Коринфар
Группы препарата:
Наименование
Коринфар (Corinfar)
Фармакологическое действие
Коринфар – лекарственный препарат группы блокаторов кальциевых каналов, обладающий выраженным антиангинальным и гипотензивным эффектом. В состав препарата Коринфар входит активное вещество нифедипин – синтетическое производное дигидропиридина. Нифедипин представитель первого поколения селективных блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина. Механизм действия препарата связан с его способностью замедлять проникновение ионов кальция в клетки гладкомышечного слоя сосудов и сердца через медленные кальциевые каналы L-типа. Вследствие уменьшения концентрации ионов кальция в клетках миокарда и гладкомышечного слоя сосудов происходит снижение сократительной активности клеток сосудистой стенки, расширение периферических и коронарных сосудов. Препарат не оказывает влияния на стенки сосудов венозного русла, не изменяет преднагрузку, не вызывает развития ортостатической гипотензии. При различных заболеваниях, которые сопровождаются нарушением трансмембранного тока ионов кальция, в том числе артериальной гипертензии, препарат Коринфар способствует нормализации прохождения ионов кальция через медленные кальциевые каналы.
Эффективность препарата в терапии больных ишемической болезнью сердца основана также на его способности уменьшать потребность миокарда в кислороде за счет снижения механической работы сердца. Кроме того, вследствие расширения периферических сосудов снижается периферическое сопротивление и постнагрузка на сердце. Расширение коронарных сосудов способствует улучшению микроциркуляции и снабжения миокарда кислородом.
Гипотензивное действие препарата осуществляется за счет расслабления периферических сосудов и уменьшения общего периферического сопротивления без изменения частоты сердечных сокращений. Для препарата характерно умеренное диуретическое действие с усилением выведения натрия, вследствие чего происходит уменьшение объема циркулирующей крови и общего периферического сосудистого сопротивления.
Кроме атиангинального и гипотензивного эффекта препарат обладает также выраженным органопротективным эффектом, в частности для препарата характерно кардиопротективное и нефропротективное действие. Кардиопротективный эффект препарата обусловлен одновременным снижением артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению постнагрузки и потребности миокарда в кислороде. При применении препарата у пациентов отмечается улучшение диастолической функции миокарда. Нефропротективный эффект препарата связан с устранением спазма почечных сосудов, улучшением почечного кровотока и повышением скорости клубочковой фильтрации.
Нифедипин способен угнетать агрегацию тромбоцитов, вследствие снижения синтеза проагрегантных простагландинов.
В ходе клинических исследований было обнаружено свойство нифедипина замедлять развитие атеросклеротических изменений в стенках сосудов.
При приеме внутрь нифедипин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После сублингвального приема препарата терапевтический эффект развивается в течение 5-15 минут, после перорального применения – в течение 10-30 минут. Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 30-90 минут после приема препарата, действие препарата сохраняется в течение 4-6 часов. При однократном применении 2 таблеток препарата Коринфар терапевтическая концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 30 минут, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается через 1,6 часа, после чего концентрация препарата постепенно снижается.
При применении препарата Коринфар Ретард терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения, пик плазменной концентрации нифедипина отмечается спустя 2,4 часа, устойчивые равновесные концентрации препарата сохраняются в течение 6 часов. Терапевтическая концентрация нифедипина отмечается в плазме крови спустя 10 часов после приема препарата Коринфар Ретард. Спустя 24 часа после однократного применения препарата Коринфар Ретард плазменная концентрация нифедипина составляет около 2 нг/мл.
При применении препарата Коринфар УНО максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 4-6 часов, терапевтический эффект длится в течение 24 часов.
Биодоступность препарата составляет от 50 до 70% у разных пациентов, что связано с выраженным эффектом первого прохождения через печень, который обуславливает колебания значений концентрации активного вещества у некоторых пациентов. Для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 95%).
Метаболизм препарата происходит в печени, преимущественно путем окисления и гидролизации. В результате метаболизма нифедипина образуются фармакологически неактивные соединения.
Выводится препарат преимущественно почками в виде фармакологически неактивных метаболитов, не более 1% препарата выводится почками в неизменном виде. Около 15-30% метаболитов выводятся с калом.
Период полувыведения препарата достигает 5-11 часов. Кумуляции препарата в организме не отмечается даже при длительном применении препарата в терапевтических дозах.
У пациентов с нарушением функции печени отмечается удлинение периода полувыведения. В большинстве случаев пациентам с нарушением функции печени необходима коррекция дозы препарата Коринфар.
Препарат хорошо проникает в различные органы и биологические жидкости организма, так, нифедипин проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентраный барьер. Отмечена экскреция препарата в грудное молоко.
В связи с высокой степенью связи с белками плазмы нифедипин практически не выводится при проведении гемодиализа.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения пациентов, страдающих различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе:
- повышение артериального давления, в том числе эссенциальная артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, в том числе стенокардия напряжения, вариантная стенокардия и стенокардия Принцметала.
