Справочник лекарственных препаратов/ Метипред

Метипред

Группы препарата:

Наименование

Метипред (Metipred)

Фармакологическое действие

Метипред – препарат группы глюкокортикостероидных гормонов, содержащий активный компонент метилпреднизолон. Механизм действия препарата заключается в его способности взаимодействовать со стероидными рецепторами в цитоплазме. Препарат угнетает синтез некоторых белков, ферментов, принимающих участие в деструкции суставов, и цитокинов, участвующих в иммунных и воспалительных реакциях. Препарат стимулирует образование липокортина, вследствие чего уменьшается воспалительный и иммунный ответ. Препарат снижает тканевый ответ на тепловые, механические, химические инфекционные и иммунологические раздражители.
Отмечено, что противовоспалительный эффект препарата Метипред в 5 раз превышает таковой у гидрокортизона.

Метилпреднизолон угнетает продукцию эндогенного кортизола, снижает секрецию АКТГ, оказывает влияние на кальциевый, белковый, углеводный и липидный обмены обмен. Кроме того, препарат может вызывать развитие гипергликемии, уменьшать плотность костной ткани, провоцировать мышечную атрофию и атрофию коркового вещества надпочечников (преимущественно при длительном применении).
Метипред практически не обладает минералокортикоидной активностью.

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность метилпреднизолона достигает 80%. Максимальная плазменная концентрация активного вещества отмечается спустя 1-2 часа после применения. Препарат метаболизируется в организме с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Длительность противовоспалительного действия препарата достигает 18-36 часов. Около 5% от принятой дозы выводится почками, период полувыведения составляет 2-3 часа.

Показания к применению

Препарат применяют для терапии пациентов, страдающих заболеваниями, которые требуют системного применения глюкокортикостероидов, в том числе:
Ревматические заболевания.
Аутоиммунные заболевания.
Аллергические реакции, в том числе анафилактический шок.
Астма и другие заболевания нижних дыхательных путей.
Отек мозга, причиной которого является новообразование, а также другие состояния сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением.
Период восстановления после установки трансплантата (для предупреждения отторжения).
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
Рассеянный склероз, Myasthenia gravis.
Препарат также может быть назначен в качестве противорвотного средства пациентам, получающим химиотерапию.

Способ применения

span class="prp_under">Таблетки:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать утром. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают препарат в начальной дозе 8-96мг 1 раз в сутки. После достижения необходимого терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 4-12мг препарата 1 раз в сутки.
Дозы для детей подбирает лечащий врач индивидуально. Следует учитывать, что длительное применение препарата у детей может вызвать задержку роста.
Для предупреждения развития синдрома отмены прием препарата следует прекращать, постепенно уменьшая дозу.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций:
Препарат предназначен для приготовления раствора для парентерального применения, в частности готовый раствор допускается вводить внутримышечно и внутривенно в виде инъекций или инфузий. Для приготовления раствора к порошку во флаконе следует шприцом добавить 4мл воды для инъекций и аккуратно взболтать до полного растворения порошка и образования прозрачного раствора. Длительность курса лечения и дозы препарата определят лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при шоке и для предупреждения отторжения имплантатов обычно назначают препарат в дозе до 30мг/кг массы тела внутривенно медленно (время введения препарата в дозе более 1мг/кг массы тела должно составлять около 30-60 минут).
Взрослым в качестве противорвотного средства обычно назначают 250мг препарата за 20 минут до введения цитостатических препаратов. Далее в случае необходимости вводят по 250мг препарата с интервалом 6 часов.
Детям обычно назначают препарат в дозе 1-3мг/кг массы тела в течение 24 часов.

Депо-суспензия для инъекций:
Препарат предназначен для парентерального применения, в частности препарат вводят внутримышечно и внутрисуставно, противопоказано внутривенное введение препарата. При внутримышечном введении инъекцию делают глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Следует учитывать, что данная форма препарата содержит бензиловый спирт, который может вызывать раздражение тканей в месте инъекции.
Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым внутримышечно обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 7-28 дней.
Взрослым внутрисуставно обычно назначают по 4-80мг препарата (0,1-2мл депо-суспензии) 1 раз в 7-35 дней. Доза препарата определяется исходя из размеров пораженного сустава.
Взрослым в сухожильные влагалища и синовиальные сумки обычно вводят по 4-30мг препарата (0,1-0,75мл депо-суспензии).
Взрослым внутрь кожных поражений обычно вводят по 20-60мг препарата (0,5-1,5мл депо-суспензии).
Взрослым в виде удерживающей клизмы обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 24-48 часов.

