Мирцера

Группы препарата:

• Средства, влияющие преимущественно на процессы тканевого обмена
•    Стимуляторы эритропоэза

Наименование

Мирцера (Mircera)

Фармакологическое действие

p>Мирцера – синтезированный химическим способом пролонгированный стимулятор мембранных рецепторов к эритропоэтину (EpoR), экспрессированных на поверхности клеток-предшественников эритропоэза. Мирцера представляет собой ковалентный конъюгант протеина, синтезированного методом химерной ДНК, и метоксиполиэтиленгликоля (ПЭГ).

Химическое строение Мирцеры отличается от строения физиологического эритропоэтина наличием амидной (пептидной) связи между NH-группой аминокислоты лизина и метоксиполиэтиленгликольбутановой кислотой. Мирцера обладает молекулярной массой ~ 60 кДа, из них 30 кДа составляет молекулярная масса ПЭГ.

По сравнению с человеческим эритропоэтином, для Мирцеры характерны пролонгированная взаимосвязь с рецепторами EpoR и ускоренное высвобождение от рецепторов, преобладание активности in vivo над активностью in vitro, что позволяет стимулировать выработку эритроцитов наиболее приближено к естественному процессу. Также Мирцера имеет удлиненный биологический период полувыведения, установочный уровень гемоглобина (Hb) возможно поддерживать при режиме дозирования 1 раз/мес.

Мирцера ассоциируется с рецепторами EpoR клеток-предшественников эритропоэза и активирует сигнальный каскад. Результатом является стимуляция высвобождения эритроцитов.

Клиническая эффективность

Среди пациентов, страдающих хронической болезнью почек (ХБП) и не получающих гемодиализ, достижение установочных показателей уровня Hb на фоне приема Мирцеры отмечено в 97,5% случаев (при режиме приёма 1 раз в 14 дней) и 94,1% (при режиме приема 1 раз/мес.).

Среди пациентов с ХБП, получающих гемодиализ, клинический эффект на фоне приема Мирцеры отмечен в 93,3% случаев.

Фармакокинетика

Время достижения Смах для Мирцеры при подкожном (п/к) пути введения у пациентов, получающих/не получающих гемодиализ – 72 часа/95 часов. Абсолютная биодоступность Мирцеры у пациентов, получающих/не получающих гемодиализ, составляет 62%/54%. Объем распределения Мирцеры равен 5 литрам. T½ Мирцеры при в/в инъекции – 134 часа, при п/к – 139 часов, системный клиренс – 0,494 мл/ч/кг. Не выявлено зависимости клиренса и объёма распределения лекарственного средства от вводимой дозы.

Длительный прием не влияет на основные фармакокинетические параметры Мирцеры. Препарат не обладает кумулятивным эффектом. При сравнении фармакокинетики препарата у групп больных, получающих/не получающих гемодиализ, значимых различий не выявлено.

Показания к применению

p>Анемия, сопровождающая хроническую почечную недостаточность.

Способ применения

p>Допустимые пути введения – подкожно и внутривенно.

Пациенты, не принимающие стимуляторы эритропоэза

• получающие диализ: стартовая доза 0,0012 мг/кг подкожно 1 раз/мес., целевой показатель Hb>110 г/л. Второй вариант: 0,0006 мг/кг (введение любым разрешенным способом) 1 раз в 14 дней, целевой показатель Hb>110 г/л
• не получающие диализ: стартовая доза 0,006 мг/кг (введение любым разрешенным способом) 1 раз в 14 дней, целевой уровень Hb>110 г/л

Пациенты, принимающие стимуляторы эритропоэза

1. получающие дарбэпоэтин в дозировках:

• менее 40 мкг/месяц – Мирцера 0,12 мг 1 раз/мес. (0,0006 мг 1 раз в 14 дней)

• 40-80 мкг/месяц - Мирцера 0,2 мг 1 раз/мес. (0,1 мг 1 раз в 14 дней)

• более 80 мкг/месяц - Мирцера в дозе 0,36 мг 1 раз/мес. (0,18 мг 1 раз в 14 дней)

2. получающие эпоэтин в дозировках:

• менее 8 тыс. ЕД/нед. – Мирцера 0,12 мг 1 раз/мес. (0,0006 мг 1 раз в 14 дней)

• 8-16 тыс. ЕД/нед. – Мирцера 0,2 мг 1 раз/мес. (0,1 мг 1 раз в 14 дней)

• более 16 тыс. ЕД/нед. – Мирцера в дозе 0,36 мг 1 раз/мес. (0,18 мг 1 раз в 14 дней)

Коррекция дозы допускается 1 раз/мес.

Рекомендуется контроль уровня Hb каждые 14 дней до стабилизации показателей.

Побочные действия

p>Регистрировались у 6% пациентов.

Представлены:

• артериальная гипертензия,
• цефалгия, гипертензивная энцефалопатия,
• тромбоз шунта,
• приливы,
• реакции гиперчувствительности,
• макулопапулезная сыпь.

Противопоказания

p>Сенсибилизация к действующему веществу либо вспомогательному компоненту или плохо поддающаяся контролю артериальная гипертензия.

Беременность

p>Применение Мирцеры при беременности, во время грудного вскармливания не изучено. Терапия осуществляется с осторожностью.

Передозировка

p>Мирцера – препарат, имеющий широкое терапевтическое окно, при подборе дозировки учитывается индивидуальный ответ организма на препарат. При передозировке возможен избыточный фармакологический эффект – чрезмерное усиление эритропоэза. В данном случае терапию целесообразно временно прекратить.

Форма выпуска

p>Шприц-тюбик с объемом препарата 0,3 мл, содержание активного вещества 0,03 мг, 40 мкг, 0,05 мг, 0,06 мг, 0,075 мг, 0,1 мг, 0,12 мг, 0,15 мг, 0,2 мг, 0,25 мг.

Шприц-тюбик с объемом препарата 0,6 мл, содержание активного вещества 0,360 мг, 0,4 мг, 0,6 мг, 0,8 мг.

Флакон 1 мл, содержанием активного вещества 0,05 мг, 0,1 мг, 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг, 0,6 мг, 1 мг.

Каждый шприц-тюбик упакован в защитный контейнер и комплектуется стерильной инъекционной иглой.

Условия хранения

p>Температурный режим: 2–8°С, исключить воздействие солнечных лучей. Запрещается подвергать заморозке. Беречь от детей.

Допускается хранение шприца-тюбика при t до 30°C в срок до 1 месяца. Препарат подлежит использованию в этот срок.

Допускается хранение флакона при t до 25°C в срок до 7 дней. Препарат подлежит использованию в этот срок.

Состав

p>Действующее вещество: Methoxypolyethyleneglycol-epoetin beta (метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета).

Вспомогательные вещества: Na2SO4 безводный, L-метионин, NaH2PO4 •H2O, маннитол, полоксамер, раствор HCl или раствор NaOH, вода для инъекций.

Лекарственное взаимодействие

p>Не исследовалось. Не существует данных о взаимодействии Мирцеры с иными лекарственными препаратами и взаимном влиянии на фармакодинамические и фармакокинетические аспекты.

Дополнительно

p>Для получения полноценного эффекта от лечения Мирцерой до старта терапии рекомендуется удостовериться в отсутствии у больного недостатка железа. При выявлении дефицита железа требуется назначить курс железосодержащих препаратов.

Воздействие на способность управлять механизмами не изучалось.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Анемия при хронических болезнях, классифицированных в других рубриках (D63*)