Тенокс
Группы препарата:
Наименование
Тенокс (Tenox)
Фармакологическое действие
Тенокс – антигипертензивный препарат группы блокаторов кальциевых каналов. В состав препарата Тенокс входит амлодипин – лекарственное вещество, производное дигидропиридина. Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы и снижает переход ионов кальция внутрь клетки. Препарат влияет в большей степени на гладкомышечные клетки сосудов и в меньшей степени на клетки сердечной мышцы. За счет снижения тонуса гладкомышечного слоя сосудов отмечается уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение артериального давления без развития рефлекторной тахикардии.
Тенокс также оказывает выраженное антиангинальное действие за счет расширения просвета коронарных артерий и артериол, а также снижения потребности миокарда в кислороде (вследствие уменьшения преднагрузки на сердце).
Амлодипин способствует нормализации артериального давления, у пациентов с ишемической болезнью сердца повышает толерантность к физическим нагрузкам, замедляет развитие ишемической депрессии сегмента ST и уменьшает частоту приступов стенокардии.
Для амлодипина характерно некоторое натрийуретическое действие.
После однократного применения препарата амлодипин обеспечивает контроль артериального давления в течение 24 часов. Тенокс несколько уменьшает степень гипертрофии левого желудочка.
Терапевтический эффект препарата Тенокс после перорального применения развивается в течение 2-4 часов.
Амлодипин медленно абсорбируется в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность достигает 80%. Пик плазменной концентрации амлодипина достигается в течение 6-12 часов. Порядка 97-98% амлодипина связывается с белками плазмы.
Равновесные концентрации амлодипина достигаются через неделю после начала терапии. Амлодипин в организме метаболизируется с образованием фармакологически неактивных веществ.
Период полувыведения амлодипина составляет порядка 35-50 часов. Выводится активный компонент препарата Тенокс преимущественно почками в виде метаболитов.
Показания к применению
Препарат Тенокс предназначен для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Амлодипин также применяется для лечения пациентов с вазоспастической или стабильной стенокардией.
Тенокс можно применять, как в качестве монотерапии, так и в комплексе с другими лекарственными средствами.
Способ применения
Тенокс предназначен для перорального применения. Амлодипин принимают независимо от приема пищи. Таблетки Тенокс следует глотать целиком, запивая небольшим количеством питьевой воды. Суточную дозу препарата Тенокс, как правило, назначают на один прием. Продолжительность терапии и дозы амлодипина определяет лечащий врач.
Взрослым при артериальной гипертензии и стенокардии, как правило, назначают амлодипин в начальной дозе 5мг в сутки. В случае если спустя 2 недели после начала терапии не достигается необходимый контроль артериального давления дозу амлодипина увеличивают до 10мг в сутки.
Пациентам со сниженной функцией почек или печени, а также пациентам пожилого возраста коррекция дозы амлодипина не требуется.
Побочные действия
Тенокс неплохо переносится пациентами. Однако в период терапии препаратом у некоторых пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, вызванных амлодипином:
Со стороны сердца, сосудов и системы кроветворения: ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, васкулит, отеки нижних конечностей, гиперемия лица и верхней части тела, одышка, обморок, нарушения сердечного ритма, кардиалгия. Кроме того, возможно развитие сердечной недостаточности, экстрасистолии, лейкопении, тромбоцитопении и мигрени.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: эмоциональная лабильность, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение режима сна, судороги, гипестезия, парестезии, астения, депрессивные состояния. Кроме того, возможно развитие апатии, ажитации, амнезии, нервозности и атаксии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы дискомфорт и боль в эпигастральной области, рвота, тошнота, желтуха с холестазом, панкреатит, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, нарушение стула. Отмечались также единичные случаи развития гастрита, изменений массы тела и гиперплазии десен.
Со стороны мочеполовой системы: частые и болезненные позывы к мочеиспусканию, дизурия, полиурия, никтурия, снижение либидо, нарушения эрекции, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышках и уставах, артроз, миастения.
Аллергические реакции: крапивница, ксеродермия, облысение, конъюнктивит, аллергический дерматит, пурпура, макулопапулезная сыпь и ангионевротический отек.
