Эритростим

Группы препарата:

• Средства, влияющие преимущественно на процессы тканевого обмена
•    Стимуляторы эритропоэза

Наименование

Эритростим (Erytrostim)

Фармакологическое действие

p>Эритростим – противоанемический препарат. Эритростим содержит эпоэтин бета – гликопротеид, выполняющий роль гормона дифференцирования и фактора стимуляции митоза. Эпоэтин бета способствует образованию из клеток-предшественников эритроцитов.

Рекомбинантный эритропоэтин получают методом генной инженерии, данное вещество по аминокислотному составу аналогично эндогенному эритропоэтину, выделяемому из мочи пациентов с анемией.

Эритростим содержит эпоэтин бета высокой степени очистки, в растворе, который вводится пациентам, отсутствуют остатки линий клеток, используемых при получении препарата.

При введении парентерально (подкожно или внутривенно) эпоэтин бета приводит к повышению количества эритроцитов, уровня гемоглобина и ретикулоцитов, а также стимуляции включения атомов железа в клетки. Эритростим не оказывает влияния на лейкопоэз.

В ходе исследований не выявлено токсического влияния эпоэтина бета на ткани костного мозга и клетки кожи человека. У пациентов с онкологическими патологиями в клинических и постмаркетинговых исследованиях не было выявлено стимулирующего влияния эпоэтина бета на развитие опухолевых процессов.

Сообщалось о единичных случаях появления антител к эпоэтину бета во время продолжительной терапии раствором Эритростим (появление антител могло сопровождаться или не сопровождаться возникновением красноклеточной аплазии костного мозга).

 

Фармакокинетика

Время полувыведения эпоэтина бета у пациентов с уремий и добровольцев без патологий составляло 4–12 часов. Обычно объем распределения препарата аналогичен объему плазмы или превышает его в 2 раза.

При введении рекомбинантного эритропоэтина подкожно пациентам с уремией продолжительная абсорбция обеспечивает плато сывороточных концентраций, пиковые уровни эпоэтина бета регистрируются спустя 12–28 часов. Время полувыведения также увеличивается и составляет порядка 12–28 часов. Для раствора Эритростим при введении подкожно характерна биодоступность на уровне 23–42%.

Показания к применению

p>Раствор Эритростим применяют в лечении анемии у лиц с хронической недостаточностью почек (включая больных, которым требуется или не требуется проведение гемодиализа).

Раствор Эритростим может назначаться при анемии после трансплантации почки.

Эритростим эффективен при анемии у пациентов с миелобластозом, а также во время проведения противоопухолевого лечения пациентам с онкологическими патологиями.

Эритростим назначают при анемии, ассоциированной с радиационными поражениями.

Эритростим может также применяться в лечении анемии у недоношенных детей.

Эритростим применяют в лечении анемии у пациентов с ревматоидным артритом, а также больных с ВИЧ, которые проходили лечение химиопрепаратами.

Способ применения

p>Эритростим применяют парентерально. Рекомендуется назначать внутривенное медленное болюсное введение (время введения инъекционно не менее 2 минут) или подкожное введение. Назначение раствора Эритростим подкожно у большинства пациентов позволяет уменьшить дозу эпоэтина бета.

Пациентам, которым требуется гемодиализ, можно вводить эпоэтин бета через артериовенозную фистулу после сеанса диализа. Не следует применять раствор Эритростим вместе с прочими парентеральными препаратами.

Дозы эпоэтина бета и продолжительность терапии определяет специалист при постоянном контроле гематокрита и функции почек.

Обычно назначают эпоэтин бета в стартовой дозе 50 МЕ/кг веса трижды в неделю. Дальнейшую дозу рассчитывают в зависимости от темпов увеличения гематокрита:

• При увеличении гематокрита более 0,5% в неделю лечение эпоэтином бета продолжают в той же дозе.
• При увеличении гематокрита менее 0,5% в неделю требуется увеличивать дозу эпоэтина бета на 25 МЕ/кг каждый месяц до достижения необходимых темпов увеличения гематокрита.

Максимальная доза эпоэтина бета – 200 МЕ/кг трижды в неделю.

После достижения показателей уровня гематокрита 30–35 и гемоглобина 100–120 г/л следует уменьшить дозу эпоэтина бета на 50% и провести индивидуальный подбор минимальной дозы, которая позволит поддерживать гематокрит на уровне 30–35%.

