

Прием Силуета начинают с 21 по 28 день после указанных гинекологических мероприятий. Если прием начали позже – рекомендуется использовать барьерный метод защиты от беременности в первые 7 дней приема Силуета. Если после родов и аборта у женщины был половой акт до начала приема КПК Силует – следует протестировать женщину на наличие беременности либо дождаться менструации.

Пропуск приема таблетки

Если после приема последней таблетки прошло:

≤ 12 часов – следует принять следующую таблетку как можно скорее и далее продолжать прием, как и ранее (во время принятия таблетки, предшествующей пропущенной). Ожидаемый уровень контрацепции не снижается;

≥ 12 часов – уровень контрацепции снижается. Тогда следует использовать правила приема КПК:

1. Не допускать перерыв, продолжительностью более 7-ми дней.

2. Достаточный антиовуляторный эффект наблюдается спустя 7 дней приема препарата.

Учитывая указанные правила, далее следуют рекомендации по приему пропущенной таблетки в зависимости от того на какой неделе терапии был пропущен прием.

1 неделя

Следует принять пропущенную таблетку сразу же, как это стало известно, даже если понадобиться одновременный прием двух таблеток. Далее прием проводиться по обычной схеме, но в первые 7 дней целесообразна дополнительная защита от беременности. Следует исключить беременность, которая могла наступить, если в дни пропуска у пациентки был секс.

2 неделя

Необходимо принять пропущенную таблетку сразу же, как это стало известно, даже если понадобится одновременный прием двух таблеток. Далее прием проводится по обычной схеме. Если Силует непрерывно принимался 7 дней перед пропуском, то желаемая степень контрацепции сохраняется и дополнительные меры не требуются. Если данное условие не выполнено или пропущено более 1 таблетки – следует дополнительно предохраняться от нежелательной беременности еще 7 дней.

3 неделя

Пропуск приема препарата на данном этапе крайне нежелателен, так как наблюдается выраженное уменьшение интенсивности контрацепции из-за предстоящего семидневного перерыва.

Контрацептивную защиту можно продлить следующим образом (при условии непрерывного приема КПК 7 дней до пропуска):

Следует принять пропущенную таблетку сразу же, как это стало известно, даже если понадобится принять в одно время две таблетки. Далее – следовать ранее используемой схеме применения и начать прием таблеток из новой упаковки непрерывно (имеется вероятность появления менструальноподобных выделений либо прорывного кровотечения).
Еще одним вариантом сохранения уровня контрацепции Силуета является прекращение продолжения приема таблеток из текущей упаковки и начало приема таблеток из новой упаковки после семидневного перерыва (с учетом дней пропуска).

Особые указания

Следует учесть, что во время первого семидневного перерыва обязательно должна присутствовать менструация, иначе – возможна беременность.

Если во время приема препарата у пациентки наблюдаются нарушения работы ЖКТ (рвота, послабление стула), которые непосредственно влияют на степень его абсорбции, то следует дополнительно предохраняться от беременности.

Рвота через 3–4 ч после приема Силуета предполагает необходимость принятия еще одной таблетки препарата и чтобы с последнего приема прошло не более 12 ч, в противном случае следует поступить, как при пропуске таблетки (описано ранее).

Также существует вариант следовать обычной схеме приема препарата (при желании пациентки и ее отказе от изменении в режиме приема), для этого следует принять дополнительно таблетку(и) из следующей упаковки.

Время менструации можно изменять, непрерывно принимая таблетки (учитывая начало новой упаковки), и сделать перерыв тогда, когда это более удобно пациентке (но до окончания следующей упаковки). Наличие прорывных кровотечений и менструальных выделений допускается. Также возможно сместить наступление выделений на другой день путем сокращения перерыва на несколько дней (при этом вероятность наступления менструации снижается прямо пропорционально количеству дней перерыва).

Побочные действия

p>На протяжении терапии препаратом Силует в организме женщины могут наблюдаться различные негативные изменения здоровья различных органов и систем, представленные в таблице:

Противопоказания

p>Назначение Силуета противопоказано при наличии в анамнезе пациента следующих случаев (при их возникновении следует немедленно прекратить прием указанного ЛП):

тромбоэмболические процессы венозного и артериального характера (тромбоз, эмболия, инфаркт, ишемия, стенокардия, цереброваскулярные нарушения);
пациенты из группы риска возникновения тромбоэмболии (сахарный диабет, АД тяжелого течения, дислипопротеинемия тяжелого течения, наследственная предрасположенность к возникновению указанной патологии);
никотиновая зависимость;
патологии поджелудочной железы воспалительного характера, обусловленные тяжелой степенью гипертриглицеридемии;
гепатопатологические состояния;
новообразования в печени;
злокачественные новообразования половых органов;
влагалищное кровотечение, если причина его возникновения не установлена;
наличие беременности или предположение о ее наличии;
мигрень;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
детский возраст.

