Аторвакор
Группы препарата:
Наименование
Аторвакор (Atorvacor)
Фармакологическое действие
Аторвакор относится к гиполипидемическим средствам из группы статинов. Препарат является представителем класса ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
Основное действие препарата связано с влиянием этого класса статинов на ключевой фермент внутриклеточного синтеза холестеринов ГМГ-КоА-редуктазу. Препарат является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. В результате отсутствия действия фермента не происходит образования предшественника холестерина и изопреноидов. Снижение уровня холестерина происходит в большей части за счет уменьшения ЛПНП.
В результате снижения процессов образования холестерина в печени наблюдается повышение экспрессии гена рецептора ЛПНП, образуется большее число рецепторов, что усиливает захват и катаболизм ЛПНП. На фоне приема препарата снижается скорость расщепления рецепторов ЛПНП. В результате высокой плотности рецепторов к липидам низкой плотности на поверхности гепатоцитов активируется удаление их из плазмы.
Действие препарата является дозозависимым. Аторвакор имеет антиатерогенные свойства, улучшает эндотелиальную функцию сосуда, снижает агрегацию тромбоцитов, снижает клеточную адгезию, что уменьшает явления атеросклеротических изменений, подавляет активность макрофагов, что оказывает стабилизирующее влияние на атеросклеротическую бляшку, уменьшает вероятность ее разрыва при гиполипидемической терапии.
Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Смах в плазме крови наблюдается спустя 60-120 минут. Уровень концентрации имеет прямо пропорциональную зависимость от принятой дозы. Аторвастатин связывается с белками крови на 98%. Абсолютная биодоступность Аторвакора низкая - не более 12%. Метаболизм препарата происходит в печени с участием системы цитохрома Р450. Период полувыведения - 14 часов. Фармакологическая активность препарата сохраняется до 30 часов. Элиминируется с желчью, менее 2% выводится с мочой.
Показания к применению
С целью лечения и профилактики гиперхолистеринемии (первичной, наследственной, комбинированной, гетерозиготной и гомозиготной семейной формы).
Дисбеталипопротеидемия (при неэффективности диетотерапии).
С целью профилактики сердечено-сосудистой патологии у лиц в группах риска по развитию ИБС, инсульта, инфаркта.
Для профилактики ИБС у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при низких показателях ЛПВП, при курении, или наличии в анамнезе ССЗ у пациентов в возрасте до 30 лет.
Для лечения гетерозиготной гиперхолестеринемии в детской возрастной группе с 10 лет у мальчиков, девочек (в период после наступления менархе).
Способ применения
До использования медикаментозных средств рекомендуется придерживаться диетотерапии и лишь после ее не эффективности переходить на лечение Аторвакором. Обязательно проводить коррекцию веса при ожирении с целью уменьшения липидов крови. Терапия Аторвакором должна сочетаться с соблюдением гиполипидемической диеты. Прием препарата не связан со временем суток и употреблением пищи.
Первичная терапевтическая доза – 10 мг принимается однократно в одинаковое время суток. В случае необходимости дозировку повышают каждые 2-4 недели. Доводят до максимальной суточной дозы – 80 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально по липидному спектру крови.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной гиперлипидемии рекомендовано использование 10мг препарата однократно в сутки. Длительно. Первичные результаты наблюдаются спустя 14 дней, максимальная эффективность отмечается на 4й неделе.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии рекомендовано использование 80 мг препарата однократно в сутки. Эффективность лечения считается положительной при снижении показателей на 20-45%.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в детском возрасте: рекомендуемые начальные дозы – 10 мг. Максимально допустимая – 20 мг однократно в сутки. Коррекция дозировки проводится с интервалом 14-30 дней.
Побочные действия
Препарат отличается хорошей терапевтической переносимостью. Негативные эффекты выражены незначительно и имеют обратимый характер.
На фоне приема аторвастатина возможно развитие головной боли, нарушений сна, головокружения, звона в ушах, проявлений нейропатии, парастезии, гиперстезии, общей утомляемости, слабости. Характерны умеренные диспепсические проявления, вздутие кишечника, нарушения стула, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха.
В редких случаях развиваются аллергические реакции в виде кожного зуда, сыпи, крапивницы, вплоть до анафилаксии.
Возможно проявление нарушений со стороны опорно-двигательного аппарата по типу миалгии, миозита, миопатии, рабдомиолиза, артралгии, болей в позвоночном столбе.
При приеме аторвастатина наблюдаются изменения со стороны крови в виде тромбоцитопении, повышения или понижения глюкозы крови, повышение уровня АЛАТ или АСАТ. У мужчин возможно снижение репродуктивных функций. Как у мужчин, так и у женщин наблюдались проявления аллопеции, прибавки в весе, периферические отеки, болевые ощущения в грудной клетке.
