Верапамила гидрохлорид
Группы препарата:
Наименование
Верапамила гидрохлорид (Verapamili hydrochloridum)
Фармакологическое действие
Верапамила гидрохлорид – лекарственный препарат группы селективных блокаторов кальциевых каналов L типа I класса. Препарат обладает выраженным антиангинальным и антиаритмическим действием, а также снижает артериальное давление. Механизм действия препарата основан на его способности блокировать прохождение ионов кальция внутрь клетки через кальциевые каналы. Данное действие наиболее выражено в отношении клеток миокарда и гладкомышечного слоя сосудов. При применении препарата у пациентов не отмечается изменение уровня кальция в плазме крови.
Антиангинальное действие препарата осуществляется за счет уменьшения тонуса гладкомышечного слоя коронарных и периферических сосудов, расширения их просвета и улучшения кровообращения. При этом препарат также снижает потребность миокарда в кислороде, за счет уменьшения постнагрузки.
Антиаритмический эффект препарата осуществляется за счет блокады кальциевых каналов клеток синоатриального и атриовентрикулярного узла. Препарат несколько снижает проводимость сердца, удлиняет рефрактерный период в атриовентрикулярном и синусовом узлах, уменьшает скорость синусового ритма и частоту сердечных сокращений.
Гипотензивное действие препарата основано на его способности снижать тонус гладкомышечного слоя сосудов и уменьшать общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат приводит к снижению повышенного артериального давления не вызывает развития аритмии и постуральной гипотензии.
После перорального приема препарата активный компонент хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 20-35%, для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 1-2 часа после перорального применения. Степень связи верапамила с белками плазмы достигает 90%. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения достигает 3-7,5 часов после однократного применения и 4,5-12 часов при регулярном применении препарата. Выводится преимущественно почками, незначительная часть препарата выводится кишечником.
У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение периода полувыведения верапамила.
При парентеральном применении действие препарата развивается в течение 2-5 минут и длится в течение 10-20 минут.
Показания к применению
span class="prp_under">Таблетки:
Препарат применяют для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца и стенокардией, в частности стабильной стенокардией и стенокардией Принцметала.
Препарат назначают пациентам, страдающим пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией, а также мерцанием и трепетанием предсердий.
Раствор для инъекций:
Препарат назначают пациентам при гипертоническом кризе, острой коронарной недостаточности, а также пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, желудочковой экстрасистолии, а также тахисистолических пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, которые вызваны ишемией сердечной мышцы.
Способ применения
span class="prp_under">Таблетки:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым, страдающим артериальной гипертензией, обычно назначают по 80мг препарата 3 раза в день. В случае если антигипертензивный эффект препарата недостаточно выражен спустя 7 дней после начала терапии препаратом дозу постепенно увеличивают.
Взрослым, страдающим стенокардией и аритмией, обычно назначают по 80-120мг препарата 3 раза в день.
Пациентам с нарушением функции печени, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с недостаточной массой тела препарат назначают в начальной дозе не более 40мг 3 раза в день.
В случае если терапевтический эффект препарата выражен недостаточно дозу верапамила постепенно увеличивают.
Максимальная суточная доза верапамила гидрохлорида составляет 480мг.
При необходимости длительного применения препарата рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.
Раствор для инъекций:
Препарат предназначен для парентерального введения. Препарат вводят внутривенно медленно, в случае необходимости препарат допускается вводить инфузионно. Для приготовления раствора для инфузий допускается использование раствора глюкозы 5% или раствора натрия хлорида 0,9%. Скорость инфузионного введения препарата не должна превышать 10мг верапамила в час. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при суправентрикулярной тахикардии обычно назначают внутривенное медленное введение 2-4мл препарата (длительность введения не менее 2 минут). При парентеральном применении верапамила необходим постоянный контроль артериального давления и ЭКГ. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточен то спустя 20-30 минут вводят повторную дозу. Возможно также назначение препарата в виде внутривенной инфузии.
Максимальная общая суточная доза верапамила составляет 100мг.
Взрослым при гипертоническом кризе обычно назначают внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,05-0,1мг/кг массы тела. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточно выражен спустя 30-60 минут вводят повторную дозу.
Максимальная общая суточная доза верапамила составляет 100мг.
Детям в возрасте младше 1 года при гипертоническом кризе обычно назначают внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,1-0,2мг/кг массы тела. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточно выражен спустя 30-60 минут вводят повторную дозу.
Детям в возрасте от 1 года до 15 лет при гипертоническом кризе обычно назначают внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,1-0,3мг/кг массы тела. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточно выражен спустя 30-60 минут вводят повторную дозу.
Максимальная разовая доза для детей составляет 5мг верапамила.
Побочные действия
При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула, кровоточивость десен, атония кишечника, гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз. В редких случаях преимущественно при длительном применении препарата отмечалось развитие гепатотоксического действия верапамила.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступ стенокардии, чрезмерное снижение артериального давления, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, нарушение сердечного ритма, синкопе, инфаркт миокарда, чувство сердцебиения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение церебрального кровообращения, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, парестезии, судороги, нарушения психики, нарушение зрения и слуха.