Беременность

p>Данный лекарственный препарат противопоказан беременным. Если беременность наступила в период терапии Силуетом, то требуется его немедленная отмена, после чего следует обратиться к врачу. Исследования препарата Силует по изучению влияния на плод не проводились, однако результаты исследований подобного направления других (КПК) не подтверждают наличия тератогенных, мутагенных свойств препарата (при условии незапланированного их приема на ранних сроках беременности).

Также не следует принимать ГОК в лактационном периоде, так как возможно изменение состава молока и уменьшение его количества. Силует выделяется с грудным молоком и может нанести вред здоровью младенца.

Передозировка

p>Препарат Силует характеризуется низкой токсичностью и малой вероятностью интоксикации организма. Однако при чрезмерном дозировании данного ЛП могут возникнуть:

расстройства ЖКТ (тошнота, рвота),
влагалищное кровотечение (умеренной интенсивности).

В случае появления указанных симптомов рекомендуется симптоматическая терапия.

Форма выпуска

p>Таблетки, покрыты пленочной оболочкой № 21 в блистере – 1 (3) блистера в картонной пачке.

Органолептические признаки:

цвет оболочки – белый;
форма – круглая, двояковыпуклая;
наличие односторонней гравировки с надписью «G53»;
диаметр таблетки – 5,5 мм.

Условия хранения

p>Силует хранят не более 2-х лет с даты изготовления в неповрежденной оригинальной упаковке производителя в защищенном от проникновения прямых солнечных лучей месте при комнатной температуре.

Предотвратить доступ детей к месту хранения препарата!

Состав

p>1 таблетка включает:

активные компоненты:

диеногест – 2 мг;

этинилэстрадиол – 0,03 мг;

наполнители: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза (тип 2910), тальк, калия полакрилин, магния стеарат;

состав оболочки: опадрай II 85F18422 белый (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол 3350, тальк).

Лекарственное взаимодействие

p>Одновременный прием Силуета и ЛП, влияющих на активность микросомальных ферментов печени (гидантоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, невирапин, оксикарбазепин, топирамат, ритонавир, гризеофульвин) и РЛС зверобоя продырявленного – может вызывать прорывные кровотечения и/или угнетение ожидаемого уровня контрацепции.

Также снижать активность Силуета могут антибактериальные средства ампициллинового и тетрациклинового ряда (механизм взаимодействия не установлен).

Таким образом, при применении указанных выше средств около недели, следует дополнительно предохраняться от нежелательной беременности во время их приема и 7 дней после отмены.

Применение рифампицина на фоне контрацепции Силуетом требует дополнительной защиты на протяжении всей терапии и еще 28 дней после ее окончания. Следует учесть, что при применении рифампицина на 3-й неделе контрацепции Силуетом рекомендуется начать следующую упаковку КПК без семидневного перерыва.

Если врачом установлена необходимость продолжительного лечения перечисленными выше средствами, то, возможно, он примет решение об отказе от приема КПК и предложит пациентке использовать другие методы контрацепции (во избежание возникновения прорывных кровотечений и недостаточного уровня защиты от беременности).

ЛП, способствующие интенсификации клиренса половых гормонов, также способны вызывать прорывное маточное кровотечение и резкое снижение уровня защиты от беременности.

При использовании КПК, в частности Силуета, может наблюдаться незначительное искажение результатов лабораторных исследований.

Дополнительно

p>Препарат Силует отпускается по рецепту врача.

Прием указанного КПК при наличии у женщины нижеприведенных факторов может иметь высокий риск для ее здоровья. Врачу при назначении Силуета следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы для здоровья пациентки при наличии в анамнезе информации об этих состояниях. Также рекомендуется немедленное обращение к врачу при появлении в процессе приема Силуета одного или нескольких симптомов (возможно потребуется отказ от приема препарата):

Расстройства со стороны системы кровообращения

Как уже приведено ранее, применение КПК, в частности Силуета, в значительной степени увеличивает риск возникновения венозных и артериальных тромбоэмболических процессов (особенно в первый год приема данного перорального контрацептива).

