Справочник лекарственных препаратов/ Тиоктацид 600 HR

Тиоктацид 600 HR

Группы препарата:

Наименование

Тиоктацид 600 HR (Thioctacid 600 HR)

Фармакологическое действие

p>Тиоктацид 600 HR – нейропротекторный и гипогликемический препарат, регулирующий метаболические процессы. Тиоктацид 600 HR содержит альфа-липоевую (тиоктовую) кислоту – вещество, являющееся коэнзимом в реакциях декарбоксилирования альфа-кетокислот (окислительном).

У пациентов с диабетом (вследствие гипергликемии) отмечается накопление глюкозы на матричном белке кровеносных сосудов, что приводит к формированию конечных продуктов чрезмерного гликозилирования. Данные изменения способствуют уменьшению эндоневрального кровотока, гипоксии и эндоневральной ишемии, увеличению уровня свободнорадикальных кислородных соединений и повреждению периферических нервных структур. Также на фоне гипергликемии в тканях нервной системы снижается уровень эндогенных антиоксидантов, в частности глутатиона, что приводит к значительному усилению негативного влияния свободнорадикальных веществ.

Альфа-липоевая кислота, являясь коэнзимом в ряде метаболических процессов, способствует снижению продукции конечных продуктов гликозилирования, стимулирует процессы усвоения и утилизации глюкозы, уменьшает выраженность гипергликемии в периферических нервных тканях и снижает выраженность нарушений, ассоциированных с гипергликемией (в частности нарушений эндоневрального кровотока). Тиоктовая кислота также способствует нормализации продукции глутатиона и других эндогенных антиоксидантных соединений.

У пациентов с диабетической нейропатией, получавших тиоктовую кислоту, отмечалось улучшение эндоневрального кровотока, снижение выраженности симптомов нейропатии диабетического генеза (включая онемение конечностей, болевые ощущения в конечностях, парестезии) и улучшение функциональной активности периферических нервов.

Фармакокинетика

В ЖКТ тиоктовая кислота хорошо абсорбируется. Вследствие первого прохождения сквозь печень биодоступность тиоктовой кислоты при приеме перорально составляет не более 20% таковой при парентеральном введении.

Альфа-липоевая кислота быстро распределяется в тканях, время полувыведения препарата достигает 25 минут. Скорость абсорбции альфа-липоевой кислоты при приеме таблеток Тиоктацид 600 HR достаточно высокая (в сравнении с пероральным раствором, который является формой с максимальной абсорбцией), биодоступность таблеток Тиоктацид 600 HR составляет порядка 60% аналогичного показателя для перорального раствора. Пиковый уровень тиоктовой кислоты в сыворотке при приеме перорально достигает 5 мкг/мл и регистрируется спустя 0,5 минут после принятия 1 таблетки Тиоктацид 600 HR.

В ходе исследования тиоктовой кислоты на животных регистрировалось выведение препарата преимущественно мочевыделительной системой (до 80–90% принятой дозы). Большая часть тиоктовой кислоты выводится в виде производных. В ходе исследований у здоровых добровольцев с мочой выводилось незначительное количество неизменной тиоктовой кислоты.

Превращается тиоктовая кислота путем S-метилирования тиоловых групп или сокращения боковых цепей путем бета-окисления.

Показания к применению

p>Тиоктацид 600 HR применяют в терапии пациентов с периферической диабетической нейропатией при наличии выраженной симптоматики, включая парестезии, онемение конечностей, боль и жжение в области конечностей.

Способ применения

p>Таблетки Тиоктацид 600 HR принимают перорально. Следует учитывать, что тиоктовая кислота эффективна в качестве дополнительной терапии для улучшения регенеративных процессов и восстановления функциональной активности периферический нервов, однако основой терапии должен быть адекватный диабетический контроль.

Таблетки при приеме не следует разжевывать или измельчать. Оптимальное время для приема – за 30–40 минут до первого приема пищи (прием не натощак приводит к уменьшению абсорбции и, соответственно, эффективности препарата). Тиоктацид 600 HR следует запивать большим количеством жидкости.

Продолжительность терапии и количество препарата Тиоктацид 600 HR определяет специалист.

Стандартной схемой терапии препаратом Тиоктацид 600 HR является прием 1 таблетки в сутки утром. Продолжительность терапии определяется в зависимости от клинического эффекта, сопутствующей терапии и общего состояния пациента.

Побочные действия

p>Тиоктацид 600 HR большинством пациентов переносится нормально. В единичных случаях в ходе исследований регистрировались такие побочные явления:

ЖКТ: тошнота, боль в эпигастрии и абдоминальной области, нарушения стула, диспепсия.
ЦНС: головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Обмен веществ: гипогликемия (ассоциированная с улучшением усвоения и утилизации глюкозы), которая сопровождается головной болью, повышенной потливостью и нарушениями зрения.

Также при приеме таблеток Тиоктацид 600 HR у пациентов с гиперчувствительностью возможно появление кожной сыпи, зуда, крапивницы и экземы.

Есть данные о развитии нарушений дыхания у отдельных пациентов на фоне терапии таблетками Тиоктацид 600 HR.

