Леркамен
Группы препарата:
Наименование
Леркамен (Lercamen)
Фармакологическое действие
Леркамен – лекарственный препарат группы селективных блокаторов кальциевых рецепторов. Препарат содержит активный компонент – лерканидипин – лекарственное вещество, снижающее ток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц. Препарат оказывает выраженное гипотензивное действие за счет снижения тонуса сосудов и общего периферического сопротивления сосудов. Препарат вызывает постепенное расширение просвета сосудов, что препятствует развитию коллапса с рефлекторной тахикардией. Препарат оказывает длительный терапевтический эффект и не оказывает негативного инотропного эффекта.
После перорального приема препарата активный компонент хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Плазменная концентрация лерканидипина достигает максимума спустя 1,5-3 часа после приема. До 98% лерканидипина связывается с белками плазмы. Абсолютная биодоступность – 10%, это обусловлено эффектом первого прохождения препарата через печень. После приема пищи биодоступность повышается, поэтому его рекомендуют принимать натощак, кроме того биодоступность лерканидипина увеличивается при повышении дозы.
Терапевтический эффект препарата продолжается в течение 24 часов, период полувыведения лерканидипина составляет около 8-10 часов. Выводится преимущественно почками.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек возможно повышение плазменных концентраций лерканидипина за счет замедления метаболизма и выведения.
Показания к применению
Леркамен назначают пациентам с легкой и средней тяжести формой эссенциальной артериальной гипертензии.
Способ применения
Леркамен предназначен для перорального применения. Таблетки, покрытые оболочкой, не следует делить или измельчать перед приемом. Препарат принимают натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Продолжительность курса лечения и дозы лерканидипина устанавливает лечащий врач отдельно для каждого пациента.
Взрослым пациентам обычно назначают по 10мг лерканидипина 1 раз в 24 часа. При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте препарата спустя 2 недели после начала терапии доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная доза 20мг, при дальнейшем повышении дозы не отмечается клинически значимого повышения эффективности лерканидипина, однако повышается возможность развития нежелательных эффектов.
Если при суточной дозе 20мг контроль артериального давления недостаточен, рекомендуется дополнительное назначение других антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, блокаторов бета-адренорецепторов или диуретиков).
Пациентам в возрасте более 65 лет, а также лицам с нарушением функции почек и печени повышение дозы следует проводить с особой осторожностью.
При выраженных нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы лерканидипина.
Побочные действия
При применении лерканидипина у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов:
Желудочно-кишечный тракт и печень: тошнота, рвота, гастралгия, нарушение стула и пищеварения, увеличение уровня печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, увеличение частоты сердечных сокращений, чрезмерное снижение артериального давления, боль и чувство дискомфорта в грудной клетке.
Со стороны центральной нервной системы: изменение режима сна и бодрствования, слабость, а также головная боль и головокружение.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции.
Другие: гиперемия лица и верхней части тела, отеки, боль в мышцах, полиурия, гиперплазия десен, частое мочеиспускание.
При развитии нежелательных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина.
Таблетки, покрытые оболочкой, Леркамен 10 и Леркамен 20 не используют в терапии пациентов, страдающих лактазной недостаточностью, галактоземией и мальабсорбцией глюкозо-галактозы.
Леркамен не назначают детям и подросткам младше 18 лет, а также женщинам во время беременности и лактации, так как данные о безопасности и эффективности применения препарата у данных категорий пациентов отсутствуют.
Лерканидипин не следует применять для лечения пациентов, страдающих обструкцией сосудов, которые выходят из левого желудочка, сердечной недостаточностью (при отсутствии адекватной терапии) и нестабильной стенокардией, а также для лечения лиц, перенесших инфаркт миокарда в течение месяца до предполагаемого начала приема препарата.
При тяжелых формах печеночной и почечной недостаточности препарат назначать не следует.
Осторожность следует соблюдать при назначении Леркамена пациентам, страдающим синдромом слабости синусового узла (при отсутствии имплантированного кардиостимулятора), нарушением функции желудочка и ишемической болезнью сердца.
Леркамен с осторожностью назначают пациентам, работа которых требует повышенного внимания (в том числе, управление потенциально опасными механизмами и вождение автомобиля).
Беременность
Запрещен прием препарата в период беременности. Перед началом терапии препаратом женщинам детородного возраста следует исключить беременность. Во время курса лечения рекомендуется использовать надежные средства контрацепции, а при планировании беременности отменить лерканидипин.
В случае необходимости применения лерканидипина в период лактации рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и обсудить вопрос о прерывании грудного вскармливания ребенка.
Передозировка
При приеме препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, у пациентов отмечалось развитие сонливости, тошноты, ишемии миокарда, кардиогенного шока и значительного снижения артериального давления.
При передозировке назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств. В случае тяжелой интоксикации также назначают диуретические препараты, катехоламины или допамин (внутривенно). Возможно назначение плазмозаменителей. При развитии выраженной артериальной гипотензии, потери сознания или брадикардии вводят атропин.
Терапия передозировки должна проводиться в условиях стационара под контролем лечащего врача, состояние пациента следует контролировать не менее 24 часов после приема завышенной дозы препарата.
Проведение гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, упакованные по 7 штук в блистеры, по 1, 2 или 4 блистера, вложенные в картонную пачку.
Таблетки, покрытые оболочкой, упакованные по 10 штук в блистеры, по 6 или 9 блистеров, вложенных в картонную пачку.
Условия хранения
Препарат годен в течение 3 лет при условии хранения в оригинальной упаковке в помещениях с температурой не выше 25 градусов Цельсия.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Леркамен 10 содержит:
Лерканидипина гидрохлорида – 10мг;
Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Леркамен 20 содержит:
Лерканидипина гидрохлорида – 20мг;
Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.
Лекарственное взаимодействие
Запрещено сочетанное применение препарата с лекарственными средствами, оказывающими ингибирующее действие на CYP 3A4, грейпфрутовым соком, циклоспорином и этанолом.
При сочетанном применении лерканидипина с индукторами CYP 3A4 возможно некоторое снижение гипотензивного эффекта, при необходимости таких комбинаций следует регулярно контролировать артериальное давление.
Сочетанное применение препарата Леркамен с мидазоламом приводит к увеличению абсорбции лерканидипина.
Леркамен следует с осторожностью назначать сочетано с циметидином в дозе более 800мг.
При одновременном приеме препарата с бета-адреноблокаторами повышается риск негативного инотропного эффекта и увеличивается биодоступность лерканидипина.
При необходимости сочетанного применения препарата с дигоксином следует контролировать плазменные концентрации последнего и при необходимости корректировать дозу дигоксина, чтобы снизить риск развития интоксикации.
В случае необходимости одновременного назначения препарата Леркамен с симвастатином следует соблюдать интервал между их применениями не менее 10 часов, чтобы снизить риск взаимодействия.
Действующее вещество
Лерканидипин