Мексикор
Группы препарата:
Наименование
Мексикор (Mexicor)
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат обладает противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим действием. Мексикор увеличивает активность ферментов антиоксидантной системы, снижает окисление жиров с образованием свободных радикалов и симптомы окислительного стресса, активизирует обмен энергии в клетке, работу митохондрий по образованию энергии, увеличивает аэробный гликолиз и уменьшает торможение окислительных реакций цикла Кребса. Энергосинтезирующее действие Мексикора связано с увеличение поставки с последующим потреблением клетками сукцината, осуществлением усвоения янтарной кислоты под влиянием фермента сукцинатдегидрогеназы, усилением активности дыхательной связи митохондрий. Распад препарата в клетке до сукцината и фактора 3-оксипиридина сопровождается интенсивным антиоксидантным действием, нормализующим мембраны клеток и восстанавливающим работу клеток. Под действием препарата происходит снижение вязкости крови, улучшение ее текучести.
Основное действие препарата заключается в его высокой антиоксидантной активности, способности угнетения образования свободных радикалов, которые в большом количестве образуются при ишемической болезни сердца, включая стенокардию и инфаркт миокарда, со снижением разрушающего действия радикалов на мышечные клетки миокарда. Под действием Мексикора снижается нарушение как систолической, так и диастолической функции левого желудочка, нормализуется электрическая стабильность миокарда. При недостатке коронарного кровообращения препарат усиливает коллатеральное кровообращение миокарда, страдающего от ишемии, стимулирует энергосберегающие процессы в участке ишемии миокарда, в связи с чем сохраняются нормально функционирующие кардиомиоциты.
При критическом снижении активности коронарного кровообращения препарат способствует сохранности мембран кардиомиоцитов, активизирует работу ферментов мембран. Мексикор активизирует аэробный гликолиз и способствует восстановлению окислительно-восстановительных реакций, происходящих в митохондриях кардиомиоцитов, увеличивает образование аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата. Все эти механизмы поддерживают сохранность морфологических структур клеток и работу миокарда в условиях ишемии.
Под действием Мексикора происходит снижение зоны некроза при инфаркте миокарда, нормализация обменных процессов в миокарде, страдающем от ишемии, восстановление сократимости и электрической активности миокарда, увеличение коронарного кровообращения в очаге ишемии. Препарат усиливает антиангинальное действие нитропрепаратов, снижает вязкость крови и последствия реперфузии при нарушении коронарного кровообращения.
Применение Мексикора пациентами с ишемической болезнью сердца восстанавливает сократительную функцию миокарда, вызванную развитием сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии напряжения препарат увеличивает переносимость физических нагрузок, повышает активность антиангинальных препаратов, нормализует вязкость крови, предупреждает развитие острой коронарной недостаточности с развитием инфаркта миокарда. Использование Мексикора при комплексной терапии больных ишемической болезнью сердца с хронической недостаточностью кровообращения улучшает качество жизни больных, увеличивая переносимость физических нагрузок.
Назначение Мексикора позволяет увеличить эффективность антиаритмических препаратов, так как препарат помимо собственного антиаритмического действия снижает возможность развития побочных эффектов антиаритмических препаратов, усиливает их действие. Препарат восстанавливает нарушенную микроциркуляцию, корригирует обмен липидов, снижает агрегацию тромбоцитов.
Лечение артериальной гипертензии с назначением Мексикора предупреждает развитие гипертонических кризов, вероятность развития острой ишемии миокарда на фоне повышенного артериального давления, усиливает действие ингибиторов АПФ и бета - адреноблокаторов, оказывающих гипотензивное действие.
Нейропротекторное действие Мексикора используется для улучшения мозгового кровообращения. В результате ноотропного действия препарата улучшается память и обучаемость, нарушения которых наблюдается при острых и хронических заболеваниях головного мозга с поражением сосудов, увеличивается концентрация внимания и трудоспособность при выполнении умственной работы. Комплексная терапия острых нарушений кровообращения с использованием Мексикорта снижает симптоматику инсульта, улучшает и сокращает реабилитационный период после перенесенного нарушения мозгового кровообращения.
Фармакокинетика. При приеме Мексикора в виде капсул внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Полуабсорбция препарата происходит через 0,08-0,1 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,46-0,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови 50-100 нг/мл. Мексикор выводится печенью и почками. Метаболизм препарата в печени происходит с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюконконъюгатов. Полувыведение составляет 4.7 – 5 ч. С мочой за 12 ч выводится 0,3% препарата в неизмененном виде, 50% - в виде глюконконъгированных продуктов. Наивысшая интенсивность выведения препарата и продуктов его обмена происходит в течение первых 4 ч после приема.
