Липтонорм
Группы препарата:
Наименование
Липтонорм (Liptonorm)
Фармакологическое действие
p>Липтонорм представляет собой высокоэффективный гиполипидемический лекарственный препарат синтетического происхождения, по химической природе относящийся к статинам.
Фармакодинамика
Механизм действия препарата заключается в способности к ингибированию активности ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, который выступает катализатором превращения ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, что происходит в начальной стадии биосинтеза холестерина (под действием образовавшегося фермента блокируется синтез холестерина).
Известно, что факторами риска развития атеросклероза является наличие повышенных показателей уровней общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В (aпo B) в плазме крови, а повышенный уровень ХС ЛПВП угнетает риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний вследствие снижения возможности появления атеросклеротических изменений.
В результате доклинических и клинических испытаний препарата Липтонорм была доказана его способность угнетать выработку общего ХС, ТГ, ХС ЛПНП и аполипопротеина В (aпoB) в плазме крови за счет механизма, описанного выше. Также Липтонорм стимулирует повышение уровня ХС ЛПВП и аполипопротеина A-1 в плазме крови. В результате чего применение препарата существенно снижает риск появления атеросклеротических изменений, а, следовательно, препятствует образованию сердечно-сосудистых нарушений, одновременно являясь эффективным средством для лечения уже возникших изменений такого рода.
Липтонорм снижает уровень холестерина у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая не поддается лечению гиполипидемическими средствами, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией.
Препарат проявляет укрепляющее действие на стенки сосудов и положительно влияет на реологические свойства крови, за счет чего усиливается его антиатеросклеротический эффект. Угнетает выработку изопреноидов – данные соединения стимулируют рост эндотелиальной ткани сосудов. Также Липтонорм способен расширять кровеносные сосуды. Известно, что препараты статинового ряда способны оказывать антиоксидантный, антипролиферативный эффекты.
Терапевтический эффект начинает проявляться после 2-х недельного приема, его пик наблюдается спустя месяц лечения, при этом фармакологической активностью обладает не только само активное вещество препарата (аторвастатин), но и образовавшиеся метаболиты.
Фармакокинетика
После перорального приема препарат очень хорошо всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови наступает через 1–2 часа. Желательно не совмещать прием препарата с едой, так как снижается время и скорость его абсорбции, при этом способность к снижению ХС ЛПНП остается неизменной.
Препарат обладает относительно низким уровнем биодоступности (14%), что объясняется локализацией и биотрансформацией его в печени после всасывания из ЖКТ. Также следует отметить, что биодоступность прямо пропорционально повышению дозы препарата.
Еще одним условием применения препарата является прием в утренние часы, так как в ходе проведения биофармацевтических и фармакокинетических исследований стало известно о лучшей его всасываемости и распределении в организме вследствие утреннего приема, в отличие от приема на ночь.
Объем распределения препарата Липтонорм составляет примерно 381 л, это чрезмерно высокий показатель и свидетельствует о связывании практически всего количества его с белками плазмы (98%). Препарат способен проникать в эритроциты.
Метаболизм Липтонорма проходит в печени, где образуются метаболиты, наделенные фармакологической активностью. Примерно на 70% за терапевтическую активность препарата отвечают его метаболиты, которые активно циркулируют в организме в течение 20–30 часов.
Выведение препарата из организма происходит, в основном, с желчью. В моче определяется только примерно 2% от его общего количества. Период полураспада препарата Липтонорм составляет примерно 14 часов.
Необходимо отметить, что в результате проведения фармакокинетических исследований препарата Липтонорм стало известным следующее:
- половая принадлежность пациента весомо влияет на фармакокинетические показатели (у женщин наблюдается увеличение показателей Cmax на 20%, а показатель AUC снижен на 10% в сравнении с мужчинами);
- при циррозе печени алкогольной этиологии, концентрация препарата в 16 раз выше, а показатель AUC в 11 раз превышает аналогичные параметры у пациентов со здоровой печенью;
- у пациентов геронтологической группы также отмечено повышение фармакокинетических параметров препарата (Cmax на 40% и AUC на 30%) относительно молодых взрослых пациентов;
- нарушения функции почек, имеющиеся в анамнезе пациента, не влияют на фармакокинетику препарата;
- проведение гемодиализа в случае передозировки препарата не влияет на его выведение.
- первичной гиперхолестеринемией, если диета оказалась неэффективной;
- комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, если диета не оказала желаемого эффекта;
- заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в профилактических и лечебных целях).
- различные заболевания и нарушения работы печени (так как трансформация активной субстанции происходит преимущественно в печени);
- повышенная активность печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;
- возраст до 18 лет;
- беременность и лактация;
- гиперчувствительность к активным компонентам препарата.