При проведении клинических исследований данного средства, установлены данные о редких случаях возникновения тромбоза сосудов печени, почек, головного мозга, мезентериальных сосудов, сетчатки у пациенток, которые используют КПК для контрацепции, однако прямой связи возникновения указанных патологий с возникшими состояниями не установлено.

Предрасположенность к тромбоэмболическим и цереброваскулярным изменениям подтверждается возникновением следующих симптомов:

отечность и/или болевой синдром нижних конечностей (с односторонней локализацией);
появление боли в груди (без иррадиации в левую руку);
одышка, появление которой не обусловлено чрезмерной физической нагрузкой;
внезапное появление кашля;
возникновение длительной, некупирующейся головной боли;
резкая утрата зрительной функции;
двоение изображения;
расстройства речевого аппарата;
головокружение;
внезапное обморочное состояние (может сопровождаться признаками эпилепсии);
право-/левостороннее полное или частичное онемение (также может быть поражена одна часть тела);
расстройства двигательной активности;
патологии органов брюшной полости («острый» живот);
возраст пациентки (т.е. риск возникновения указанных патологий возрастает прямо пропорционально увеличению возраста пациентки);
наличие у пациентки наследственной предрасположенности к тромбоэмболии (возможно в данном случае лечащий врач предложит использовать иной метод защиты от беременности);
продолжительная неподвижность, обусловленная оперативным вмешательством (тяжелое состояние после операций, дренирование, операции на ногах, то есть те состояния, при которых противопоказана или невозможна двигательная активность). Прием Силуета необходимо прекратить за 4 недели до проведения хирургических процедур и воздержаться еще 2 недели после выздоровления. Если операция была внеплановой и прием препарата не успели прекратить, то рекомендуется введение антитромботических средств;
избыточный вес (ИМТ больше 30 кг/м²);
специалисты не нашли единого мнения о влиянии варикозных вен и поверхностного тромбофлебита на возникновение венозной тромбоэмболии;
никотиновая зависимость (особенно возрастает риск с увеличением возраста пациентки и количества выкуренных сигарет). Курение и прием КПК имеют высокую степень несовместимости и являются взаимоисключаемыми;
дислипопротеинемия;
повышенное АД;
патология клапанов сердца;
фибрилляция предсердий;
послеродовой период;
повышенный уровень глюкозы в крови;
системная красная волчанка;
гемолитический уремический синдром;
поражения кишечника воспалительного характера (болезнь Крона, язвенный колит и др.);
часто возникающая мигрень (данное состояние может говорить об изменениях в сосудах ГМ).

Увеличение риска возникновение новообразований

Установлено, что продолжительное применение КПК (более 5 лет), в частности Силуета, увеличивает риск возникновения злокачественной опухоли шейки матки, однако данное утверждение на данный момент еще является предметом спора в научных кругах.

Отмечено повышение риска возникновения злокачественной опухоли молочной железы на фоне приема КПК и его постепенное снижение в течение 10 лет после отмены гормонального контрацептива.

Имеют место редкие сообщения о возникновении новообразований печени доброкачественного и злокачественного характера, а также о возможности внутрибрюшного кровотечения.

Риск возникновения других состояний

Риск возникновения панкреатита повышается у пациенток с наличием гипертриглицеридемии (а также с наследственной предрасположенностью к данной патологии) при приеме КПК.

Прием КПК может стать причиной развития АГ. Если гипотензивная терапия дает ожидаемый терапевтический эффект и нет особо тяжелого течения данного заболевания, то прием Силуета можно продолжать. В противном случае женщине необходимо прекратить прием Силуета и подобрать другой метод контрацепции.

Возникновение гепатопатологий острого и хронического характера может вызвать необходимость в отмене Силуета, а после восстановления показателей печеночных проб на уровне нормы продолжить прием. Если у пациентки в анамнезе есть информация о возникновении холестатической желтухи в период беременности или применения ЛП, содержащих половые гормоны, и она возникла снова, то рекомендуется немедленно прервать прием КПК.

Пациенткам с сахарным диабетом, принимающим Силует (если доза этинилэстрадиола не превышает 0,05 мг), нет необходимости изменять схему дозирования и применения препарата, но рекомендуется регулярно обращаться за консультативной помощью к врачу.

Имеются данные о возникновении язвенного колита и болезни Крона на фоне приема Силуета.

Не исключено появление хлоазмы, во избежание которой следует не допускать влияния на кожу солнца и УФ-излучения.

Медицинское обследование

Перед тем как принять решение о приеме КПК врач должен провести тщательный осмотр и медицинское обследование пациентки, изучить ее анамнез и исключить наличие беременности. Сравнить полученные результаты обследования с противопоказаниями к Силуету и определить возможность использования данного препарата пациенткой.

