Азомекс
Группы препарата:
Наименование
Азомекс (Asomex)
Фармакологическое действие
Препарат содержит левовращающий изомер амлодипина. Амлодипин является производным дигидропиридина и состоит из смеси двух стереомеров, однако фармакологическую активность проявляет только левовращающий (S) амлодипин. S-амлодипин обладает сродством к дигидропиридиновым рецепторам, в 1000 раз превышающим сродство R-амлодипина к дигидропиридиновым рецепторам. Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать медленные кальциевые каналы, за счет чего становится невозможным проникновение ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов и сердечной мышцы. Вследствие блокады транспорта ионов кальция в клетки гладких мышц происходит снижение тонуса сосудистой стенки и снижение артериального давления. Таким образом, для S-амлодипина характерен прямой антигипертензивный эффект. Кроме антигипертензивного действия препарат оказывает выраженный антиангинальный эффект, обусловленный комплексным влиянием S-амлодипина на сердечно-сосудистую систему. Во-первых, препарат расширяет периферические сосуды, уменьшая, таким образом, общее периферическое сосудистое сопротивление. При расширении периферических сосудов происходит уменьшение постнагрузки, а так как применение S-амлодипина не влияет на частоту сердечных сокращений, то происходит снижение нагрузки на миокард и его потребности в кислороде. Во-вторых, препарат, за счет влияния на гладкомышечный слой стенки сосудов, предотвращает спазм коронарных сосудов и способствует нормализации коронарного кровотока. Препарат не оказывает значительного влияния на обмен липидов и углеводов, поэтому препарат можно применять у пациентов с сахарным диабетом, подагрой и бронхиальной астмой.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата. Максимальная плазменная концентрация амлодипина достигается в течение 6-12 часов, за счет медленного начала действия препарат не вызывает резкого падения артериального давления. Биодоступность амлодипина составляет около 70-80%. После начала терапии амлодипином стойкая равновесная концентрация в крови отмечается через 7-8 дней. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около 35-50 часов. Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.
Возраст не влияет на скорость достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови, однако, у пациентов пожилого возраста отмечается замедление экскреции препарата и удлинение периода полувыведения. Также период полувыведения увеличивается у пациентов страдающих застойной сердечной недостаточностью.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Кроме того, препарат используется для лечения ишемической болезни сердца, включая вазоспастическую стенокардию, стенокардию Принцметала и стабильную стенокардию напряжения.
Способ применения
Препарат принимают независимо от приема пищи, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В случае необходимости таблетку можно делить.
Пациентам с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5-5 мг препарата 1 раз в сутки. Дозировка препарата может быть увеличена по рекомендации лечащего врача до 10 мг 1 раз в сутки.
Побочные действия
При применении препарата Азомекс частота и степень выраженности побочных эффектов значительно меньше, чем при применении рацемического амлодипина, однако, при применении препарата у некоторых пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение стула, диспепсия, анорексия, метеоризм, сухость во рту. В единичных случаях при применении препарата отмечалось развитие гиперплазии десен.
Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов, нарушение оттока желчи, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гиперемия верхней части тела и лица, гипотензия, аритмии (в том числе брадикардия, желудочковые аритмии, фибрилляции предсердий, синусова тахикардия), одышка. В единичных случаях отмечались приступы стенокардии, коллапс, инфаркт миокарда (который невозможно дифференцировать с течением основного заболевания). Кроме того, возможно развитие отеков конечностей (наиболее часто - голеней), которые значительно снижаются или полностью исчезают после коррекции дозы препарата.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, сонливость, быстрая утомляемость, нарушение слуха и зрения, звон в ушах, депрессия. Кроме того, возможно развитие парестезий и тремора.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: астения, боли в мышцах и суставах, судороги.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, выпадение волос, аллергический дерматит.
Другие: учащение мочеиспускания и увеличение суточного количества мочи, потливость, гинекомастия, нарушение сексуальной функции.
Все побочные эффекты являются обратимыми и быстро исчезают после отмены препарата.
Противопоказания
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- артериальная гипотензия (показания систолического артериального давления менее 90мм рт. ст.);
- период беременности и кормления грудью;
- детский возраст до 18 лет.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка
При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие избыточного расслабления сосудистой стенки периферических сосудов, гипотензия, нарушение ритма сердца (возможно развитие, как тахикардии, так и брадикардии).
Специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненных функций. При передозировке также рекомендуется внутривенное введение инъекционных растворов кальция глюконата и допамина. Пациент должен находиться под постоянным контролем медицинского персонала до полного восстановления функций сердца и легких. При передозировке рекомендуется контролировать объем циркулирующей крови и диурез.
Проведение гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска
Таблетки по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.
Состав
1 таблетка препарата Азомекс 2,5 содержит:
S-амлодипина – 2,5 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Азомекс 5 содержит:
S-амлодипина – 5 мг;
Вспомогательные вещества.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Азомекс можно применять одновременно с α- и β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, нитроглицерином для перорального применения, нитратами с пролонгированным действием и ингибиторами АПФ.
Препарат не влияет на фармакологическую активность и фармакокинетику нестероидных противовоспалительных препаратов, гипогликемических пероральных препаратов, дигоксина и циметидина.
Грейпфрутовый сок способствует повышению биодоступности препарата Азомекс и усилению его гипотензивного действия.
Действующее вещество
Амлодипин