- Аторвастатин – 10(20) мг;
- Наполнители: кальция карбонат, МКЦ, лактоза, твин 80, ГПЦ, кросскармелоза, магния стеарат, ГПМЦ, титана диоксид, ПЭГ.
Показания к применению
p>Липтонорм проявляет выраженные гиполипидемические свойства и назначается как монопрепарат и вспомогательное средство при комплексной терапии пациентам с:
Способ применения
p>Препарат Липтонорм следует принимать перорально в одно время суток и желательно не совмещать с едой. Начинают принимать Липтонорм с 10 мг 1 раз в сутки. Далее доза устанавливается индивидуально после оценивания врачом оказываемого клинического эффекта, учитывая показатели уровня содержания липидов в крови пациента. Повышают дозу препарата не чаще 1 раза в месяц. ВСД препарата составляет 80 мг в один прием.
Особым случаем при подборе терапевтической дозы являются пациенты с нарушениями печени из-за кумуляции препарата.
У пациентов с нарушениями работы почек и в геронтологии обычно коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
p>Препарат Липтонорм в результате применения в качестве гипогликемического средства может привести к возникновению целого ряда явлений, оказывающих нежелательное влияние на организм пациента, которые представлены в таблице:
| Органы и системы организма | Побочные явления |
| ЦНС | Отсутствие сна, головокружение, головная боль, постоянная усталость, недомогание, сонливость в дневное время, сновидения кошмарного характера, потеря памяти, парестезии, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, расстройства моторики, паралич лицевого нерва, внезапные непроизвольные движения, депрессивные состояния, повышенная чувствительность, обморочное состояние |
| Сердечно-сосудистая система | Боль в грудной клетке, сердцебиение, вазодилатация, резкое снижение АД в результате принятия вертикального положения, повышение АД, воспалительные заболевание стенок венозных сосудов, нарушение сердечного ритма |
| Дыхательная система | Воспалительные заболевания легких, бронхов, придаточных пазух носа, а также фарингит, ринит, одышка, приступы бронхиальной астмы, кровянистые выделения из носа |
| ЖКТ | Боль в животе, запор или диарея, диспепсические явления, вздутие живота, тошнота, резкое снижение или повышение аппетита, гипосекреция слюнных желез, отрыжка, изжога, затрудненность при глотании, рефлекторная эвакуация содержимого желудка, воспаление слизистой ротовой полости и пищевода, эрозии и язвы ротовой полости, глоссит, гастроэнтерит, гастрит, энтерит, колит, хейлит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, желчная колика, различные нарушения функциональной работы печени, ректальное кровотечение, окрашивание каловых масс в черный цвет, ложные позывы к дефекации, гастралгия, печеночная колика |
| Опорно-двигательная система | Болевые ощущения различной интенсивности в мышцах и суставах, артрит, чрезмерная напряженность мышц шеи, судороги мышц ног, бурсит, воспалительные изменения сухожилий, слабость и воспаление мышечной ткани, повышенный тонус мышц, искривление шеи, снижение двигательной активности суставов, разрушение мышц, отек суставов, износ сухожилия вплоть до разрыва |
| Система кроветворения | Резкое снижение уровня гемоглобина и тромбоцитов в крови, увеличение всех лимфоузлов лимфатической системы |
| Мочеполовая система | Различные инфекционные заболевания урогенитальной области, отеки, присутствие крови и белка в моче, энурез, воспаление мочевого пузыря, отсутствие мочеиспускания, ложные позывы к мочеиспусканию, развитие мочекаменной болезни почек, воспалительные изменения в почках, внезапно возникающее маточное кровотечение у женщин, воспалительное заболевания придатка яичка у мужчин, резкое угнетение сексуального влечения не зависимо от половой принадлежности пациента, отсутствие либо слабость эректильной функции, нарушение семяизвержения |
| Органы чувств | Нарушения зрительной функции одного либо обоих глаз, постоянное ощущение шума в ушах, гиперсекреция слезных желез, нарушение видимости предмета при изменении его расстояния от глаз, кровоизлияние в глаз, угнетение слуха, повышение внутриглазного давления, галлюцинации или полная потеря обоняния и вкусовых ощущений |
| Аллергические реакции | Различные аллергические высыпания, локализованные на коже, в том числе сопровождающиеся зудом, отек лица, общий отек, ангионевротический отек, возможно проявление анафилактического шока, эритема, омертвление тканей эпидермиса |
| Дерматологические реакции | Избирательное выпадение волос, ксеродермия, гипергидроз, появление угревой сыпи, экзема, себорея, язвенные образования, мелкие и крупные кровоизлияния эпидермиса, изменения кожных покровов под действием света |
| Прочие: | Различные инфекционные заболевания, боль в области спины, гипертермия, увеличение веса тела, увеличение молочных желез, изменение уровня сахара в крови, подагра, болезненность молочных желез (мастодиния) |