Со стороны мочеполовой системы: частое мочеиспускание, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперпигментация, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие: боли в мышцах и суставах, гематомы.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат в форме таблеток и таблеток, покрытых оболочкой, не назначают пациентам с галактоземией, лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозо-галактозы.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим артериальной гипотензией, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком, коллапсом, выраженной брадикардией.
Препарат не применяется для лечения мерцания и трепетания предсердий на фоне синдромов WPW и LGL.
Препарат не назначают пациентам с синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой II-III степени, а также пациентам, страдающим синдромом слабости синусового узла.
Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности и лактации.
Препарат в форме таблеток не применяют для лечения детей в возрасте младше 5 лет в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата в данной возрастной категории.
Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью назначать препарат Верапамила гидрохлорид.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, гипертрофической кардиомиопатией, в том числе осложненной обструкцией левого желудочка, а также пациентам с мышечной дистрофией Дюшенна, нарушением функции печени и/или почек.
Препарат с осторожностью назначают пациентам перед проведением плановых оперативных вмешательств.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Беременность
Препарат не оказывает тератогенного действия. Препарат не следует применять в период беременности, в связи с недостаточным количеством достоверных данных о безопасности препарата для плода и его влиянии на течение родов.
При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие сердечной недостаточности, значительного снижения артериального давления, асистолии и атриовентрикулярной блокады.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств. При передозировке пациент должен постоянно находиться под тщательным медицинским контролем, включая постоянный контроль дыхания, артериального давления и ЭКГ.
При развитии у пациента выраженного снижения артериального давления, а также полной атриовентрикулярной блокады показано внутривенное введение изопротеренола, норадреналина, метараминолтартрата, атропина и 10% раствора кальция глюконата. В тяжелых случаях используют кардиостимуляторы.
При развитии тахикардии у пациентов, страдающих трепетанием и фибрилляцией предсердий с синдромом WPW и LGL, показано применение электрической кардиоверсии, а также назначение прокаинамида или лидокаина внутривенно.
Возможно также назначение инотропных препаратов.
Проведение гемодиализа при передозировке верапамила гидрохлорида неэффективно.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 5 блистеров картонной пачке.
Таблетки по 10 штук в блистере, по 1, 2 или 5 блистеров в картонной пачке.
Раствор для инъекций по 2мл в ампулах, по 10 ампул в картонной пачке.
Условия хранения
Препарат в форме таблеток и таблеток, покрытых оболочкой, рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Препарат в форме раствора для инъекций рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 8 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой – 3 года.
Срок годности препарата в форме таблеток – 2 года.
Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 3 года.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Верапамила гидрохлорид 80 содержит:
Верапамила гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 80мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка препарата Верапамила гидрохлорид 40 содержит:
Верапамила гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 40мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза и сахароза.
1мл раствора для инъекций содержит:
Верапамила гидрохлорида – 2,5мг;
Вспомогательные вещества.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении препарата с блокаторами бета-адренорецепторов, ингаляционными анестетиками, рентгеноконтрасными средствами, блокаторами нейромышечной передачи и флекаинидом отмечается усиление блокады синоатриального и атриовентрикулярного узла, а также усиливается выраженность побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Комбинированное применение данных препаратов допускается только под строгим наблюдением лечащего врача.
Препарат при одновременном применении усиливает терапевтические эффекты антигипертензивных лекарственных средств, миорелаксантов.
Нейролептические лекарственные препараты и трициклические антидепрессанты усиливают действие верапамила.
Препарат при сочетанном применении увеличивает плазменные концентрации циклоспорина, такролимуса, карбамазепина, ингибиторов серотониновых рецепторов, колхицина, макролидов и сердечных гликозидов. При необходимости сочетанного применения дозу сердечных гликозидов следует корректировать.
Не следует назначать препарат сочетано с антиаритмическими препаратами I-III классов.
Противопоказано сочетанное применение препарата с дизопирамидом. Следует соблюдать интервал не менее 48 часов между курсами приема этих препаратов.
При сочетанном применении препарата с хинидином возможно значительное снижение артериального давления.
Кальций и холекальциферол при сочетанном применении с препаратом снижают его терапевтические эффекты.
Препарат следует с осторожностью назначать с другими лекарственными средствами, для которых характерна высокая степень связи с белками плазмы. При сочетанном применении этих препаратов возможно взаимное изменение фармакокинетических показателей.
Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность препарата при сочетанном применении.
Препарат при одновременном применении уменьшает выведение пропанолола, метопролола, рифампицина и фенобарбитала.
Препарат следует с осторожностью назначать сочетано с препаратами лития, теофиллином.
Циметидин, ритонавир и индинавир при сочетанном применении с препаратом увеличивают плазменные концентрации верапамила.
При сочетанном применении препарата с симвастатином необходима коррекция дозы последнего.
Грейпфрутовый сок при одновременном применении с препаратом повышает биодоступность верапамила.
Препарат усиливает эффекты этилового спирта.
Синонимы
Веракард, Каверил, Лекоптин.
Смотрите также список аналогов препарата Верапамила гидрохлорид.
Действующее вещество
Верапамил