Побочные действия

При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, нарушение пищеварения, язвенные поражения слизистых оболочек пищеварительного тракта, кандидозные поражения пищевода, панкреатит, булимия. В единичных случаях отмечалось развитие перфорации желчного пузыря.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, сердечная недостаточность, лейкоцитоз, тромбоэмболия.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: эмоциональная лабильность, нарушение режима сна и бодрствования, обострение шизофрении, глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, истончение роговицы и склеры, экзофтальм.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, проксимальная миопатия, снижение эластичности и разрыв сухожилий. Пациентам с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о дополнительном приеме биофосфонатов.
Со стороны обмена веществ и эндокринной системы: задержка натрия и жидкости в организме, снижение уровня калия в крови, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста, нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, гипергликемия, увеличение массы тела.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, крапивница, атрофия кожи, акне, замедление регенеративных процессов.
Со стороны иммунной системы: изменение реакций на кожные пробы, гиперчувствительность, иммуносупрессия.

Другие: рецидив туберкулезной инфекции, синдром Кушинга. При внутримышечном и внутрисуставном введении препарата возможна боль и чувство жжения в месте инъекции.
При резкой отмене препарата возможно повышение температуры тела, развитие боли в мышцах и суставах, недостаточности надпочечников.
Кроме того, при применении препарата усложняется диагностика латентного периода гиперпаратиреоидизма и заболеваний желудочно-кишечного тракта.
При длительном применении препарата возможно развитие вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к метилпреднизолону, непереносимость лактозы.
Препарат не назначают пациентам с острыми или хроническими вирусными и бактериальными инфекциями, латентной или активной формой туберкулеза, в случае если не проводится адекватная терапия данных заболеваний.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, нарушениями психики, сахарным диабетом, панкреатитом, пациентам пожилого возраста, а также пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта с повышенным риском развития перфорации или кровотечения.

Препарат также следует с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом в семейном анамнезе, склонностью к тромбофлебиту, остеопорозом, глаукомой и нарушениями свертываемости крови.
Препарат может быть назначен только под тщательным контролем лечащего врача пациентам, страдающим нарушением функции печени и гипотиреозом.

Беременность

Метилпреднизолон проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Препарат может быть назначен в период беременности только по жизненным показаниям. В ходе исследований было выявлено, что у женщин, принимавших препарат в период беременности, повышается риск рождения мертвого ребенка. В случае если женщина длительно принимала препарат до наступления беременности, дозу препарата следует снижать постепенно. Не допускается резкая отмена препарата при наступлении беременности.
В случае необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Передозировка

Сообщений об острой передозировке препаратом не поступало. При длительном применении завышенных доз препарата возможно развитие хронической передозировки при которой у пациентов отмечается развитие угнетения функции надпочечников.
Специфического антидота нет. При хронической передозировке следует постепенно уменьшать дозу препарата.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 4 или 16мг активного вещества по 30 или 100 штук в полиэтиленовом флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций во флаконах, по 1 флакону с порошком в комплекте с растворителем в картонной упаковке.
Депо-суспензия во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Не допускается замораживание препарата в форме суспензии.
Срок годности препарата не зависимо от формы выпуска – 5 лет.
Готовый раствор для инъекций допускается хранить при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия не более 24 часов.

Состав

1 таблетка препарата содержит:
Метилпреднизолона – 4мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

1 таблетка препарата содержит:
Метилпреднизолона – 16мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит:
Метилпреднизолона натрия сукцината (в пересчете на метилпреднизолон) – 250мг;
Вспомогательные вещества.
1 ампула с растворителем содержит:
Воды для инъекций – 4мл.

1 флакон с суспензией для парентерального введения содержит:
Метилпреднизолона ацетата – 40мг;
Вспомогательные вещества, в том числе спирт бензиловый.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении препарат усиливает ульцерогенное действие нестероидных противовоспалительных средств.
При одновременном применении препарата с антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений, кроме того, препарат может снижать эффективность антикоагулянтов. При необходимости данной комбинации следует тщательно контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.
При сочетанном применении препарата с антихолинэстеразными средствами у пациентов, страдающих миастенией, возможно развитие мышечной слабости.
При одновременном применении препарата с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином отмечается снижение эффективности последних.
Препараты индуцирующие ферменты при одновременном применении с препаратом Метипред значительно снижают эффективность метилпреднизолона.
Эстрогены и лекарственные средства ингибирующие CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол) усиливают действие метилпреднизолона при одновременном применении.

При сочетанном применении препарата с амфотерицином, диуретиками и слабительными препаратами отмечается повышение выведения калия.
Препарат усиливает терапевтические эффекты других иммунодепрессивных средств, противорвотных препаратов, применяемых при химиотерапии.
При сочетанном применении препарата с циклоспорином возможно развитие конвульсий.
Препарат повышает риск развития вирусных заболеваний при проведении вакцинации. Кроме того, препарат снижает эффективность иммунизации и повышает риск неврологических нарушений.
При длительном применении метилпреднизолон может снижать эффективность соматропина.
При сочетанном применении высоких доз препарата с доксакариума хлоридом в единичных случаях отмечалось развитие острой миопатии.

Действующее вещество

Метилпреднизолон