Справочник лекарственных препаратов/ Эксфорж

Эксфорж

Группы препарата:



Наименование

Эксфорж (Exforge)

Фармакологическое действие

Эксфорж – антигипертензивный препарат, содержащий комбинацию из двух активных веществ. Первый компонент – амлодипин, который относится к производным дигидропиридина. Амлодипин – представитель блокаторов медленных кальциевых каналов. За счет влияния на рецепторы ингибирует перемещение кальция внутрь клетки в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры эндотелия. Благодаря этому наблюдается расслабление стенок сосудов, их расширение, уменьшение ОПСС. Препарат уменьшает сопротивление эндотелия почечных сосудов, способствует повышению эффективного почечного кровотока. Амлодипин вызывает закономерное снижение АД. Препарат не влияет существенно на ЧСС, уровень катехоламинов. В терапевтических дозах в сочетании с бета-адреноблокаторами не наблюдается отрицательного инотропного действия, не обнаружено влияния на функционирование синоатриального узла, не изменяет AV-проводимость.

Второй компонент – валсартан, который является антагонистом рецепторного аппарата ангиотензина II, избирательно воздействуя на АТ1-рецепторы. Активные компоненты в данной комбинации и дозировках взаимно дополняют эффекты друг друга. Применение препарата Эксфорж эффективнее, чем применение амлодипина и валсартана в качестве монотерапевтических средств. Под воздействием блокады АТ1-рецепторов наблюдается увеличение концентрации ангиотензина II в плазме. Снижение АД наблюдается через 120 минут после разового употребления. Максимальная гипотензия развивается в среднем через 5 часов. Длительность гипотензивного эффекта – более суток. После прекращения приема синдрома отмены не наблюдается. Стабильное снижение АД наблюдается после 3 недель терапии и сохраняется при продолжительной терапии. Применение у пациентов с некоторыми функциональными стадиями ХСН, в постинфарктный период уменьшает количество госпитализаций и снижает летальность.

Показания к применению

Препарат Эксфорж предназначен для пациентов с артериальной гипертензией, с показаниями для комбинированного лечения.

Способ применения

Препарат показан для внутреннего применения. Таблетка вне зависимости от дозы принимается 1 раз/сутки. Еда не влияет на метаболизм и усвоение препарата. При наличии холестаза коррекция дозы не проводится. Дозировка подбирается в зависимости от уровня артериального давления, переносимости препарата.

Побочные действия

Прием препарата Эксфорж может сопровождаться:
- назофарингитом;
- запором;
- гриппоподобными состояниями;
- кашлем;
- экзантемой;
- головной болью;
- парестезиями;
- головокружением;
- эритемой;
- эпигастральной болью;
- болью в глотке;
- гипергидрозом;
- мышечными спазмами;
- нарушениями зрения;
- сонливостью;
- тошнотой;
- тахикардией;
- зудом;
- пастозностью лица;
- гипергликемией;
- гиперплазией слизистой десен;
- артралгией;
- мультиформной эритемой;
- сухостью во рту;
- шумом в ушах;
- гастритом;
- болью в гортани;
- ортостатическим головокружением;
- тревожностью;
- полиурией;
- ангионевротическим отеком;
- кожной сыпью;
- ортостатической гипотензией;
- синкопальным состоянием;
- панкреатитом;
- диареей;
- приливами;
- отечностью суставов;
- васкулитом;
- эректильной дисфункцией;
- гепатитом;
- чувством тяжести;
- гинекомастией;
- болями в спине;
- ринитом;
- крапивницей;
- тромбоцитопенией;
- алопецией;
- периферическими отеками;
- одышкой;
- лейкопенией;
- астеническими состояниями;
- поллакурией;
- усилением стенокардии;
- отеком легких;
- лабильностью настроения;
- нарушениями ритма;
- бессонницей;
- синуситом;
- повышением уровня креатинина;
- нейтропенией;
- периферической невропатией;
- анафилаксией.

Противопоказания

Препарат Эксфорж не назначают при:
- гиперчувствительности к амлодипину, валсартану, вспомогательным компонентам;
- беременности;
- лактации;
- стенозе почечных артерий;
- недавно перенесенной трансплантации почки;
- показаниях у подростков, детей.

