Справочник лекарственных препаратов/ Андрокур Депо

Андрокур Депо

Группы препарата:

Наименование

Андрокур Депо (Androcur Depot)

Фармакологическое действие

Андрокур Депо – гормональный препарат, обладающий антиандрогенным действием. Андрокур Депо содержит активный компонент ципротерона ацетат, который конкурентно угнетает влияние андрогенов на органы-мишени. Ципротерона ацетат защищает предстательную железу от влияния андрогенов, продуцирующихся половыми органами и корой надпочечников.
Под влиянием препарата Андрокур Депо отмечается снижение синтеза тестостерона в яичках и снижение его уровня в плазме. При применении ципротерона ацетата снижается потенция и половое влечение, угнетается функция половых желез (данные эффекты исчезают после окончания применения препарата Андрокур Депо).
При применении высоких доз ципротерона ацетата у пациентов отмечается развитие незначительного увеличения плазменных концентраций пролактина.

Не отмечается специфических рисков для человека при многоразовом введении ципротерона ацетата.
В ходе исследований ципротерона ацетат обратимо снижал фертильность у мужчин, однако не вызывает повреждения сперматозоидов, которое могло бы быть потенциально опасным для потомства.
Ципротерона ацетат не оказывает специфического канцерогенного действия, однако стероидные гормоны могут повышать риск роста опухолей гормонозависимых органов.
Существует возможность развития кортикоидоподобного действия при применении высоких доз ципротерона ацетата.
После внутримышечного введения масляного раствора Андрокур Депо ципротерона ацетат постепенно высвобождается в системный кровоток. Пик плазменной концентрации после однократного введения отмечается на 2-3 день, конечный период полувыведения достигает 3-5 суток.

Ципротерона ацетат имеет несколько путей метаболизма, в том числе гидроксилируется и конъюгируется. В метаболизме ципротерона ацетата участвуют ферменты цитохрома Р450 (преимущественно CYP3 A4).
Некоторая часть активного компонента препарата Андрокур Депо выводится с желчью в неизменном виде, большая часть ципротерона выводится почками в форме производных.
Практически полностью ципротерона ацетат связывается с белками плазмы (свободной фракции не более 4%). Учитывая продолжительный период полувыведения при введении ципротерона 1 раз в 7-10 дней можно ожидать некоторую кумуляцию препарата в организме. Равновесие между высвобождением ципротерона ацетата из депо и его выведением из организма достигается на 4-5 неделе терапии.
Абсолютная биодоступность при внутримышечном введении считается равной 100%.

Показания к применению

Андрокур Депо применяют для лечения пациентов с неоперабельным раком предстательной железы.
Андрокур Депо может применяться для лечения мужчин с патологическими отклонениями в половой сфере, которые сопровождаются повышением сексуального влечения.

Способ применения

Андрокур Депо предназначен для введения инъекционно. Перед вскрытием ампулы необходимо провести визуальный анализ раствора – в нём не должно быть видимых частиц. Вводить раствор Андрокур Депо можно только внутримышечно, перед введением раствора необходимо убедится, что игла не попала в сосуд. Рекомендуется проводить инъекции очень медленно.
Продолжительность применения и дозы ципротерона ацетата определяет врач.
Пациентам с неоперабельным раком предстательной железы, как правило, рекомендуют введение 3 мл раствора (1 ампула препарата Андрокур Депо) 1 раз в неделю. После улучшения состояния или достижения ремиссии не рекомендуется прерывать лечение или отменять ципротерона ацетат.

Мужчинам с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических изменений половой сферы, как правило, рекомендуют введение 3 мл раствора (1 ампула препарата Андрокур Депо) 1 раз в 10-14 дней. В редких случаях, когда эффективность препарата недостаточна, дозу увеличивают до 6 мл раствора (2 ампулы препарата Андрокур Депо) 1 раз в 10-14 дней. При назначении разовой дозы 6 мл её следует разделить на 2 инъекции (в таком случае 3 мл вводят в левую ягодичную мышцу и 3 мл – в правую). После достижения необходимого эффекта дозу постепенно уменьшают (за счет увеличения интервалов между введениями препарата Андрокур Депо).
Для стабилизации достигнутого эффекта препарат Андрокур Депо следует применять длительное время.
В период лечения ципротерона ацетатом следует контролировать функцию печени и надпочечников, а также контролировать общую картину крови (особенно число эритроцитов).

Побочные действия

При применении препарата Андрокур Депо возможно развитие такого нежелательного влияния, обусловленного ципротерона ацетатом:
На мочеполовую систему: эректильная дисфункция, снижение либидо, обратимое угнетение сперматогенеза.
На нервную систему: беспричинная тревога, снижение настроения, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожных покровов, крапивница, ангионевротический отек.