Другие: снижение остроты зрения, диплопия, увеличение уровня глюкозы в плазме крови, шум в ушах, диспноэ, повышенная потливость, носовое кровотечение, жажда. Кроме того, отмечалось развитие кашля, ринита, изменения вкусовых ощущений и нарушений аккомодации.
Противопоказания
Тенокс не назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью амлодипина и производных дигидропиридина.
Запрещено назначение препарата Тенокс пациентам с шоком различной этиологии, выраженной артериальной гипотензией (систолическое давление менее 90мм.рт.ст.), нарушением оттока крови из левого желудочка (в том числе вследствие стеноза аорты, митрального стеноза и обструктивной гипертрофической кардиомиопатии).
Амлодипин не применяют для терапии пациентов, страдающих нестабильной стенокардией, а также сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда (в течение 4 недель после острого инфаркта миокарда).
Тенокс не применяют в педиатрической практике.
Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая препарат Тенокс пациентам, страдающим нарушениями функции печени, синдромом слабости синусового узла, декомпенсированной сердечной недостаточностью.
Амлодипин с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, а также пациентам с сахарным диабетом и нарушениями липидного обмена.
Следует отказаться от вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Тенокс (особенно в начале терапии). Заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, можно только в случае, если препарат хорошо переносится и у пациента в течение 1 месяца после начала терапии не отмечалось развития головокружения, головной боли и сонливости.
Беременность
Амлодипин может быть назначен беременным женщинам в случае, если польза для матери превышает возможные риски для плода.
Перед началом терапии препаратом Тенокс следует отказаться от кормления грудью, так как амлодипин проникает в грудное молоко.
Передозировка
Прием амлодипина в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, приводит к развитию чрезмерной периферической вазодилатации, артериальной гипотензии и тахикардии. Как правило, тяжелая передозировка отмечается при приеме препарата Тенокс в дозе, которая в 10 и более раз превышает терапевтическую.
Специфического антидота нет. Если после приема препарата прошло менее 60 минут, назначают промывание желудка и прием энтеросорбентных средств. Пациенты с интоксикацией амлодипином должны находиться под контролем медицинского персонала. Рекомендуется проводить мониторинг функции сердца и дыхательной функции, а также контролировать диурез.
При развитии артериальной гипотензии рекомендуется уложить пациента на спину и несколько приподнять нижние конечности. Кроме того, для поддержания артериального давления и сосудистого тонуса назначают введение вазоконстрикторных средств. Для снятия блокады кальциевых каналов допускается назначение кальция глюконата (внутривенно).
Проведение гемодиализа при передозировке амлодипина неэффективно.
Форма выпуска
Таблетки в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонную пачку вложено 3 или 9 контурных ячейковых упаковок.
Условия хранения
Препарат Тенокс следует хранить не более 3 лет после изготовления в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Состав
1 таблетка препарата Тенокс 5 содержит:
Амлодипина (в форме амлодипина малеата) – 5мг;
Дополнительные ингредиенты.
1 таблетка препарата Тенокс 10 содержит:
Амлодипина (в форме амлодипина малеата) – 10мг;
Дополнительные ингредиенты.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении препарата Тенокс с кетоконазолом, ритонавиром, итраконазолом, дилтиаземом и другими ингибиторами цитохрома CYP 3A4 возможно повышение плазменных концентраций амлодипина. Следует соблюдать осторожность, назначая Тенокс пациентам, которые получают ингибиторы цитохрома CYP 3A4.
Возможно снижение плазменных концентраций амлодипина при сочетанном применении с лекарственными средствами, индуктирующими цитохром CYP 3A4 (в том числе экстрактом зверобоя и рифампицином).
Тенокс при одновременном применении потенцирует эффекты других антигипертензивных средств.
Терапевтический эффект амлодипина может усиливаться при сочетанном применении с хинидином, амиодароном, блокаторами альфа1-адренорецепторов, а также антипсихотическими средствами.
Тенокс при одновременном применении повышает нейротоксическое действие препаратов лития.
Соли калия снижают эффективность препарата Тенокс.
Возможно усиление отрицательного инотропного эффекта и удлинение интервала Q-T при сочетанном применении амлодипина с прокаинамидом и хинидином.
Синонимы
Стамло, Норвакс, Кардилопин.
Смотрите также список аналогов препарата Тенокс.
Действующее вещество
Амлодипин