Симвор

Группы препарата:

• Сердечно-сосудистые лекарственные средства
•    Антисклеротические лекарственные средства

Наименование

Симвор (Simvor)

Фармакологическое действие

p>Симвор – гиполипидемический препарат. Симвор содержит симвастатин – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Симвор является синтетическим соединением, продуцируемым из производного, полученного в ферментации Aspergillus terreus. В неизменном виде является неактивным лактоном, в процессе метаболизма образуется активное производное, обладающее гиполипидемическим эффектом.

Симвастатин угнетает фермент, который индуктирует реакцию продукции мевалоната из ГМГ-КоА (данная реакция является начальной стадией синтеза холестерина). При приеме симвастатина не отмечается кумуляции в организме человека потенциально токсичных стероловых соединений, так как препарат угнетает раннюю стадию синтеза холестерина (ГМГ-КоА превращается в ацетил-КоА, принимающий участие в ряде процессов синтеза).

На фоне терапии препаратом Симвор регистрируется снижение показателя триглицеридов, липопротеинов очень низкой и низкой плотности, а также общего холестерина в сыворотке (в том числе у лиц с гетерозиготной семейной форой гиперхолестеринемии, смешанных формах гиперлипидемии, когда высокий уровень холестерина относится к факторам риска ряда заболеваний).

Во время приема симвастатина отмечается увеличение числа ЛПВП и уменьшение соотношения ЛПНП/ЛПВП и общего холестерина/ЛПВП.

Положительный эффект симвастатина у пациентов с гиперлипидемией различной этиологии отмечается спустя 2 недели от старта терапии и достигает максимума на 4–6 неделю терапии. При продолжении терапии гиполипидемический эффект сохраняется, после завершения приема уровень холестерина и триглицеридов постепенно возвращается к исходному.

 

Фармакокинетика

Симвор быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Пиковые уровни симвастатина в сыворотке регистрируются спустя 1,3–2,4 часа. Через 12 часов от приема уровень симвастатина в сыворотке снижается на 90% от пикового.

Активный компонент в значительной части связывается белками сыворотки (до 95%).

Сразу после абсорбции симвастатин метаболизируется в печени, вследствие эффекта первого прохождения образуется активное производное (бета-гидроксикислота). Помимо основного активного метаболита, также известен ряд активных и неактивных производных симвастатина.

Время полувыведения производных симвастатина равно 1,9 часа.

Экскретируется преимущественно кишечником в форме производных.

До 10–15% экскретируется почками в виде неактивных соединений.

Показания к применению

p>Симвор применяют в терапии пациентов с гиперхолестеринемией различного генеза, в частности:

• Первичной гиперхолестеринемией типа IIb и IIa при недостаточной эффективности немедикаментозного лечения и диеты и наличии значительного риска коронарного атеросклероза.
• Комбинированной гипертриглицеридемии и гиперхолестеринемии при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мероприятий.

Симвор назначают пациентам с ишемической болезнью сердца с целью предупреждения инфаркта миокарда, снижения риска летального исхода, а также уменьшения вероятности сердечно-сосудистых патологий, включая инсульт и транзиторные ишемические эпизода.

Симвор используют в комплексной терапии больных с ИБС для замедления негативной динамики коронарного атеросклероза и снижения потребности в реваскуляризации.

Способ применения

p>Симвор принимают перорально. До назначения симвастатина все пациенты с гиперхолестеринемией должны быть переведены на гипохолестериновую диету (диета должна соблюдаться пациентами на протяжении всего курса приема симвастатина).

Дозы препарата Симвор и продолжительность терапии определяет специалист.

Обычно суточная доза таблеток Симвор назначается на 1 прием (вечером, перед сном). Таблетки принимают целиком с достаточным объемом жидкости. Прием таблеток не связан с приемом пищи.

Средняя терапевтическая доза для пациентов с гиперхолестеринемией равна 10–80 мг/сутки. Пациентам с гиперхолестеринемией следует начинать терапию с 10 мг/сутки и поэтапно титровать дозу до достижения необходимого контроля уровня холестерина и триглицеридов (интервалы между титрованием – 4 недели). Большинству пациентов достаточно дозы 20 мг/сутки для адекватного контроля уровня холестерина.

Не следует назначать более 80 мг/сутки симвастатина пациентам с гиперхолестеринемией.

Пациентам с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией обычно рекомендуют прием 40 мг/сутки (за один прием вечером) или 80 мг/сутки (в 3 приема – по 20 мг утром и днём и 40 мг вечером).

Больным с ишемической болезнью сердца и значительным риском ИБС назначают 20–40 мг/сутки симвастатина. Стартовая доза при ИБС составляет 20 мг/сутки (при недостаточном эффекте через 4 недели от старта терапии дозу корректируют). Если на фоне лечения симвастатином уровень ЛПНП снижается менее 75 мг/дл или уровень общего холестерина ниже 140 мг/дл, следует снизить дозу симвастатина.