Врач должен убедиться в том, что пациентка разобралась в аннотации к данному средству и способна выполнять указанные рекомендации по его приему.

Пациентка должна владеть информацией о том, что препарат не защищает ее от болезней, передающихся половым путем (в том числе ВИЧ-инфекции), и в случае случайного сексуального контакта следует использовать презерватив.

Угнетение контрацептивной эффективности

Терапевтическое действие Силуета может снижаться, если пациентка забыла принять одну или несколько таблеток, при возникновении нарушений работы ЖКТ и приеме других ЛП. Подробные рекомендации о том, как уменьшить риск возникновения беременности и повысить утраченную контрацептивную защиту, в случае пропуска таблеток, подробно описано в пункте "Способ применения".

Контроль цикла

В период приема Силуета, как и других КПК, могут возникать межменструальные выделения (которые могут иметь различную интенсивность). Их возникновение особенно выражено в первые месяцы приема препарата (примерно 3 месяца), затем организм адаптируется к КПК и данные явления, как правило, исчезают. Также возможна противоположная клиническая картина – отсутствие менструальных выделений. В обоих случаях следует обратиться к врачу для исключения онкологических заболеваний и беременности.

Пациенткам с наличием лактазной недостаточности, непереносимостью галактозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат, так как 1 таблетка Силуета включает в качестве дополнительного компонента 47,66 мг лактозы.

Силует не оказывает влияния на способность концентрировать внимание и на скорость психомоторных реакций. Следовательно, принимая препарат, женщина может управлять автотранспортом и другими опасными механизмами, а также вести привычный образ жизни.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Угри (L70)

Общие советы и консультации по контрацепции (Z30.0)

Действующее вещество

диеногест, этинилэстрадиол

АТХ

G03AA16

Производитель

Гедеон Рихтер

Дополнительная информация о производителе

p>Страна-производитель – Венгрия.

Информация о регистрации

p>Свидетельство о государственной регистрации: № UA/12532/01/01 от 28.09.2012 г. Приказ МЗО Украины № 755 от 28.09.2012 г.

Органы и системы организма	Неблагоприятные эффекты Силуета
Сердечно-сосудистая система	учащение сердечного ритма тромбоэмболические расстройства артериальной и венозной локализации гематома гипоксия головного мозга, вызванная ухудшением кровообращения артериальная гипер- и гипотензия варикозное расширение вен
ЦНС	головная боль мигрень возбужденное состояние перепады настроения депрессия резкое снижение веса расстройства полового влечения (чаще всего выраженное угнетение) проявление агрессии апатическое настроение
Органы чувств	зрительная дисфункция воспаление конъюнктивы дисфункциональные изменения слухового аппарата (гипоакузия)
Система дыхания	воспаление пазух носа бронхиальная астма бронхит
ЖКТ	эпигастральный болевой синдром тошнота рвота разжижение стула
Мочеполовая система	различные инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей поражения слизистой вульвы и вагины кандидозного и инфекционного характера напряженность и болезненность молочных желез нерегулярные кровотечения выраженный болевой синдром в дни менструации увеличение молочных желез кистозные образования на яичниках появление болевых ощущений в момент сексуального контакта (диспаурения) нарушения секреторных функций слизистой оболочки влагалища скудные менструальные выделения (гипоменорея) мастит появление фиброзно-кистозных изменений в молочных железах возникновение выделений из сосков доброкачественные новообразования матки воспалительный процесс эндометрия воспаление фаллопиевых (маточных) труб инфекционного генеза (сальпингит)
Система кровообращения	снижение уровня эритроцитов в крови
Дерматология	угревая сыпь дерматит, сопровождающийся угревой сыпью экзантема эпидермальные высыпания аллергической этиологии хлоазмы выпадение волос эритема зуд избыточное количество волос на теле (гипертрихоз) появление у пациенток мужских вторичных половых признаков
Обмен веществ	изменение аппетита (как в сторону повышения, так и снижения)
Прочие	признаки атонии снижение и набор веса гриппоподобные симптомы гепатопатологии (новообразования в печени) пигментация кожи отмечается связь терапии Силуетом и появления рака молочной железы до настоящего времени не доказано, что приведенные ниже симптомы вызваны именно использованием препарата: болезнь Крона язвенный колит порфирия системная красная волчанка герпес беременных хорея Сиденгама гемолитический уремический синдром холестатическая желтуха
Иммунитет	возможно возникновение аллергических проявлений различной локализации