Способ применения
span class="prp_under">Коринфар:
Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки препарата 2-3 раза в день, через равные промежутки времени. Таблетки глотают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать препарат после еды. Длительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания.
Коринфар Ретард:
Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки препарата 2 раза в день, через равные промежутки времени. Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Не рекомендуется делить или измельчать таблетки. Длительность курса лечения препаратом зависит от течения заболевания.
Коринфар Уно:
Взрослым обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в день, желательно утром. Таблетку рекомендуется принимать во время еды, запивая небольшим количеством воды. Не рекомендуется делить или измельчать таблетку. Длительность курса лечения определяет лечащий врач
Максимальная суточная доза нифедипина – 80мг, разовая – 40 мг.
Пациентам, страдающим тяжелой печеночной недостаточностью, необходима коррекция дозы препарата.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако у некоторых пациентов, особенно в начале терапии препаратом Коринфар, возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в области желудка, нарушение стула, обратимая гиперплазия десен. При длительном применении препарата в единичных случаях отмечалось развитие нежелательных эффектов со стороны печени, в том числе нарушение оттока желчи, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приток крови к голове и верхней части туловища, который сопровождается гиперемией данных участков и ощущением жара, рефлекторная тахикардия, резкое понижение артериального давления, усиление приступов стенокардии, отеки конечностей. В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие инфаркта миокарда.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, повышенная раздражительность, сонливость, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная утомляемость, тремор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: были отмечены единичные случаи развития гипергликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом. У мужчин пожилого возраста, принимавших препарат Коринфар, в единичных случаях было отмечено развитие гинекомастии, которая проходила после отмены препарата. Кроме того, при применении препарата возможно развитие нарушений зрения и миалгии.
При резкой отмене препарата возможно развитие артериальной гипертензии и ишемии миокарда, поэтому прекращать прием препарата рекомендуется путем постепенного уменьшения дозы.
Противопоказания
Препарат не применяют для лечения пациентов при таких состояниях:
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и лекарственным средствам группы производных дигидропиридина;
- кардиогенный шок;
- острый инфаркт миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- препарат не применяют для лечения детей в возрасте младше 18 лет, так как на данный момент нет достоверных данных о безопасности применения препарата Коринфар в педиатрии;
- период беременности и лактации;
- препарат не рекомендуется применять для терапии пациентов, страдающих выраженным стенозом устья аорты.
Препарат необходимо с осторожностью применять при нарушении функции печени, а также при тяжелых нарушениях функции почек.
Также с осторожностью назначают препарат пациентам, страдающим такими заболеваниями:
- артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления менее 90мм рт. ст;
хроническая сердечная недостаточность;
- у пациентов с почечной недостаточностью и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, повышен риск резкого снижения артериального давления при применении препарата Коринфар;
- не рекомендуется назначать препарат пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Беременность
Препарат не применяют в период беременности, так как на данный момент нет достоверных данных о его безопасности для плода. Препарат может быть назначен лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.
Нифедипин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Коринфар в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие артериальной гипотензии, потери сознания, нарушения сердечного ритма (возможно развитие, как тахикардии, так и брадикардии), повышение уровня сахара в крови. При дальнейшем увеличении дозы возможно развитие метаболического ацидоза, гипоксии и комы.
При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия. При тяжелой передозировке препарата Коринфар показано внутривенное введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата. При этом раствор вводят сначала струйно, а потом переходят на медленное инфузионное введение.
Проведение гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска
Таблетки Коринфар, покрытые пленочной оболочкой, по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки Коринфар, покрытые пленочной оболочкой, по 50 или 100 штук во флаконе темного стекла, по 1 флакону в картонной упаковке.
Таблетки Коринфар Ретард, покрытые пленочной оболочкой, по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки Коринфар Ретард, покрытые пленочной оболочкой, по 50 или 100 штук во флаконе темного стекла, по 1 флакону в картонной упаковке.
Таблетки Коринфар УНО с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 2, 5 или 10 блистеров в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата независимо от формы выпуска – 3 года.
Состав
1 таблетка препарат Коринфар, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Нифедипина – 10 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарат Коринфар Ретард, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Нифедипина – 20 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарат Коринфар УНО с модифицированным высвобождением, покрытая оболочкой, содержит:
Нифедипина – 40 мг;
Вспомогательные вещества.
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивные лекарственные средства, а также трициклические антидепрессанты, нитраты, ранитидин и циметидин при одновременном применении способствуют усилению эффектов препарата Коринфар.
При одновременном применении нифедипина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии и развития симптомов недостаточности кровообращения.
При одновременном применении препарат снижает концентрацию хинидина в крови.
При одновременном применении нифедипин способствует повышению плазменных концентраций теофиллина и дигоксина.
Синонимы
Адалат, Веро-нифедипин, Нифедипин, Кордипин, Нифекард.
Смотрите также список аналогов препарата Коринфар.
Действующее вещество
Нифедипин