Противопоказания
Аторвакор не применяется в случае высокой чувствительности к препарату или его составляющим. Не рекомендовано назначать препарат лицам с алкоголизмом, при заболеваниях печени с нарушением функции и повышении трансаминаз больше чем 3х кратно от верхней границы нормы. В ситуации инфекционных заболеваний, при беременности и лактации, хирургических вмешательствах, посттравматическом синдроме, миопатии аторвастатин не назначается.
Беременность
Аторвакор не используют при терапии беременных и кормящих женщин.
Передозировка
В случае использования высоких доз препарата возможно развитие рабдомиолиза, снижение функциональной активности печени, диспепсические проявления. В качестве первой помощи используют промывание желудка, в дальнейшем проводится симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет. Препарат имеет стойкую связь с альбумином, поэтому применение гемодиализа не эффективно.
Форма выпуска
Таблетки п/о 10 мг, в блистерах №10.
В 1 упаковке картонной по 3 или 6 блистеров.
Таблетки п/о 20 мг, в блистерах №10.
В 1 упаковке картонной по 3 или 4 блистера.
Условия хранения
Рекомендованный режим хранения при температуре до 25 градусов Цельсия, в темном месте.
Состав
Действующее вещество: аторвастатин.
В 1 таблетке содержится аторвастатин 10 (20) мг.
Вспомогательные вещества: Calcium carbonate (Е 170), Sorbitum (E 420), Cellulose microcrystallic 102, Sodium lauryl sulfate, Polyethylene glycerol 6000, Magnesium stearate, Talk, Оpadry II 85F18422 white, коповидон (Plasdone S-630), натрия кроскармеллоза.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное использование Аторвакора и циклоспорина, фибратов, никотиновой кислоты, эритромицинов, азолов (противогрибковые средства) вызывает высокий риск возникновения миопатии.
Аторвастатин (в дозе 80 мг) способен повышать концентрацию дигоксина в крови, при сочетанном приеме этих препаратов усиливается фармакологическая активность последнего.
Эритромицин, кларитромицин увеличивают концентрацию аторвастатина в крови в связи с тем, что они способны ингибировать систему цитохрома Р450 с помощью, которой происходит метаболизм атровастатина.
Аторвастатин увеличивает в крови концентрацию комбинированных оральных контрацептивов, что следует учитывать при сочетании Аторвакора и КОК.
Колестипол уменьшает концентрацию аторвастатина, но с сохранением эффектов последнего. В ходе терапии препараты при сочетанном приеме имеют большую медикаментозную активность, нежели в ситуации применения их по отдельности.
Жидкие антациды незначительно снижают абсорбцию Аторвакора без изменения его фармакологической эффективности.
При сочетанном использовании Аторвакора и ингибиторов протеаз, в результате угнетения системы цитохрома Р450 последними, наблюдается снижение метаболизма аторвастатина.
Аторвастатин при сочетании с антигипертензивными препаратами, варфарином, циметидином, терфенадином, азитромицином не проявляет значимого взаимодействия.
Синонимы
Азтор, Атокор, Аторис, Ливостор, Липидекс, Липримар, Сторвас, Торвадак, Тулип, Эмстат, Эстет.
Смотрите также список аналогов препарата Аторвакор.
Дополнительно
На фоне лечения Аторвакором необходимо обязательно проведение контроля активности трансаминаз, в случае их повышения более чем в 3 раза от нормальных величин дозировка снижается или проводится отмена лечения.
Осторожно используют Аторвакор у лиц с циррозом печени, при нарушениях функции печени и при склонности к алкоголизму.
При лечении аторвастатином возможно развитие миопатии, которая сопровождается болями, мышечной слабостью, субфебрильной температурой, повышением КФК крови в 10 раз и выше. Данные изменения требуют отмены терапии Аторвакором.
Прекращение лечения необходимо в ситуации развития рабдомиолиза, вторичной ПН, тяжелых эндокринных, электролитных и метаболических нарушениях, острых инфекционных заболеваниях, обширных оперативных вмешательствах или травмах, артериальной гипотензии.
Женщины, принимающие КОК должны быть уведомлены о снижение данного вида контрацепции на фоне лечения Аторвакором. Необходимо применять надежные средства контрацепции, чтоб не иметь беременности при лечении Аторвакором, т.к. препарат негативно воздействует на формирующийся плод.
В детской возрастной группе после 10 лет имеется доказательная база о безопасном использовании только минимальных доз препарата. Изучение влияния доз свыше 20 мг не проводилось у детей. При ХПН коррекции дозы Аторвакора не требуется.
У лиц преклонного возраста применяются дозы, которые рекомендуются у взрослых.
Препарат не изменяет способность управления транспортными средствами.
Действующее вещество
Аторвастатин