Нитрокор

Группы препарата:

• Сердечно-сосудистые лекарственные средства
•    Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда. Нитраты и нитриты.

Наименование

Нитрокор (Nitrokor)

Фармакологическое действие

p>Нитрокор представляет собой антиангинальный препарат, наделенный свойствами периферического вазодилатирующего воздействия преимущественно на венозные сосуды.

 

Фармакодинамика

Механизм антиангинального и периферического вазодилатирующего действия обусловлен синтезом оксида азота (NO) в гладких мышцах сосудистой ткани. Данное соединение активизирует гуанилатциклазу и повышает уровень цГМФ, результатом чего является проявление расслабляющего действия на гладкомышечную ткань сосудов.

Отмечено, что расслабляющее действие нитроглицерина (активного компонента препарата) на артериолы и капилляры менее выражено, чем на крупные артерии и вены, что, в свою очередь, обусловлено более низкой интенсивностью синтеза NO в стенках артериол.

Механизм действия нитроглицерина заключается в снижении степени гипоксии миокарда, обусловленном уменьшением преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС).

При применении ЛП Нитрокор пациентами с наличием ишемических изменений наблюдается перераспределение коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области сердечной мышцы.

Также применение ЛП Нитрокор способствует:

• повышению физической выносливости пациента с наличием ИБС и стенокардии;
• разгрузке сердечной мышцы при наличии у пациента кардионедостаточности (что обусловлено снижением преднагрузки);
• уменьшению давления в малом круге кровообращения.

 

Фармакокинетика

Таблетки могут быть назначены перорально – в таком случае после всасывания из ЖКТ препарат подвергается "первому прохождению" через печень.

Если Нитрокор применять сублингвально или буккально, то данного эффекта не наблюдается и максимальная плазменная концентрация препарата определяется спустя несколько минут после применения.

Попадая в системный кровоток, нитроглицерин подвергается биотрансформации в печени под действием фермента нитратредуктазы, в результате чего образуются фармакологически активные продукты (динитропроизводные), которые проявляют вазодилатирующее действие (имеется предположение, что указанные метаболиты отвечают за терапевтическую активность препарата при его пероральном применении).

Нитрокор связывается с белками плазмы на 60 %. Период полураспада (T_1/2) отличается в зависимости от способа применения:

• per os – 4 ч,
• сублингвально – 20 мин,
• внутривенно – 1–4 мин.

Наблюдается почечная экскреция препарата.

Показания к применению

p>Нитрокор назначается сублингвально и буккально с целью купирования приступов стенокардии и для предупреждения их возникновения, а также с целью неотложной помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности (указанные состояния требуют комплексной терапии в условиях стационара, а до госпитализации состояние можно облегчить применением данного ЛП).

Пероральный прием препарата рекомендуется при приступах стенокардии и для их профилактики, а также в период выздоровления после перенесенного ИМ.

Способ применения

p>Нитрокор в виде таблеток подъязычных применяют сублингвально и буккально. Также существуют другие лекарственные формы препарата (для орального, накожного и внутривенного капельного введения).

Схему дозирования и применения лечащий врач определяет индивидуально, учитывая вид исходной патологии, выраженности клинических признаков и назначенной лекарственной формы. 

Побочные действия

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

Органы и системы организма

Побочные эффекты, возникающие на фоне приема ЛП Нитрокор

Сердце и сосуды

Головокружение

головная боль

Повышение ЧСС

Покраснение кожи

ощущение жара

выраженное снижение уровня АД

коллапс (предельное снижение уровня АД и сосудистая атония – состояние, угрожающе жизни пациента)

Цианоз (синюшная окраска кожных покровов, обусловленная гиперконцентрацией в крови восстановленного гемоглобина)

ЖКТ и пищеварение

Рвотный рефлекс различной интенсивности (от легкого подташнивания до выраженной неукротимой рвоты)

ЦНС

Эмоциональное беспокойство

различные признаки психического расстройства

Указанные нарушения интенсифицируются при передозировке

Дерматология

Эпидермальные высыпания, в том числе зудящие (указанные дерматологические изменения носят аллергический характер)

Другие

Повышение уровня метгемоглобина в крови

При накожном и внутривенном применении нитроглицерина могут наблюдаться следующие местные реакции: невыраженный зуд, жжение, гиперемия в месте контакта препарата с кожей

Противопоказания

p>Нитрокор не назначают, если у пациента наблюдаются:

• состояние шока;
• коллапс (состояние, характеризующееся предельным снижением уровня АД и сосудистой атонией);
• выраженное снижение АД (менее 100/60 мм рт. ст.);
• острый инфаркт миокарда, сопровождающийся значительным снижением уровня АД;
• гипертрофия миокарда с обструкцией;
• другие кардиомиопатии;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• отек легких (токсической природы);
• повышение внутричерепного давления (которое возникает на фоне геморрагического инсульта, а также является последствием травмы головы);
• повышенное внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме;
• гиперчувствительность к нитратам. 

Беременность

p>Нитрокор не является препаратом, широко применяющимся в терапии кардиопатологий у беременных и кормящих грудью женщин, однако он может быть назначен лечащим врачом при установленной необходимости с учетом всех возможных рисков.

Передозировка

p>При чрезмерном дозировании Нитрокора могут наблюдаться:

• головная боль,
• головокружение,
• сдавливающие боли в голове,
• упадок сил,
• потеря сознания,
• лихорадочное состояние,
• гипергидроз,
• ощущение сердцебиения,
• рвотный рефлекс,
• синюшная окраска губ, ногтей и ладоней,
• нарушение дыхания,
• выраженное снижение уровня АД,
• гипертермия,
• повышение внутричерепного давления (которое может сопровождаться судорожным состоянием и развитием комы),
• появление в крови пациента высокого уровня метгемоглобина.

