Рекормон
Группы препарата:
Наименование
Рекормон (Recormon)
Фармакологическое действие
p>Рекормон стимулирующе действует на гемопоэз.
Фармакодинамика
Действующим компонентом препарата является эпоэтин бета – гликопротеид, который включает 165 аминокислот и выступает стимулирующим фактором продуцирования эритроцитов. Эритроциты усиленно вырабатываются из клеток-предшественников эритропоэза под действием препарата.
Эпоэтин бета синтезирован в рамках генной инженерии и аналогичен эритропоэтину человека, учитывая аминокислоты и углеводы, входящие в его состав.
Эпоэтин бета способствует прогрессированию образования не только эритроцитов, ретикулоцитов, а также повышению уровня гемоглобина и скорости включения железа (59Fe) в клетки. Таким образом, Рекормон повышает эритропоэз, не оказывая подобного влияния на лейкоциты. Не зафиксировано проявление цитотоксического действия на костный мозг и клетки эпидермиса.
Фармакокинетика
Рекормон биодоступен на 23–42% при его п/к введении. Cmax препарата наступает спустя 12–28 часов после введения. Vd Рекормона может превышать в 2 раза ОЦК либо быть равным ему по значению. Время полувыведения препарата зависит от выбранного пути введения: при в/в – 4–12 ч, п/к – 13–28 ч.
Показания к применению
p>Рекормон назначают для терапии и улучшения гематологических показателей в следующих случаях:
- анемия, развившаяся вследствие заболеваний почек (проведение у больного процедуры гемодиализа не исключает возможность применения Рекормона);
- анемия у больных с гематологическими немиелоидными опухолями (при проведении химиотерапевтического лечения либо после него;
- увеличение объема донорской крови и количества в ней форменных элементов (за исключением лейкоцитов) с последующим проведением аутотрансфузии (учитывая риск возникновения тромбоэмболии, а также уровень нежелезодефицитной анемии: Hb не менее 100–130 г/л), при дефиците объема консервированной крови, достаточного для проведения крупного хирургического вмешательства;
- профилактические мероприятия для предупреждения развития анемии у новорожденных, родившихся раньше срока (до 34 нед.) с массой тела 750–1500 г.
- АГ;
- инфаркт миокарда или инсульт (острая фаза заболеваний и месяц после их перенесения);
- стенокардия или предпосылки к развитию тромбоза глубоких вен (если наблюдается венозная тромбоэмболия) – когда препарат назначается для последующего проведения аутогемотрансфузии;
- дети до 3 лет (не используют картриджи с лиофилизатом);
- повышенный риск проявления гиперчувствительности к компонентам препарата (например, зафиксированная ранее аллергия на один из компонентов);
- непереносимость бензойной кислоты (не используют картриджи с лиофилизатом).
- рефрактерной анемией при наличии бласттрансформированных клеток;
- тромбоцитоза;
- эпилепсии;
- хронических расстройств работы печени;
- дефицит железа и воспаление (причиной которой может быть уремия или метастатический рака);
- постоянное кровотечение;
- фиброз костного мозга;
- гипералюминиемия;
- дефицит фолиевой кислоты или витамина В12;
- гемолиз;
- образование антител к эритропоэтину.
Способ применения
p>Лечение анемии почечного генеза
Если больному проводится гемодиализ, то Рекормон вводят в/в через артериовенозный шунт после завершения указанной процедуры. При отсутствии проведения гемодиализа препарат вводиться п/к с целью предупреждения пункции периферических вен. Продолжительность инъекции составляет 2 мин.
Ожидаемый показатель уровня гемоглобина (Нb) в результате терапии Рекормоном составляет 100–120 г/л, при этом следует тщательно следить, чтобы он не вышел за пределы указанного значения. Если показатель Нb после 1 месяца терапии повысился более чем на 20 г/л, то выбранную дозу уменьшают.
Лечение Рекормоном проводится в 2 этапа (основная и поддерживающая терапия). Доза препарата подбирается врачом индивидуально для каждого пациента, учитывая этиопатогенетические особенности заболевания и клиническое состояние больного.
При п/к введении препарата изначально используют 20 МЕ/кг 3 раза в неделю. Если при указанной дозе препарат обеспечивает повышение Нb менее чем на 2,5 г/л в неделю, количество препарата увеличивают, это стоит осуществлять поэтапно – 1 раз в 4 недели на 20 МЕ/кг 3 раза в неделю.
При в/в введении терапию Рекормоном начинают с 40 МЕ/кг 3 раза в неделю. Если уровень Нb спустя месяц терапии не приблизился к желаемому, дозу увеличивают до 80 МЕ/кг 3 раза в неделю. Далее для достижения желаемой эффективности разрешается повышать дозу Рекормона в соответствии с вышеуказанной схемой.
