Минирин Мелт

Группы препарата:

• Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства
•    Гормоны гипофиза и их синтетические аналоги
•       Гормоны задней доли гипофиза

Наименование

Минирин Мелт (Minirin Melt)

Фармакологическое действие

Минирин Мелт – средство с антидиуретическим действием. В составе препарата содержится десмопрессин, имеющий сходную структуру с эндогенным антидиуретическим гормоном (различие состоит в дезаминированном 1-цистеине и замене 8-левовращающего аргинина на правовращающий). Изменения в молекуле приводят к тому, что десмопрессин практически не имеет влияния на гладкомышечный слой сосудов и внутренних органов, но оказывает значительно более выраженное действие на диурез (в сравнении с вазопрессином).

Минирин Мелт повышает проницаемость эпителиального слоя дистальных канальцев и усиливает реабсорбцию воды из первичной мочи.
При нейрогенном несахарном диабете Минирин Мелт способствует повышению показателей осмолярности мочи и уменьшению объема мочи (при этом уменьшается осмолярность плазмы крови). В результате у пациентов отмечается уменьшение частоты мочеиспускания и количества выделяемой мочи.

Биодоступность десмопрессина в препарате Минирин Мелт достигает 0,25% (при условии 95% доверительного интервала 0,21-0,31%). Пиковые концентрации в плазме после получения 200, 400 и 800 мг составляли 14, 30 и 65 пг/мг соответственно.
In vitro не отмечено участия цитохрома Р450 в метаболизме десмопрессина, in vivo метаболизм не изучался.
Полный клиренс десмопрессина 7,6 л/час, конечное время полувыведения достигает 2,8 часов. У здоровых добровольцев около 44-60% активного вещества выводится в неизменном виде.

Показания к применению

Минирин Мелт эффективен при:
- Несахарном нейрогенном диабете.
- Первичной форме ночного энуреза при нормальной концентрационной функции почек (у лиц старше 5 лет).
- Никтурии, ассоциированной у взрослых пациентов с ночной полиурией (Минирин Мелт используют в качестве симптоматического средства). Десмопрессин назначают, если ночное выделение мочи превышает нормальный объем мочевого пузыря.

Способ применения

Минирин Мелт принимают сублингвально (оральный лиофилизат удерживают под языком до растворения без добавления воды). Лиофилизат следует принимать, подождав 30-40 минут после еды (пища уменьшает эффективность и продолжительность эффекта низких доз десмопрессина).
Если не отмечается клинического эффекта спустя 4 недели от начала лечения – десмопрессин следует отменить.
Если у пациента отмечаются симптомы задержки жидкости или снижения уровня натрия необходимо приостановить терапию десмопрессином и в дальнейшем корректировать его дозу.

Во время терапии препаратом Минирин Мелт обязательным условием является ограничение объема жидкости, которую употребляет пациент (до начала терапии необходимо получить согласие пациента на контроль употребляемой жидкости).
До начала терапии также необходимо оценить функцию мочевого пузыря и наличие обструкции протоков.

Дозирование Минирин Мелт (по клиническим показаниям):
- Несахарный нейрогенный диабет:
Дозу определяют лично для каждого пациента. Средняя доза в границах 120-720 мкг в день. В начале лечения желательно назначать 60 мкг Минирин Мелт трижды в сутки. Далее, следует учитывать реакцию пациента и соответственно изменять дозу. Оптимальная доза для большинства пациентов 60-120 мкг Минирин Мелт трижды в сутки.

- Первичная форма ночного энуреза:
Стартовая доза – 120 мкг Минирин Мелт за один прием (перед сном). Если эффект недостаточен допускается повышение дозы Минирин Мелт до 240 мкг. Обязательно ограничение жидкости.
Средняя длительность курса – 3 месяца. Если необходимо дальнейшее лечение обязателен перерыв не менее 1 недели перед продолжением терапии.

- Никтурия:
До начала терапии следует оценить частоту и объем мочеиспускания в течение не менее 2 дней. Ночная полиурия классифицируется как выделение мочи ночью, превышающее объем мочевого пузыря или составляющее не менее трети суточного диуреза.
Стартовая доза Минирин Мелт – 60 мкг за один прием (перед сном). В течение первой недели при отсутствии эффекта дозу можно увеличить до 120 мкг Минирин Мелт, в дальнейшем допускается повышение дозы Минирин Мелт до 240 мкг (коррекцию проводят не чаще раза в неделю).

Пациенты пожилого возраста могут принимать Минирин Мелт только под контролем врача, при постоянном мониторинге уровня сывороточного натрия (до начала терапии и в процессе лечения).

Побочные действия

На фоне терапии десмопрессином возможно развитие головной боли, рвоты, эпигастральной боли, лабильности массы тела, гипертермии, бронхоспазма, спутанности сознания, нарушений памяти, астении и общего недомогания, а также головокружения, которые являются симптомами гипонатриемии. Тяжелая гипонатриемия может сопровождаться отеком мозга, комой и судорогами.

