Кломифенцитрат
Группы препарата:
- Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства
- Половые гормоны
- Лекарственные средства - антагонисты женских половых гормонов
Наименование
Кломифенцитрат (Clomiphencitras)
Фармакологическое действие
Кломифенцинтрат относится к группе препаратов, называемых антиэстрогенами (веществам, препятствующим образованию или действию женских половых гормонов). Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов /участками клеточной оболочки, с которыми взаимодействуют женские половые гормоны/) в гипоталамусе (в отделе промежуточного мозга) и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (выделение гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез) - пролактина (гормона гипофиза, стимулирующего молокоотделение), фолликулостимулируюшего (стимулирующего процесс созревания яйцеклетки) и лютеннизируюшего (вызывающего образование желтого тела яичника) гормонов - и стимулируют овуляцию (выход зрелой яйцеклетки из яичника). При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов (образующихся в организме женских половых гормонов), эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект (подобный действию женских половых гормонов), однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное (направленное на предотвращение эффектов женских половых гормонов) действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью (активностью гормона желтого тела яичников и мужских половых гормонов) не обладают.
Показания к применению
В связи с указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих дозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию (выход зрелой яйцеклетки из яичника) при ановуляторной дисфункции яичников (заболевании яичников, характеризующемся нарушением созревания яйцеклеток) и связанном с ней бесплодии, а также при дисфункциональных маточных кровотечениях (маточных кровотечениях, вызванных нарушением функции яичников), дисгонадотропных формах амеронеи (отсутствии менструаций, вызванном нарушением функции яичников) и других видах патологии, связанных с эндокринными нарушениями овуляции (выхода зрелой яйцеклетки из яичника).
В связи со способностью стимулировать секрецию ' гонадотропинов также применяют кломифенцитрат при андрогенной недостаточности (недостаточной функции мужских половых желез), олигоспермии (понижении объема выделяемой спермы /менее 1 мл/) у мужчин и при задержке полового и физического развития у подростков мужского пола.
Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза (функции гипофиза, направленной на стимуляцию активности половых желез).
Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратом гонадотропных гормонов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленно выделяется из организма; период полусуществования препарата в организме составляет 5-7 дней.
Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы.
Способ применения
Принимают кломифенцитрат внутрь (независимо от времени приема пиши).
Для стимуляции овуляции назначают внутрь в дозе 50 мг (0,05 г) 1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го дня менструального цикла, на протяжении 5 дней.
Овуляция, как правило, наступает между 11-ми 15-м днем цикла. Курсовая доза препарата в течение одного цикла не должна при этом превышать 0,75 г. Если в результате первого курса лечения овуляиия не наступила, назначается второй курс лечения с 5-го дня цикла по 0,1 г в сутки в течение 6 дней. Если и второй курс не привел к успеху, проводят третий курс. При отсутствии эффекта, после трехмесячного перерыва можно повторить три курса лечения в тех же дозировках. Если после этого эффект отсутствует, то дальнейшая терапия кломифенцитратом не имеет смысла.
При диссеминированном раке молочной железы (раке молочной железы, сопровождаюшемся переносом раковых .клеток в другие органы и ткани) у женшин в менопаузе (второй фазе климакса) не менее 1 года назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером) ежедневно в течение длительного срока. При прогрессировании болезни лечение прекращают.
В процессе лечения кломифенцитратом необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом “зрачка” и др. Необходимо проводить общее тщательное наблюдение за состоянием больной.
Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед. под систематическим контролем спермограммы (анализа состава спермы). При лечении препаратом может возникнуть болезненность в области яичек.
Подросткам с задержкой полового и физического развития назначают по 50-100 мг в сутки (в зависимости от массы тела) курсами по 10 дней; всего 3 курса с промежутками 1-3 мес.
Побочные действия
При применении кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливы крови к лицу, головокружение, кожные аллергические реакции, психастения (психическое истощение), тромбоэмболические осложнения (закупорка сосудов сгустком крови), нарушения зрения.
Кломифенцитрат является весьма эффективным индуктором овуляции, но он может вызывать ряд побочных явлений. Наиболее опасным осложнением является гиперстимуляция (чрезмерная стимуляция) яичников, проявляющаяся болями в нижней части живота, в метеоризме (скоплении газов в кишечнике), меноррагии (маточных кровотечениях); увеличение размеров яичников сопровождается резким возрастанием содержания эстрогенов в организме (увеличение кариопикнотического индекса /показателя насыщения организма женскими половыми гормонами/ более 70-80% и экскреция эстрогенов /выделение женских половых гормонов с мочой/ выше 200 мкг в сутки).
Противопоказания
Кломифенцитрат противопоказан при беременности, злокачественных и доброкачественных новообразованиях, органических заболеваниях центральной нервной системы, болезнях печени, кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции), склонности к тромбообразованию (образованию сгустка крови в сосуде).
Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата.
Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях /вне больницы/) лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска
Таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банках светозащитного стекла.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.
Синонимы
Кломифена цитрат, Клостилбегит, Ардомон, Хлорамифен, Кломид, Кломивид, Клостильбергит, Динерик, Фертилин, Фертомид, Генозим, Гравозан, Нефимол, Омифин, Перготим, Пролифен, Серофен.
Смотрите также список аналогов препарата Кломифенцитрат.
Действующее вещество
кломифен