 

Дозирование таблеток Симвор у отдельных категорий пациентов

Пожилым пациентам и лицам с недостаточностью почек (с показателями фильтрации не менее 30 мл/мин) дозу симвастатина не корректируют.

Пациентам с тяжелой недостаточностью почек (фильтрация до 30 мл/мин) и лицам, которые принимают фибраты (исключая фенофибрат), циклоспорин, гемфиброзил, даназол, ниацин (от 1 г/сутки), не желательно выписывать более 10 мг/сутки симвастатина.

Пациентам, которые получают верапамил или амиодарон, не назначают более 20 мг/сутки симвастатина.

Побочные действия

p>На фоне терапии таблетками Симвор возможно появление следующих нежелательных реакций:

• ЖКТ: нарушения стула, повышенное газообразование в кишечнике, боль в эпигастрии, гепатит, рвота, панкреатит, увеличение уровня ЩФ, АСТ/АЛТ и креатинфосфокиназы.
• ЦНС: нарушения сна, судороги, головная боль, периферическая нейропатия, снижение остроты зрения, астения, головокружение, парестезии, непривычные вкусовые ощущения.
• Опорно-двигательный аппарат: судороги мышц, мышечная боль, миопатия, рабдомиолиз, миастения.

Кроме того, на фоне лечения симвастатином у некоторых пациентов регистрировалось появление реакций гиперчувствительности и иммунопатологических реакций, включая увеличение СОЭ, тромбоцитопению, васкулит, ревматическую полимиалгию, ангионевротический отек, лихорадку, одышку, эозинофилию, фотосенсибилизацию, артрит, приливы, крапивницу и волчаночноподобный синдром.

В отдельных случаях отмечалось появление кожной сыпи, дерматомиозита и алопеции.

При приеме симвастатина у некоторых пациентов регистрировалось появление острой недостаточности сердца (вследствие рабдомиолиза), ощущения сердцебиения, анемии, снижения потенции.

Противопоказания

p>Симвор противопоказан пациентам с непереносимостью симвастатина и вспомогательных компонентов таблеток, а также других веществ группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы).

Симвор не применяют в лечении пациентов с активными заболеваниями гепатобилиарной системы и стойким повышением уровня ферментов печени невыясненной этиологии.

Симвор противопоказан при порфирии и заболеваниях скелетной мускулатуры (миопатии различного генеза).

В педиатрии Симвор не применяют.

Необходимо тщательно оценивать риски при назначении таблеток Симвор пациентам с алкоголизмом.

Симвор с осторожностью рекомендуют при терапии иммунодепрессантами после трансплантации органов (в связи с высоким риском рабдомиолиза и острой недостаточности почек).

Таблетки Симвор следует осторожно использовать в лечении пациентов с риском острой недостаточности почек, в том числе при наличии артериальной гипотензии, выраженных эндокринных и метаболических нарушений, острых инфекционных заболеваниях в тяжелой форме, а также после хирургических вмешательств (включая стоматологические) и травм.

Симвор с осторожностью назначают при эпилепсии и нарушениях тонуса (гипер- или гипотонусе) скелетных мышц невыясненной этиологии.

Беременность

p>Симвор противопоказан при беременности. Описаны случаи патологий развития у новорожденных, матери которых принимали симвастатин. Симвор не оказывает влияния на фертильность, поэтому женщины с сохраненной репродуктивной функцией, которые принимают Симвор, должны использовать методы контрацепции с высоким индексом эффективности.

При наступлении беременности следует отменить Симвор, при этом пациентку следует проинформировать о возможных рисках для плода.

В случае планирования беременности следует проконсультироваться со специалистом и подобрать более безопасную для плода схему терапии.

Данных о выделении в грудное молоко симвастатина нет. Необходимо учитывать возможный риск приема симвастатина при лактации и, если избежать его приема нельзя, отменять кормление грудью.

Передозировка

p>Описано несколько случаев приема завышенных доз симвастатина, при этом ни у кого из пациентов не было зарегистрировано специфических симптомов (наивысшая принятая доза – 450 мг).

При приеме дозы, значительно превышающей рекомендованную, следует промыть желудок и ввести в ЖКТ сорбенты.

При развитии симптомов проводят лечение, направленное на их устранение.

Пациенты после передозировки симвастатина должны находиться под контролем специалистов. Необходимо контролировать общее состояние пациента, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке, а также функцию почек и печени.

В случае появления миопатии с острой недостаточностью почек и рабдомиолизом необходимо отменить симвастатин и назначить диуретики и натрия бикарбонат (инфузионно внутривенно).

В зависимости от состояния пациента может быть показан гемодиализ.

На фоне рабдомиолиза возможно развитие гиперкалиемии, которую следует корректировать введением хлорида или глюконата кальция, инфузионным введением глюкозы с инсулином и применением калиевых ионообменников. В тяжелом случае гиперкалиемию корректируют гемодиализом.