 

Особенности применения препарата Эритростим

Для эффективной терапии следует контролировать уровень железа, цианокобаламина и фолиевой кислоты (при развитии их дефицита следует назначать препараты для компенсации недостатка данных веществ).

На протяжении всей терапии следует контролировать артериальной давление и при необходимости назначать антигипертензивные препараты.

С целью профилактики анемии у недоношенных новорожденных рекомендуется начинать введение раствора Эритростим как можно раньше (преимущественно начиная с 3 дня жизни и до достижения возраста 6 недель). Отмечается некоторое снижение эффекта раствора Эритростим у недоношенных новорожденных, которым проводились гемотрансфузии (в сравнении с недоношенными новорожденными, которым гемотрансфузию не проводили).

У большинства пациентов на фоне повышения гематокрита отмечается снижение уровня ферритина в плазме. Пациентам с анемией почечного генеза и показателями ферритина сыворотки менее 100 мкг/л или показателями насыщения трансферрина менее 20% следует назначать пероральные препараты железа в дозах 200–300 мг/сутки.

Недоношенным новорожденным назначение препаратов железа в дозе 2 мг/сутки перорально следует проводить как можно раньше (не позже 14 дня жизни). Дозу железа следует корректировать с учетом показателей плазменного ферритина, при сохранении показателей менее 10 мкг/л (или при наличии других признаков дефицита железа) необходимо увеличить дозу препаратов железа до 5–10 мг/сутки. Применение препаратов железа пациентам следует продолжать до устранения симптомов дефицита.

Пациентам с миеломной болезнью, неходжкинскими лимфомами и хронической формой лимфоцитарного лейкоза при уровне ферритина плазмы менее 10 мкг/л или показателями насыщения трансферина менее 20% показан прием препаратов железа в дозе 200–300 мг/сутки перорально.

Побочные действия

p>При терапии раствором Эритростим у пациентов возможно возникновение следующих эффектов:

• ССС: переходящее увеличение давления, гипертонический криз с признаками энцефалопатии (включая спутанность сознания, головную боль, нарушения походки и речи), головная боль. У пациентов с онкологическими патологиями на фоне введения препарата Эритростим регистрировалось развитие тромбоэмболических осложнений (прямая связь с эпоэтином бета в клинических исследованиях не установлена).
• Система крови: тромбоз шунтов у больных, которые находятся на диализе, дозозависимое возрастание числа тромбоцитов.
• Лабораторные показатели: снижение сывороточных маркеров обмена железа, уменьшение показателей ферритина в сыворотке при повышении гематокрита. У пациентов с уремией регистрировалось развитие гиперфосфатемии и гиперкалиемии.

Также у некоторых пациентов существует вероятность появления крапивницы, кожной сыпи, реакций в месте введения раствора эпоэтина бета.

У некоторых пациентов отмечалось развитие анафилактического шока (вероятность развития анафилактической реакции выше при первом введении раствора).

Преимущественно в начале применения эпоэтина бета у больных возможно возникновение гриппоподобного симптомокомплекса, включая головную боль, боль в конечностях, озноб, гипертермию и общую слабость (данные симптомы чаще всего развиваются сразу после введения эпоэтина бета и проходят самостоятельно спустя несколько часов).

У недоношенных новорожденных при введении парентерально эпоэтина бета возможно снижение уровня ферритина плазмы, а также некоторое возрастание числа тромбоцитов (данная реакция регистрировалась чаще всего у детей 12–14 дня жизни).

Противопоказания

p>Эритростим не применяют в терапии пациентов с гиперчувствительностью к эпоэтину бета или прочим компонентам препарата.

Эритростим противопоказан пациентам с тяжелой формой артериальной гипертензии, которая сложно поддается коррекции.

Раствор Эритростим не назначают пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда или инсульт в течение месяца до планируемого начала введения эпоэтина бета.

Не следует применять Эритростим в лечении пациентов с нестабильной формой стенокардии, а также у пациентов со значительными факторами риска тромбоэмболии и тромбоза глубоких вен.

Эритростим с осторожностью включают в схемы терапии пациентов с рефрактерной анемией с наличием бласттрансформированных клеток.

Раствор Эритростим следует осторожно использовать у пациентов с эпилепсией, тромбоцитозом и хронической недостаточностью почек.

Беременность

p>Эпоэтин бета не исследовался в период беременности у человека. Специалисту следует тщательно оценить риски и ожидаемую пользу терапии препаратом Эритростим у беременных.

