Кордафлекс
Группы препарата:
Наименование
Кордафлекс (Cordaflex)
Фармакологическое действие
Кордафлекс – антиангинальный и антигипертензивный лекарственный препарат. Кордафлекс содержит активный компонент нифедипин – избирательный блокатор медленных кальциевых каналов. Нифедипин – производное 1,4-дигидропиридина.
Препарат снижает ток ионов кальция внутрь клеток сердца и гладкомышечного слоя периферических и коронарных артерий (при этом, практически не влияя на тонус вен). При приеме терапевтических доз нифедипина отмечается нормализация трансмембранного тока ионов кальция, нарушенного у пациентов с артериальной гипертензией и другими патологическими состояниями.
Кордафлекс снижает тонус сосудов, способствует расширению коронарных артерий, а также уменьшает общее периферическое сопротивление, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде. При приеме препарата улучшается снабжение ишемизированных участков миокарда без эффекта «обкрадывания», а также увеличивается число функционирующих коллатералей.
Кордафлекс практически не оказывает влияния на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы, не обладает анти- и проаритмическим действием.
Нифедипин повышает почечный кровоток и несколько повышает натрийурез.
Высокие дозы нифедипина приводят к блокаде ионов кальция во внутриклеточных депо. Препарат снижает число функционирующих кальциевых каналов, при этом, не влияя на время их активации, восстановления и инактивации.
Активный компонент препарата Кордафлекс хорошо всасывается в системный кровоток при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность нифедипина достигает 40-70% (вещество подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень). Максимальные уровни нифедипина в плазме отмечаются спустя 30-60 минут после приема внутрь. Около 94-97% активного вещества связывается с белками плазмы. Отмечено, что концентрация нифедипина в миокарде выше, чем в скелетных мышцах.
Нифедипин не кумулирует в организме, период его полувыведения достигает 2-4 часов.
Кордафлекс проникает через гематоплацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Порядка 5% принятой дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выводится преимущественно в форме производных почками и кишечником.
Показания к применению
Кордафлекс применяют для терапии пациентов с артериальной гипертензией различной степени тяжести, включая гипертонические кризы.
Кордафлекс может быть назначен пациентам с ишемической болезнью сердца, в том числе вазоспастической и стабильной стенокардией.
Способ применения
Кордафлекс предназначен для приема перорально. Таблетки, покрытые оболочкой, не следует делить или измельчать при приеме. Желательно принимать нифедипин непосредственно перед приемом пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность приема и дозы препарата Кордафлекс определяет врач в зависимости от реакции пациента на нифедипин, общего состояния и сопутствующей терапии.
Рекомендуется назначать препарат Кордафлекс в начальной дозе 10 мг (1 таблетка препарата Кордафлекс 10) трижды в сутки. В случае необходимости суточную дозу увеличивают до 40 мг нифедипина (1 таблетка препарата Кордафлекс 20 дважды в сутки).
Не следует принимать разовые дозы с интервалом менее 2 часов.
Максимальная рекомендованная суточная доза нифедипина для взрослых составляет 40 мг.
При необходимости терапии более высокими дозами рекомендуется применять препарат пролонгированного действия Кордафлекс Ретард.
При остром приступе стенокардии или гипертоническом кризе для ускорения развития терапевтического эффекта рекомендуется разжевать таблетку препарата Кордафлекс при приеме и некоторое время удерживать её во рту.
У пациентов пожилого возраста возможно изменение фармакокинетики нифедипина (увеличение периода полувыведения и повышение плазменных концентраций неизменного нифедипина), поэтому при терапии таких пациентов может потребоваться снижение разовой и суточной доз препарата Кордафлекс.
Пациентам с нарушениями функций почек и печени назначают стандартные дозы нифедипина, тщательно контролируя состояние пациента и артериальное давление. Максимальная суточная доза для пациентов со сниженной функцией почек и печени составляет 40 мг.
При плохой переносимости нифедипина препарат отменяют. Пациентам с выраженной почечной и печеночной недостаточностью нифедипин не назначают.