При обоих способах введения запрещается использование препарата в количестве, превышающем максимально допустимую дозу (720 МЕ/кг в неделю).
Когда уровень Нb достигнет желаемых показателей, проводят поддерживающую терапию, в данном случае доза Рекормона в 2 раза меньше терапевтической. Затем, учитывая клиническое состояние больного, она корректируется 1–2 раза в месяц при возникновении такой необходимости. Следует учесть, что п/к способ введения препарата делает возможным разделение недельной дозы на желаемое количество (от 3 до 7) введений, а также не исключает однократное ее использование. Однако при однократном введении недельной дозы препарата может понадобиться ее повышение для достижения желаемого терапевтического эффекта.
Курс лечения Рекормоном достаточно продолжительный, однако при острой надобности его можно прервать.
Анемия на фоне гематологических немиелоидных опухолей (припроведении химиотерапевтического лечения)
Начинают прием препарата с 30 000 МЕ в неделю (450 MЕ/кг), вводят его п/к однократно либо 3–7 раз в неделю. Рекормон назначают, если уровень Нb ≤110 г/л, и не допускают чрезмерного повышения данного показателя (более 130 г/л).
Доза остается неизменной, если спустя 4 недели терапии уровень Нb поднялся на 10 г/л. Если его уровень повысился менее чем на 10 г/л – дозу препарата увеличивают в 2 раза. Рекормон прекращают вводить пациенту, когда спустя 8 недель терапии не было отмечено повышения Нb на 10 г/л. Препарат продолжают принимать еще 4 недели после прекращения химиотерапии.
Максимально допустимая доза Рекормона при данной патологии составляет 60 000 ME в неделю.
Назначенную дозу Рекормона снижают в 2 или даже в 4 раза, если достигнут желаемый уровень Нb, а также при его повышении в месяц более чем на 20 г/л.
Терапия, предшествующая процедуре аутогемотрансфузии
Для увеличения объема донорской крови с последующим проведением процедуры аутогемотрансфузии препарат вводят п/к или в/в 2 раза в неделю 1 месяц. В момент данной терапии необходимо внимательно следить за уровнем гематокрита, который должен находиться в пределах 48% и меньше.
Доза Рекормона в указанной ситуации подбирается трансфузиологом и хирургом с индивидуальным подходом в каждом отдельном случае и напрямую зависит от объема крови, достаточного для проведения указанной процедуры, и от его эритроцитарного резерва. Максимальная недельная норма препарата равняется 1600 МЕ/кг (в/в) и 1200 МЕ/кг (п/к).
Используя Рекормон в качестве профилактического средства анемии у новорожденных, родившихся раньше срока, его применяют исключительно в шприцах-тюбиках и используют только п/к введение. У данной группы пациентов актуально п/к введение препарата по причине того, что при в/в введении присутствуют трудности в непосредственном проведении инъекции, обусловленные слишком маленьким диаметром сосудов новорожденного, и малейшая погрешность в момент процедуры может привести к необратимым последствиям. Рекомендуемая доза Рекормона – 250 МЕ/кг 3 раза в неделю. Терапию желательно начать с 3 дня жизни ребенка и продолжать 6 недель.
Особенности использования
Препарат выпускается в специальных шприцах-тюбиках, содержащих стерильный раствор, уже готовый к применению. Органолептически раствор прозрачный, допускается легкая опалесценция, категорически не содержит видимых механических примесей (при их обнаружении препарат считается непригодным к применению). Категорически запрещается повторное применение шприца-тюбика и введение раствора, оставшегося после предыдущего использования.
Шприц-тюбик используют следующим образом:
1. До начала процедуры следует тщательно вымыть руки с мылом и обработать их антисептическим средством.
2. Извлечь шприц-тюбик из упаковки и проверить соответствие органолептических признаков раствора с заявленными. При сохранении препаратом физической стабильности и отсутствии механических включений снять колпачок со шприца.
3. Извлечь иглу, надеть ее на шприц, снять колпачок с иглы.
4. Удалить воздух из шприца (при вертикальном его положении иглой вверх) нажатием на поршень.
5. Обработать обозначенное место инъекции антисептиком, затем, взяв кожу в складку одной рукой и шприц другой, ввести раствор под кожу, резким быстрым движением руки извлечь иглу и прижать место укола стерильной сухой ватой во избежание истечения раствора.
Также Рекормон выпускается в картридже для шприц-ручки Реко-пен. Картридж состоит из двух секций: в одной лиофилизат для приготовления раствора, а в другой растворитель. Растворение происходит непосредственно в шприце-ручке после того, как в нее вставили картридж. Препарат в шприц-ручке Реко-Пен имеет длительный срок хранения в условиях холодильника (1 мес. при 2–8°С), откуда он извлекается исключительно для произведения инъекции.