Риск появления гипонатриемии выше:
- У пациентов, которые не ограничивают прием жидкости во время терапии.
- После повышения дозы десмопрессина.
- У женщин и пациентов пожилого возраста.

У взрослых помимо побочных эффектов, ассоциированных с гипонатриемией, также возможно развитие таких нежелательных действий десмопрессина (побочные действия классифицированы по системам организма):
- Иммунная система: анафилактические реакции.
- Метаболизм: гипернатриемия, гиповолемия.
- ЦНС: бессонница, парестезии, отек мозга, астения, головокружение, сонливость, снижение остроты зрения.
- Сердце и сосуды: лабильность артериального давления (включая ортостатическую гипотензию), ощущение сердцебиения, одышка.
- ЖКТ: диспепсические явления, вздутие живота, чрезмерное газообразование, нарушения стула, рвота.
- Другие побочные эффекты: потливость, крапивница, зуд и сыпь, дерматит аллергической этиологии, миалгия, отеки, мышечные судороги, боль в груди, гипертермия, увеличение уровня печеночных ферментов, низкий уровень сывороточного калия.

Возможны также уретральные симптомы и симптоматика со стороны мочевого пузыря.
У детей помимо вышеописанных побочных эффектов также возможно изменение поведения, эмоциональные нарушения, депрессивные состояния, тревожность, ночные кошмары, галлюцинации, агрессивное поведение, психомоторная гиперактивность и нарушения внимания. Также у детей на фоне приема десмопрессина отмечалось развитие носовых кровотечений.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению десмопрессина:
- Непереносимость веществ в составе орального лиофилизата.
- Психогенная или врожденная полидипсия (при уровне мочеобразования более 40мл/кг веса в сутки).
- Состояния, которые требуют терапии диуретиками, в том числе сердечная недостаточность.
- Гипонатриемия и другие нарушения баланса воды и электролитов.
- Недостаточность почек (при показателях почечной фильтрации ниже 50 мл/мин).
- Неадекватная продукция антидиуретического гормона.
- Алкоголизм.
- Возраст до 5 лет.

Относительные противопоказания к применению десмопрессина:
- Возраст более 65 лет.
- Риск появления гипонатриемии и нарушений баланса электролитов и жидкости.
- Острые инфекционные заболевания (десмопрессин отменяют до нормализации состояния пациента).
- Риск увеличения внутричерепного давления.

Беременность

Беременным десмопрессин назначают осторожно, согласно рекомендациям по назначению терапии этой категории пациентов.
В период лактации в молоке матери, получающей терапию препаратом Минирин Мелт, уровень десмопрессина недостаточен для развития клинически значимого влияния на диурез ребенка.

Передозировка

Передозировка десмопрессина способствует пролонгации антидиуретического эффекта и повышению риска развития гипергидратации и гипонатриемии.
Интоксикация десмопрессином сопровождается рвотой, головной болью, тахикардией, приливами и артериальной гипертензией.
При передозировке отменяют десмопрессин. Кроме того, при развитии признаков передозировки необходимо ограничить объем употребляемой жидкости и провести симптоматическое лечение (при наличии показаний). Тяжелая передозировка десмопрессина без ограничения объема жидкости может привести к отеку мозга. При значительном превышении дозы десмопрессина пациента следует госпитализировать.

Форма выпуска

Оральный лиофилизат Минирин Мелт в блистерных упаковках по 10 штук, в упаковках из ламинированного картона 10, 30 или 100 лиофилизатов оральных.

Условия хранения

Минирин Мелт годен к использованию в течение 4 лет после производства.
Хранить оральный лиофилизат необходимо в оригинальной упаковке вне доступа детей. Оптимальные условия хранения: отсутствие прямых солнечных лучей, комнатная температура.

Состав

1 оральный лиофилизат Минирин Мелт 60 содержит:
Ацетата десмопрессина – 60 мкг;
Другие ингредиенты: маннитол, кислота лимонная, желатин.

1 оральный лиофилизат Минирин Мелт 120 содержит:
Ацетата десмопрессина – 120 мкг;
Другие ингредиенты: маннитол, кислота лимонная, желатин.

1 оральный лиофилизат Минирин Мелт 240 содержит:
Ацетата десмопрессина – 240 мкг;
Другие ингредиенты: маннитол, кислота лимонная, желатин.

Лекарственное взаимодействие

Окситоцин при совместном применении с десмопрессином приводит к усилению антидиуретического эффекта (при этом перфузия матки снижается).
Средства, нарушающие секрецию антидиуретического гормона, включая трициклические антидепрессанты, хлорпромазин, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, клофибрат, карбамазепин и некоторые производные сульфонилмочевины, при сочетанном применении потенцируют действие десмопрессина и увеличивают риск его побочных эффектов.

Литий снижает эффективность десмопрессина.
Ненаркотические анальгетики усиливают риск развития задержки жидкости при сочетанном применении с десмопрессином.
Лоперамид повышает плазменные уровни десмопрессина (в среднем в 3 раза).
Пища может изменять эффективность десмопрессина.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">