Другие побочные эффекты: лабильность массы тела, остеопороз, гинекомастия, повышенная потливость, приливы.
При применении 200-300 мг ципротерона ацетата в сутки возможно развитие гепатотоксических эффектов, включая желтуху, печеночную недостаточность и гепатит (в некоторых случаях явления гепатотоксичности приводили к летальному исходу). Следует контролировать функцию печени в течение всего курса лечения ципротерона ацетатом и при изменении показателей назначать соответствующее лечение, а также корректировать дозу препарата Андрокур Депо или отменять ципротерона ацетат.
В единичных случаях при применении препаратов, аналогичных препарату Андрокур Депо у пациентов отмечалось развитие опухолей печени и обусловленных ими внутрибрюшных кровотечений.
В редких случаях, преимущественно при применении высоких доз ципротерона ацетата, возможно развитие одышки и затруднения дыхания.
Случаи развития тромбоэмболических явлений при применении препарата Андрокур Депо регистрировались, однако прямой связи между данными явлениями и проводимой терапией не установлено.

Противопоказания

Андрокур Депо не применяют в лечении пациентов, имеющих в анамнезе указания на гиперчувствительность к ципротерона ацетату или дополнительным компонентам инъекционного раствора.
Андрокур Депо не применяют для лечения женщин.
Андрокур Депо не назначают пациентам с заболеваниями печени, синдромом Ротора, синдромом Дубина-Джонсона и выраженной формой хронической депрессии.
Пациентам с неоперабельным раком предстательной железы препарат Андрокур Депо противопоказан при наличии опухолей печени, в случае если опухоль не обусловлена метастазами рака предстательной железы (в том числе указания на опухоль печени в анамнезе).

Кроме того, пациентам с неоперабельным раком предстательной железы Андрокур Депо не назначают при тяжелом общем состоянии (если оно не обусловлено неоперабельным раком предстательной железы) и тромбоэмболических состояниях, установленных на текущий момент.
Мужчинам с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических отклонений в половой сфере Андрокур Депо противопоказан при наличии опухолей печени (в том числе в анамнезе), тромбоэмболических состояниях (в том числе в анамнезе), серпоподобно-клеточной анемии и выраженных формах диабета с сосудистыми осложнениями.
Для снижения сексуального влечения на фоне патологических отклонений половой сферы Андрокур Депо не следует назначать мужчинам с общим тяжелым состоянием.

Мужчинам с повышенным сексуальным влечением при патологических изменения половой сферы следует избегать приема алкоголя во время терапии препаратом Андрокур Депо (см. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами).
Запрещено назначение препарата Андрокур Депо пациентам, у которых не окончилось половое созревание (в связи с риском развития негативного влияния ципротерона ацетата на рост и эндокринную систему таких пациентов).
Следует с осторожностью применять препарат Андрокур Депо у пациентов с высоким риском развития гепатотоксичности (при развитии симптомов гепатотоксичности не связанной с метастазами рака предстательной железы Андрокур Депо рекомендуется отменить, дальнейшая терапия ципротерона ацетатом у таких пациентов возможна только в случае, если польза превышает возможные риски).

Пациентам с сахарным диабетом Андрокур Депо следует назначать с осторожностью и при постоянном контроле уровня глюкозы (в связи с возможностью изменения потребности в гипогликемических средствах).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ципротерона ацетата пациентам с повышенным риском развития тяжелых тромбоэмболических явлений (включая пациентов с эмболией легочной артерии, тромбозом глубоких вен и инфарктом миокарда, а также цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе и опухолями на поздней стадии).
Андрокур Депо может приводить к развитию утомляемости и головокружения, поэтому следует исключить деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, на время терапии препаратом.

Передозировка

Однократное применение препарата Андрокур Депо в дозе, в несколько раз превышающей рекомендуемые, не вызывало развития признаков острой интоксикации. Развитие острой передозировки при применении препарата Андрокур Депо маловероятно.

Форма выпуска

Раствор для инъекционного введения Андрокур Депо по 3 мл в ампулах, в картонной пачке 3 ампулы, закрепленные в ячейковой контурной упаковке.

Условия хранения

Андрокур Депо необходимо хранить в недоступных для детей местах, где поддерживается температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Андрокур Депо составляет 5 лет.

Состав

1 мл препарата Андрокур Депо содержит:
Ципротерона ацетата (в масляном растворе) – 100 мг;
Вспомогательные вещества.

В 1 ампуле препарата Андрокур Депо 3 мл раствора.

Лекарственное взаимодействие

Андрокур Депо может изменять потребность пациентов с сахарным диабетом в пероральных гипогликемических препаратах или инсулине.
Ингибиторы CYP3 A4 (включая кетоконазол, ритонавир, клотримазол и итраконазол) при сочетанном применении с препаратом Андрокур Депо могут замедлять метаболизм ципротерона ацетата.
Индукторы CYP3 A4 (включая фенитоин, препараты зверобоя и рифампицин) при одновременном применении с препаратом Андрокур Депо могут ускорять метаболизм ципротерона ацетата и снижать его плазменные концентрации.

Высокие дозы ципротерона ацетата (100 мг трижды в сутки) в ходе исследований приводили к угнетению активности некоторых ферментов системы цитохрома Р450, включая CYP2 C8, CYP3 A4, CYP2 D6, CYP2 C9 и C19.
Возможно повышение риска развития рабдомиолиза или миопатии обусловленной статинами при сочетании высоких доз ципротерона ацетата и статинов (вследствие угнетения метаболизма последних).
Этиловый спирт при сочетанном применении с препаратом Андрокур Депо у пациентов с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических изменений половой сферы может нейтрализовать терапевтический эффект ципротерона ацетата.

Действующее вещество

Ципротерон