Передозировка

p>Для эпоэтина бета характерен широкий терапевтический индекс. Применение высоких доз раствора Эритростим не приводило к развитию симптомов интоксикации (при этом отмечалась значительная индивидуальная вариабельность переносимости значительных доз эпоэтина бета).

При передозировке раствора Эритростим возможно появление эритроцитоза и гипертензии. У пациентов с гипертензией необходимо исключить гипергидратацию, которая может приводить к возникновению повышения артериального давления.

У пациентов с эритроцитозом и гипергидратацией до начала проведения мероприятий по устранению гипергидратации следует провести венесекцию для предупреждения дальнейшего повышения гематокрита и нарушений реологических свойств крови.

При устойчивой артериальной гипертензии проводят соответствующую медикаментозную терапию.

Форма выпуска

p>Раствор для парентерального введения Эритростим по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул, закрепленных в ячейковых упаковках.

Условия хранения

p>Эритростим хранят при температуре 2-8 градусов Цельсия. Раствор Эритростим следует защищать от влияния солнечных лучей.

Срок годности – 2 года.

Состав

p>1 мл раствора Эритростим содержит:

Эритропоэтина рекомбинантного человеческого – 2000 МЕ.

 

Прочие компоненты: цитрат натрия дигидрат, хлорид натрия, раствор альбумина 10%, вода для инъекций, лимонная кислота.

Лекарственное взаимодействие

p>Нет данных о несовместимости раствора Эритростим с прочими лекарственными препаратами.

В ходе исследований не выявлено усиления миелотоксического влияния циклофосфамида, этопозида, фторурацила и цисплатина при сочетанном применении раствора эпоэтина бета.

Парентеральный раствор Эритростим не следует смешать в шприце/системе с другими парентеральными препаратами (исключая препараты, разрешенные в качестве растворителя для приготовления инфузионного раствора).

Синонимы

p>Рекормон, Эритропоэтин, Эпостим, Эпоэтин бета.

Смотрите также список аналогов препарата Эритростим.

Дополнительно

p>До начала применения раствора Эритростим необходимо исключить у пациента недостаток фолиевой кислоты и цианокобаламина (в противном случае необходимо провести соответствующую терапию).

Первая доза препарата Эритростим должна вводиться в присутствии специалиста, имеющего опыт проведения реанимационных мероприятий (учитывая значительный риск анафилаксии при первом введении эритропоэтина).

Необходимо контролировать показатели гематокрита и после достижения 30–35% (гемоглобин в пределах 100–120 г/л) еженедельно определять гематокрит. Следует учитывать, что повышенный гематокрит может приводить к увеличению потребности в гепарине при гемодиализе. Пациентам со склонностью к артериальной гипотензии, а также больным с осложнениями артериовенозной фистулы (в том числе аневризмой или стенозом) необходима ревизия шунта и проведение адекватной профилактики тромбозов (например, назначение малых количеств ацетилсалициловой кислоты).

Значительное увеличение содержания алюминия, ассоциированное с лечением недостаточности почек, может приводить к снижению эффективности раствора Эритростим.

Пациентам с нефросклерозом, которые не проходят диализ, следует с осторожностью назначать Эритростим (у таких пациентов не исключено резкое ухудшение динамики почечной недостаточности).

Следует убедиться в отсутствии перекрестной чувствительности до начала терапии препаратом Эритростим у пациентов, в анамнезе которых есть указания на назначение других препаратов, влияющих на эритропоэз, и наличие антиэритропоэтиновых антител или парциальной красноклеточной аплазии.

При внутривенном применении раствора Эритростим у лиц с хронической недостаточностью мочевыделительной системы возможно дозозависимое возрастание числа тромбоцитов (сохраняющееся в пределах нормы) с последующей нормализацией показателей без прекращения терапии эритропоэтином. Необходим контроль числа тромбоцитов особенно на первых 7–8 неделях терапии (при повышении числа тромбоцитов сверх исходных показателей на 150*10⁹/л, следует отменить препарат Эритростим).

Необходим контроль уровня фосфатов и калия в плазме на фоне терапии. При появлении гиперкалиемии необходимо прекратить применение эритропоэтина до нормализации показателей уровня калия.

Следует контролировать показатели артериального давления у пациентов, которые получают Эритростим, при появлении гипертензии следует назначить специфическую терапию (если антигипертензивные препараты неэффективны, необходимо временно прекратить применение эритропоэтина).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">