 

При появлении указанных симптомов рекомендуется:

• обеспечить пациенту горизонтальное положение (при этом ноги должны находиться выше уровня головы с целью усиления венозного возврата к миокарду);
• промывание желудка (данная процедура будет иметь терапевтический эффект при условии немедленного ее осуществления);
• назначение плазмозаменителей с целью очищения организма от препарата и продуктов биотрансформации;
• парентеральное введение фенилэфрина (внутривенно);
• не допускать введения эпинефрина, так как высока вероятность анафилактического шока;
• с целью снижения уровня метгемоглобина назначают кислород под давлением или 1% раствор метиленового синего внутривенно, используя дозу, соответствующую 1–2 мг/кг;
• в период терапии чрезмерного дозирования нитроглицерина следует постоянно оценивать уровень метгемоглобина в крови.

Форма выпуска

p>Препарат выпускается в форме сублингвальных таблеток, расфасованных в пробирки из полимерного материала (по 40 шт.), которые, в свою очередь, помещены в картонную пачку.

Условия хранения

p>Препарат следует хранить не более 2-х лет в защищенном от света и влаги месте при температуре не более 25⁰С.

Место хранения не должно быть доступным для детей.

Состав

p>1 таблетка содержит:

нитроглицерина – 500 мкг;

дополнительные компоненты: лактозы моногидрат.

Лекарственное взаимодействие

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

Другие ЛС

Возможный итог взаимодействия Нитрокора с другими ЛС

Вазодилататоры

Ингибиторы АПФ

Блокаторы кальциевых каналов

β-адреноблокаторы

Диуретические ЛС

Трициклические антидепрессанты

Ингибиторы МАО

Этиловый спирт

При данном виде взаимодействия  наблюдается повышение степени антигипертензивной активности препарата

Нитрокор

β-адреноблокаторы

Блокаторы кальциевых каналов

Наблюдается усиление антиангинального эффекта

Симпатомиметики

Может наблюдаться угнетение антиангинальной активности Нитрокора, а также снижение прессорного эффекта симпатомиметиков (что вызывает выраженное падение уровня АД)

Трициклические антидепрессанты

Дизопирамид

Гипосаливация (гипосекреция слюнных желез)

Ацетилсалициловая кислота

Указанное средство влияет на плазменную концентрацию нитроглицерина (при использовании в качестве анальгетика), что способствует интенсификации антигипертензивного действия и появлению сильных болей в голове.

При длительной терапии данным средством наблюдается снижение степени вазодилатации от применения Нитрокора.

Также наблюдается повышение степени антиагрегантного эффекта указанного средства при его взаимодействии с нитроглицерином

Ацетилхолин

Гистамин

Норэпинефрин

Наблюдается снижение активности указанных ЛС

Гепарин

Возможно снижение антикоагулянтного действия указанного ЛС при его одновременном применении с нитроглицерином, вводимым парентерально

Дигидроэрготамин

Наблюдается усиление степени биодоступности указанного средства и снижение выраженности антиангинального эффекта Нитрокора

Новокаинамид

Совместное применение указанных ЛС может спровоцировать интенсификацию гипотензивного действия Нитрокора и привести к состоянию коллапса

Ризатриптан

Суматриптан

Может возникнуть спазм коронарных артерий

Силденафил

На фоне одновременного приема указанных средств велика вероятность резкого падения уровня АД и возникновения инфаркта миокарда

Хинидин

Может наблюдаться наступление коллапса (состояния, характеризующегося предельным снижением уровня АД и сосудистой атонией) ортостатического характера

Этиловый спирт (и продукты, содержащие этанол)

Наблюдается выраженная слабость и головокружение

Дополнительно

p>Пациенты с гепатонарушениями

При назначении данного средства внутривенно следует соблюдать осторожность, учитывая печеночный метаболизм активного компонента.

 

Пациенты с нефропатологиями

При назначении данного средства внутривенно следует соблюдать осторожность, учитывая почечную экскрецию активного компонента.

 

Пациенты геронтологической группы

Требуется соблюдать осторожность при назначении Нитрокора пациентам старше 65 лет.

 

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении Нитрокора пациентам с наличием:

• церебрального атеросклероза;
• нарушения кровообращения мозга;
• предрасположенности к развитию ортостатической гипотензии;
• выраженного снижения гемоглобина в крови;
• гиповолемии (снижения объема циркулирующей крови);
• нарушений печени и почек в тяжелой степени (при внутривенном введении препарата), а также пациентам пожилого возраста.

Если препарат принимать в течение длительного времени, то у пациента развивается устойчивость к его свойствам. Во избежание этого следует принимать препарат не чаще 1 раза в 10–12 часов (в течение каждого 24-часового цикла).

Приступ стенокардии, являющийся вероятным побочным эффектом от накожного применения нитроглицерина, может быть купирован сублингвальным приемов данного средства.

Нитроглицерин и этанол несовместимы, и их одновременное применение может повлечь за собой серьезные последствия (пациент должен быть информирован о данном факте).

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении нитроглицерина следует учитывать его способность угнетать скорость психомоторных реакций и, следовательно, влиять на управление автомобилем и другими сложными механизмами.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Стенокардия [грудная жаба] (I20)