Необходимо отменять препарат постепенно. У пациентов с артериальной гипотензией и заболеваниями коронарных сосудов при резкой отмене нифедипина возможно развитие ишемии миокарда или гипертонического криза («рикошет»).
Побочные действия
Кордафлекс неплохо переносится пациентами. Побочные эффекты развиваются редко и, как правило, в начале терапии (в ходе лечения нежелательные эффекты могут ослабляться или исчезать). При приеме нифедипина возможно развитие такого нежелательного влияния:
На сердце и сосуды: артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), гиперемия лица и верхней части тела, периферические отеки, тахикардия, парадоксальный приступ стенокардии, синкопе, сердечная недостаточность.
На нервную систему: головокружение, повышенная утомляемость, эмоциональная лабильность, головная боль, нарушения сна. Преимущественно при продолжительном лечении возможно развитие тремора и парестезий.
На пищеварительный тракт: изжога, рвота, тошнота, нарушения стула, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, повышение активности печеночных ферментов, внутрипеченочный холестаз. В единичных случаях отмечалась гиперплазия десен, анорексия и воспаление слизистой оболочки рта.
На систему крови: тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
На мочевыводящую систему: снижение функции почек, ночное мочеиспускание, повышение суточного диуреза.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, экзантема, светочувствительность.
Прочие: боль в мышцах и суставах, артрит, снижение остроты рения, лихорадка, повышенное потоотделение, слабость, гинекомастия, озноб, повышение уровня глюкозы в плазме, галакторея, изменение массы тела.
При развитии побочных эффектов, в том числе не представленных в аннотации, следует обратиться к врачу, так как некоторые из них требуют отмены препарата (например, парадоксальный приступ стенокардии).
Противопоказания
Кордафлекс не назначают пациентам с непереносимостью нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина, а также дополнительных компонентов таблеток.
Таблетки, покрытые оболочкой, Кордафлекс не используют в лечении пациентов с непереносимостью лактозы.
Кордафлекс не следует назначать пациентам с артериальной гипотензией (в частности при показателях систолического артериального давления менее 90 мм.рт.ст.).
Нифедипин не показан пациентам с нестабильной стенокардией, острым инфарктом миокарда (в том числе в течение 4 недель после перенесенного инфаркта), а также выраженным аортальным стенозом и идиопатическим субаортальным стенозом.
Кордафлекс противопоказан пациентам с хронической сердечной недостаточностью в период декомпенсации.
Кордафлекс не используют в педиатрии.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кордафлекс пациентам с выраженным стенозом митрального клапана, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженными нарушениями церебрального кровотока, а также тахикардией и синдромом слабости синусового узла.
Кордафлекс с осторожностью назначают пациентам, страдающим нарушениями функций почек и печени, а также пациентам пожилого возраста.
Нифедипин необходимо с осторожностью назначать пациентам с гиповолемией и сахарным диабетом.
При проведении оперативных вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме препарата Кордафлекс.
Не следует водить автомобиль и управлять небезопасными механизмами во время лечения препаратом Кордафлекс (особенно в начале терапии).
Беременность
Нифедипин может быть назначен в период беременности в случае неэффективности или невозможности использования других, более безопасных препаратов.
В период лактации следует избегать назначения препарата Кордафлекс или прекратить грудное вскармливание до начала приема нифедипина.
Передозировка
Нифедипин в дозах, превышающих терапевтические, может приводить к развитию артериальной гипотензии, боли за грудиной (характерной для приступа стенокардии), тахикардии, потери сознания, коллапса, желудочковой или узловой экстрасистолии (обусловленной угнетением синусового узла и снижением предсердно-желудочкового проведения), а также брадикардии и обморока. При тяжелой интоксикации нифедипином у пациентов отмечается развитие метаболического алкалоза, гиперкалиемии, гипоксии, кардиогенного шока с отеком легких, а также нарушений сознания, которые переходят в кому.
Специфический антидот нифедипина не известен.