Побочные действия
p>Терапия Рекормоном может повлечь за собой возникновение некоторых нежелательных явлений, которые представлены в таблице:
| Органы и системы организма | Побочные эффекты |
| ЦНС | Часто наблюдающиеся мигрени |
| Сердечно-сосудистая система | Появление АГ (либо повышение степени проявления данного заболевания при его наличии), что особенно выражено при стремительном повышении гематокрита; Гипертонический криз с проявлениями энцефалопатии (боли в голове, туманность сознания, различные нарушения чувств и движения (речь, походка), даже возможны судорожные состояния; Тромбоэмболия у онкобольных, а также у пациентов, которым будет проведена аутотрансфузия |
| Система кроветворения | Тромбоцитоз (имеет дозозависимый характер, но не требует отмены препарата, т. к. проходит самостоятельно); Тромбоз шунтов (преимущественно у больных с пониженным АД и с осложнениями артериовенозного соединения) |
| Лабораторные показатели | Понижение ферритина на фоне повышения Hb; Гиперкалиемия и гиперфосфатемия (могут возникнуть на фоне уремии); Понижение ферритина и тромбоцитоз у недоношенных новорожденных (выраженность данных нарушений особо интенсивна в возрасте до 14 дней) |
| Аллергические реакции | Высыпания на коже, сопровождающиеся зудом, крапивница; анафилаксия. |
| Прочие: | Реакции на инъекцию местной локализации; Симптомы гриппа (гипертермия, боли в голове, ломота суставов, астения – преимущественно проявляются в начале лечения и проходят самостоятельно, не требуя дополнительной терапии) |
В 0,001% случаев терапии Рекормоном анемии почечного генеза развивается парциальная красноклеточная аплазия (ПККА), причиной возникновения которой является образование нейтрализующих анти-эритропоэтин антител.
Противопоказания
p>Рекормон нельзя использовать для стимуляции гемопоэза при наличии следующих факторов:
Осторожность требуется при назначении препарата пациентам с наличием в анамнезе:
Беременность
p>Согласно проведенным доклиническим исследованиям препарата, выявлено отсутствие у него тератогенного действия. Установлена способность Рекормона проникать в грудное молоко и всасываться в ЖКТ новорожденного – следовательно, при применении его у женщин в период беременности и лактации необходимо оценить соотношение риск/польза.
Не было проведено клиническое тестирование Рекормона у беременных женщин – следовательно, невозможным является определить безопасность его для плода.
Передозировка
p>При терапии Рекормоном следует тщательно следить за показателями эритропоэза, так как он может значительно превышать желаемый уровень. При чрезмерном уровне Hb следует незамедлительно прекратить прием препарата. Если не удалось предотвратить стремительное развитие эритропоэза, может возникнуть тяжелое нарушение в функционировании сердечно-сосудистой системы, нередко приводящее к летальным исходам. Разрешено проведение флеботомии в серьезных случаях.
Форма выпуска
p>Шприцы-тюбики №6 в виде готового р-ра для в/в и п/к введения с иглами д/и.
0.3(0,6) мл – шприц-тюбики (3) в комплекте с иглами д/и (3 шт.) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Картриджи двухсекционные №1: в одной секции – белый лиофилизированный порошок, в другой – растворитель (бесцветная, прозрачная жидкость).
Картридж двухсекционный (1) – пачка картонная.
В обоих случаях готовый р-р представляет собой бесцветную, прозрачную или опалесцирующую жидкость без механических примесей.
Условия хранения
p>Хранить 2 года в темном, прохладном (от 2° до 8°С) месте вдали от детей.
Шприц-ручку Реко-Пен со вставленным картриджем разрешается хранить 1 месяц в холодильнике (от 2° до 8°С).
Состав
p>Р-р для в/в и п/к введения.
| Активный компонент: | 1 шприц-тюбик: |
| Эпоэтин бета | 1000 МЕ – 0,3 мл |
| 2000 МЕ – 0,3 мл | |
| 10000 МЕ – 0,6 мл | |
| 20000 МЕ – 0,6 мл | |
| Вспомогательные вещества: | Мочевина, натрия хлорид, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, кальция хлорид, полисорбат, глицин, L-лейцин, L-изолейцин, L-треонин, L-глутаминовая кислота, L-фенилаланин, вода д/и. |
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения
| Секция с активным компонентом: | 1 картридж двухсекционный: |
| Эпоэтин бета | 10000 МЕ |
| 20000 МЕ | |
| Наполнители: | Мочевина, натрия хлорид, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, кальция хлорид, полисорбат, глицин, L-лейцин, L-изолейцин, L-треонин, L-глутаминовая кислота, L-фенилаланин. |
| Секция с растворителем: | Бензиловый спирт, бензалкония хлорид, вода д/и |