С осторожностью Эксфорж назначают при:
- нарушениях функции печени;
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- обструкции желчных путей;
- при патологиях почек с КК<10 мл> - гиперкалиемии;
- аортальном стенозе;
- митральном стенозе;
- гипонатриемии;
- уменьшенном ОЦК.

Беременность

Эксфорж противопоказан беременным. Препарат не назначают, если женщина планирует беременность. Возможен риск для плода в связи с влиянием на ренин-ангиотензиновую систему. При установлении беременности препарат отменяют.

Передозировка

Официальных сообщений о передозировке препаратом Эксфорж не поступало. Теоретически возможно развитие гипотензии, головокружения, рефлекторной тахикардией, шока. При проглатывании большого количества таблеток следует вызвать рвоту, провести очистку желудка, принять препараты-сорбенты. Положение пациента при передозировке и развитии гипотензии – лежа с приподнятыми ногами. Возможно назначение вазоконстрикторного препарата, применение кальция глюконата. Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска

Препарат Эксфорж представлен на рынке в таблеточной форме. Фасовки следующие:
- табл. 5 / 80 мг 14 шт.;
- табл. 5 / 80 мг 28 шт.;
- табл. 5 / 160 мг 14 шт.;
- табл. 5 / 160 мг 28 шт.;
- табл. 10 / 160 мг 14 шт.;
- табл. 10 / 160 мг 28 шт.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Эксфорж – до 30 градусов Цельсия. Препарат годен 3 года от даты производства.

Состав

1 таблетка Эксфорж 5/80 мг содержит амлодипина безилата 6,94 мг, валсартана 80 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, кросповидон, магния стеарат, ПЭГ 4000, кремния диоксид, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, вода, гипромеллоза.

1 таблетка Эксфорж 5/160 мг содержит амлодипина безилата 6,94 мг, валсартана 160 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, кросповидон, магния стеарат, ПЭГ 4000, кремния диоксид, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, вода, гипромеллоза.

1 таблетка Эксфорж 10/160 мг содержит амлодипина безилата 13,87 мг, валсартана 160 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, кросповидон, магния стеарат, ПЭГ 4000, кремния диоксид, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, вода, гипромеллоза.

Лекарственное взаимодействие

table border="1" cellspacing="0" cellpadding="0" class="prp_table">Препарат, группа препаратовРезультат фармакологического или физико-химического взаимодействия с препаратом ЭксфоржБлокаторы бета-адренорецепторовПотенцирование гипотензивного и антиангинального эффектов. Устранение ассоциированной с приемом амлодипина рефлекторной тахикардии. Необходимо контролировать АДОрганические нитратыСуммация антиангинальных действий. Усиление рефлекторной тахикардии, риск артериальной гипотензииИнгибиторы изофермента CYP3A4Увеличение плазменной концентрации (ПК) амлодипинаИндукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, примидон, препараты зверобоя, рифампицин, фенобарбитал, фосфенитоин)Снижение ПК амлодипинаКалийсодержащие препаратыРиск гиперкалиемииКалийсберегающие диуретикиРиск гиперкалиемииНПВСОслабление гипотензивного эффектаДиуретикиРиск ухудшения функционирования почек, риск гипогликемииАнтидиабетические препаратыУсиление гипогликемииБлокаторы альфа-адренорецепторовУсиление гипотензивного эффектаПрепараты литияУменьшение выведения лития почками, повышение токсичности литийсодержащих препаратовСредства для общего наркозаЗначительная гипотензия

Синонимы

Дифорс.

Дополнительно

При КК 30-50 мл/мин коррекция дозировок препарата Эксфорж не требуется.
Препарат Эксфрж не купирует синдром отмены при прекращении приема бета-адреноблокаторов. Из-за этого отмену бета-адреноблокаторов проводят нерезко.
Перед терапией необходима коррекция содержания натрия и жидкости в организме. Начало терапии проводят под контролем врача.

При развитии артериальной гипотензии пациента помещают в положение лежа, приподнимают ноги, проводят инфузию физ. раствора для помощи в стабилизации АД. После стабилизации терапия может быть продолжена.
Управление автотранспортом, опасные виды деятельности при применении препарата могут стать угрожающим жизни занятием из-за развития побочных эффектов в виде головокружений, астении.

Действующее вещество

Амлодипин, Валсартан