Форма выпуска

p>Таблетки в оболочке Симвор по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистеров.

Условия хранения

p>Симвор хранят вдали от детей. Специальные температурные условия не нужны.

Срок годности – 2 года.

Состав

p>1 таблетка Симвор 5 содержит:

Симвастатина – 5 мг;

Прочие компоненты: прежелатинизированный крахмал, лактоза, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, бутилгидроксианизол, вода, опадрай желтый OY-LS-52901.

 

1 таблетка Симвор 10 содержит:

Симвастатина – 10 мг;

Прочие компоненты: прежелатинизированный крахмал, лактоза, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, бутилгидроксианизол, вода, опадрай светло-розовый OY-LS-54901.

 

1 таблетка Симвор 20 содержит:

Симвастатина – 20 мг;

Прочие компоненты: прежелатинизированный крахмал, лактоза, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, бутилгидроксианизол, вода, опадрай коричневый OY-LS-56504.

 

1 таблетка Симвор 40 содержит:

Симвастатина – 40 мг;

Прочие компоненты: прежелатинизированный крахмал, лактоза, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, бутилгидроксианизол, вода, опадрай розовый OY-LS-54902.

Лекарственное взаимодействие

p>Отмечается увеличение вероятности появления миопатии при приеме симвастатина вместе с цитостатиками, фибратами, значительными дозами никотиновой кислоты, противогрибковыми препаратами, эритромицином, телитромицином, кларитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеаз, а также нефазодоном.

Вероятность возникновения миопатии и рабдомиолиза возрастает при сочетанной терапии циклоспорином или даназолом с высокими дозами симвастатина (не следует назначать более 10 мг/сутки симвастатина).

Риск возникновения миопатии возрастает при сочетанном назначении таблеток Симвор с другими гиполипидемическими препаратами, потенциально способствующими развитию миопатии (и не являющимися ингибиторами CYP3 A4). Не следует назначать симвастатин одновременно с фибратами (исключая фенофибрат).

При одновременном приеме больших доз симвастатина с верапамилом и амиодароном вероятности миопатии повышается (не следует назначать свыше 20 мг/сутки симвастатина).

Отмечается незначительное увеличение вероятности появления миопатии у пациентов, которые получают одновременно дилтиазем и симвастатин в количестве 80 мг/сутки.

Симвор при сочетанном приеме усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, включая варфарин, и повышает риск кровотечения. При сочетанном приеме данных препаратов необходим постоянный контроль свертываемости крови и коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (после достижения стабильных показателей частоту контроля можно снизить).

Отмечается увеличение сывороточных уровней дигоксина при сочетанном приеме с таблетками Симвор.

Биодоступность таблеток Симвор снижается при приеме с колестиполом и колестирамином (интервал между приемами должен быть минимум 4 часа).

Грейпфрутовый сок (от 1 литра в сутки) потенцирует влияние симвастатина на ГМГ-КоА-редуктазу (вплоть до необходимости коррекции дозы симвастатина). Следует ограничить потребление грейпфрутового сока на фоне приема таблеток Симвор.

Синонимы

p>Симвастатин, Вазилип, Зокор, Овенкор, Симгал, СимваГексал, Симло, Атеростат, Акталипид, Синкард, Зорстат, Симвакол, Симвалимит, Холвасим.

Смотрите также список аналогов препарата Симвор.

Дополнительно

p>В начале лечения таблетками Симвор у некоторых пациентов регистрировалось переходящее повышение показателей АЛТ/АСТ в сыворотке.

Рекомендуется определять уровень АЛТ/АСТ каждые 6 недель в первые 3 месяца терапии, далее каждые 8 недель в течение года и далее 1 раз в полгода. Также дополнительный контроль уровня АСТ/АЛТ требуется при повышении дозы симвастатина. Пациентам, которые получают 80 мг/сутки симвастатина, уровень АСТ/АЛТ контролируют каждые 3 месяца. При устойчивом увеличении показателей (в 3 и более раз от исходного) Симвор отменяют.

При гипотиреозе или нефротическом синдроме, а также других заболеваниях, которые могут приводить к появлению гиперхолестеринемии, следует в первую очередь проводить лечение пациента от основного заболевания, которое стало причиной повышения показателей холестерина.

Все пациенты, получающие симвастатин, должны быть предупреждены о необходимости обязательного обращения за срочной консультацией специалиста в случае появления боли в мышцах, миастении и лихорадки непонятного происхождения. При диагностировании миопатии, а также подозрении на неё Симвор необходимо отменить.

На фоне приема таблеток Симвор возможно повышение количества КФК в сыворотке, что необходимо учитывать при проведении дифференциальной диагностики у лиц с болью за грудиной.

Если пациент пропустил очередную дозу симвастатина, необходимо принять её как можно быстрее, однако если пришло время приема очередной – удваивать дозу симвастатина не следует.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">