При раннем выявлении передозировки (в течение 60 минут после перорального приема) эффективно проведение промывания желудка и назначение средств, снижающих абсорбцию (активированный уголь). Также может быть показано проведение промывания тонкого кишечника. Если назначаются слабительные средства, следует учитывать, что нифедипин может снижать перистальтику кишечника вплоть до атонии.
При нарушении сердечного ритма с брадикардией показано введение атропина или бета-адреномиметиков. При тяжелой брадикардии используют искусственный водитель ритма.
При выраженной артериальной гипотензии проводят инфузию норэпинефрина или адреналина (стандартные дозы), дофамина (25 мкг/кг веса в минуту), добутамина (не более 15 мкг/кг веса в минуту), 10% кальция глюконата (10-20 мл внутривенно) и изопреналина.
При развитии сердечной недостаточности показано внутривенное введение «быстрых» гликозидов наперстянки.
Проведение гемодиализа при передозировке нифедипина неэффективно. Плазмоферез может снижать плазменные концентрации нифедипина.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, Кордафлекс 10 по 100 штук в темных стеклянных флаконах с крышкой, в картонной пачке 1 флакон.
Таблетки, покрытые оболочкой, Кордафлекс 20 по 30 или 60 штук в темных стеклянных флаконах с крышкой, в картонной пачке 1 флакон.
Условия хранения
Кордафлекс необходимо хранить в местах, недоступных детям, где поддерживается температура от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности таблеток Кордафлекс 4 года.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Кордафлекс 10 содержит:
Нифедипина – 10 мг;
Дополнительные ингредиенты, в том числе моногидрат лактозы.
1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Кордафлекс 20 содержит:
Нифедипина – 20 мг;
Дополнительные ингредиенты, в том числе моногидрат лактозы.
Лекарственное взаимодействие
Кордафлекс не назначают одновременно со спиртосодержащими препаратами. Также запрещено применение нифедипина одновременно с алкогольными напитками (в связи с риском развития выраженной артериальной гипотензии).
Кордафлекс взаимно повышает антигипертензивное действие бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, нитратов и диуретиков. Большинство подобных комбинаций эффективны и безопасны, однако следует с осторожностью применять их с учетом взаимного усиления эффектов (возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и усиления сердечной недостаточности).
При одновременном применении препарата Кордафлекс с метилдопой, клонидином, празозином и октадином повышается риск развития ортостатической гипотензии.
Ранитидин, циметидин и трициклические антидепрессанты потенцируют антигипертензивный эффект нифедипина.
Кордафлекс может повышать плазменные концентрации и токсичность теофиллина и дигоксина. При необходимости сочетанного применения следует контролировать плазменные концентрации данных препаратов.
Хинидин, прокаин и прочие препараты, увеличивающие интервал Q-T, потенцируют отрицательный инотропный эффект и повышают риск развития удлинения интервала Q-T при сочетанном применении с нифедипином. Кроме того, Кордафлекс снижает плазменные концентрации хинидина, а при отмене нифедипина отмечается транзиторное повышение уровня хинидина в плазме в 2 раза (максимальное увеличение отмечается на 3-4 день). Хинидин одновременно с нифедипином следует применять с осторожностью, особенно у пациентов с нарушениями функций левого желудочка.
Кордафлекс может повышать плазменные концентрации препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (непрямые антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные средства), за счет вытеснения их из связей с белками.
Фенитоин, рифампицин и препараты кальция снижают эффективность нифедипина.
При одновременном применении препарат Кордафлекс замедляет выведение винкристина и может повышать риск развития его побочных эффектов. При необходимости одновременного применения с нифедипином дозу винкристина следует корректировать.
Дилтиазем, эритромицин, грейпфрутовый сок (более 1 литра в сутки), азоловые противомикробные препараты и циметидин при одновременном приеме с нифедипином замедляют его метаболизм и потенцируют антигипертензивное действие.
Возможно влияние на фармакокинетику нифедипина лекарственных средств индуктирующих или ингибирующих CYP3 A4.
Синонимы
Нифедипин, Кордафен.
Смотрите также список аналогов препарата Кордафлекс.
Действующее вещество
Нифедипин