При приеме тиоктовой кислоты некоторые пациенты отмечали изменение запаха мочи, данный эффект не имеет терапевтического значения и не требует специфической терапии или отмены лечения.

В начале лечения тиоктовой кислотой возможно кратковременное усиление симптомов сенсорной нейропатии, что связано с восстановлением функции периферических нервных структур.

Противопоказания

p>Тиоктацид 600 HR не применяют в терапии пациентов с непереносимостью тиоктовой кислоты или вспомогательных веществ в составе таблеток.

Тиоктацид 600 HR не используют в педиатрической практике (что связано с отсутствием необходимого количества клинических исследований препарата у данной возрастной категории пациентов).

Беременность

p>В клинических исследованиях не изучалось подробно применение тиоктовой кислоты у беременных и её влияние на плод и течение беременности. Применение тиоктовой кислоты в терапии беременных не рекомендовано.

Данных о способности тиоктовой кислоты проникать в грудное молоко нет. Использование препарата Тиоктацид 600 HR во время лактации возможно исключительно после решения вопроса о возможном прекращении кормления грудью.

Передозировка

p>Применение завышенной дозы тиоктовой кислоты может приводить к развитию рвоты и головной боли. После случайного и целенаправленного приема 10–40 г альфа-липоевой кислоты в сочетании с алкоголем у пациентов регистрировалось возникновение выраженных симптомов интоксикации, в отдельных случаях – с летальным исходом. На первом этапе интоксикации клиническая картина включает психомоторное возбуждение с последующей седацией и нарушениями сознания, при дальнейшем повышении дозы возможно появление лактоацидоза и генерализованных судорог. Тяжелая интоксикация тиоктовой кислотой также может привести к появлению гипогликемии, шокового состояния, гемолиза, острого некроза мышц, угнетения функции костного мозга, полиорганной недостаточности и синдрома внутрисосудистого диссеминированного свертывания крови.

В случае наличия подозрения на острую интоксикацию тиоктовой кислотой необходима немедленная госпитализация и проведение мероприятий для снижения всасывания препарата в сыворотку. При развитии генерализованных судорог, шока и лактоацидоза, а также прочих состояний, которые могут угрожать жизни пациента, необходимо проведение соответствующей интенсивной терапии. При назначении терапии необходимо учитывать общее состояние пациента и симптомы, которые развиваются на фоне интоксикации, а также взаимодействие тиоктовой кислоты с другими препаратами.

Данных об эффективности гемоперфузии или гемодиализа при передозировке тиоктовой кислоты нет.

Форма выпуска

p>Таблетки в оболочке Тиоктацид 600 HR по 30 или 100 штук во флаконах.

Условия хранения

p>Таблетки Тиоктацид 600 HR необходимо хранить вне доступа детей. Специфические температурные условия для хранения таблеток Тиоктацид 600 HR не требуются.

Срок годности – 5 лет.

Состав

p>1 таблетка Тиоктацид 600 HR содержит:

Тиоктовой кислоты – 600 мг;

Прочие компоненты: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 6000, тальк, индигокармин, хинолиновый желтый.

Лекарственное взаимодействие

p>Альфа-липоевая кислота при сочетанном приеме снижает эффективность цисплатина.

Тиоктовая кислота – хелатор металлов. Препарат Тиоктацид 600 HR запрещено применять сочетано с препаратами металлов, включая препараты кальция, магния и железа, а также молочными продуктами (в связи с содержанием в них кальция). При необходимости сочетанной терапии этими препаратами следует соблюдать интервал от 4 часов между приемами, оптимально принимать альфа-липоевую кислоту утром, а препараты металлов вечером.

Препарат Тиоктацид 600 HR образует плохо растворимые комплексы с молекулами сахара.

Тиоктацид 600 HR потенцирует гипогликемическое действие противодиабетических препаратов и инсулина (в связи с влиянием тиоктовой кислоты на метаболизм глюкозы). Необходимо мониторить уровень глюкозы в плазме и при развитии признаков гипогликемии снижать дозу противодиабетических препаратов для перорального применения или инсулина.

Синонимы

p>Октолипен, Тиогамма, Тиоктовая кислота, Тиолепта, Тиолипон, Эспа-липон.

Смотрите также список аналогов препарата Тиоктацид 600 HR.

Дополнительно

p>В период лечения таблетками Тиоктацид 600 HR следует с осторожностью управлять небезопасными механизмами (учитывая вероятность появления гипогликемии и последующего головокружения и снижения концентрации внимания).

При лечении больных с диабетической периферической нейропатией необходимо учитывать, что прием алкоголя является одним из главных факторов развития и прогрессирования данного заболевания. Во время терапии и в перерывах между курсами приема тиоктовой кислоты следует избегать приема алкоголя.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Диабетическая полиневропатия при болезнях Е10-Е14 с общим четвертым знаком .4 (G63.2*)

Действующее вещество

кислота тиоктовая

АТХ

A16A X01

Производитель

Меда Фарма

Дополнительная информация о производителе

p>Страна-производитель – Германия.