При парентеральном введении Мексикорт поступает в ткани организма на протяжении 0,5 – 1,5 ч. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови равна 2,5 – 3 мкг/мл. Трансформация препарата происходит в печени с образованием глюконконъюгированных продуктов. Выведение препарата происходит с мочой в виде глюконконъюгатов и частично в неизмененном виде.
Показания к применению
Мексикор в капсулах показан к применению в комплексной терапии ишемической болезни сердца, ишемического инсульта, дисциркуляторной энцефалопатии, когнитивных расстройствах легкой и умеренной степени различного происхождения.
Препарат в растворе для инъекций используется с в остром периоде инфаркта миокарда, при ишемическом инсульте, дисциркуляторной энцефалопатии различного происхождения, включая и атеросклеротическую, когнитивных расстройствах легкой и умеренной степени различной этиологии.
Способ применения
Препарат вводится внутривенно капельно или внутримышечно на протяжении 14 суток на фоне обычного медикаментозного лечения острого инфаркта миокарда. Для быстрого достижения терапевтического эффекта рекомендуется первые 5 суток Мексикор вводить внутривенно, а затем перейти на внутримышечное введение.
Внутривенное капельное введение препарата проводят медленно на физиологическом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы объемом 100-150 мл на протяжении 30-90 минут. Препарат можно вводить внутривенно струйно медленно в течение не менее чем 5 минут.
Парентерально препарат вводят через равные промежутки времен каждые 8 часов 3 раза в сутки. Разовая доза препарата 2-3 мг/кг веса, суточная – 6-9 мг/кг веса. Максимально допустимая разовая доза 0,25 г, суточная – 0,8 г.
При комплексной терапии ишемического инсульта в результате острого нарушения мозгового кровообращения Мексикор назначают первые двое – четверо суток внутривенно капельно по 0,2-0,3 г дважды-трижды в сутки, в последующие дни внутримышечно по 0,1 г 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения составляет 1,5 – 2 недели. Затем препарат назначают внутрь в капсулах по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 2 недель и по 0,1 г 3 раза в сутки в течение 1 недели. Повторные курсы лечения и их продолжительность назначаются врачом в соответствии с особенностями течения заболевания в каждом отдельном случае.
В фазе декомпенсации дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор применяют внутривенно струйно или капельно по 0,1 г дважды-трижды в сутки в течение 2 недель. Затем препарат вводят по 0,1 г/сут в течение 2 недель, после чего переходят на прием препарата внутрь в капсулах по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Лечение Мексикором когнитивных расстройств легкой и умеренной степени проводят внутримышечным введением 0,1-0,3 г/сут в течение 2 недель, после чего переходят на прием препарата внутрь в капсулах по 100 мг 2-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость повторных курсов определяет врач с учетом особенностей течения заболевания.
Мексикор в капсулах назначается внутрь в составе комплексного лечения. Продолжительность лечения и необходимая доза препарата определяется врачом в соответствии с нозологической формой заболевания и индивидуальной чувствительностью пациента к препарату. Начальная доза препарата составляет 0,1 г 3 раза в сутки. Эта доза может постепенно повышаться до получения терапевтического результата, но не должна превышать 0,8 г за сутки, 0,2 г за один раз. Препарат принимают 3 раза в день. Длительность лечения Мексикором при ишемической болезни сердца и нарушении мозгового кровообращения должна быть не менее 1,5-2 месяцев.
Комплексное лечение дисциркуляторной энцефалопатии с использованием Мексикорта проводят без ограничения длительности курса лечения, препарат назначается по 0,1 г 3-4 раза в день.
Лечение Мексикортом заканчивают постепенно, снижая ежедневный прием на 0,1 г.
Побочные действия
В большинстве случаев прием препарата Мексикор переносится удовлетворительно. Иногда возможно появление аллергии, тошноты, метеоризма, диспепсии и сухости во рту, которые исчезают самостоятельно или при отмене препарата.
При быстром внутривенном введении препарата возможно появление металлического привкуса во рту, ощущения жара во всем теле, першения в горле и возникновения чувства «нехватки воздуха».
Противопоказания
Мексикор противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, острых и хронических заболеваниях печени и почек с нарушением их функций. В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности препарата Мексикор не назначают детям в возрасте до 18 лет, беременным и в период кормления грудью.
Беременность
Беременность – противопоказание к назначению препарата Мексиор, в связи с недостатком достоверных данных об отсутствии у него тератогенного и эмбриотоксического действия.
Передозировка
Симптомами передозировки препарата является появление симптомов бессонницы, иногда сонливости, непродолжительное повышение артериального давления. Передозировка Мексикора не требует специального лечения, все вышеназванные симптомы исчезают самопроизвольно в течение одних суток. При развитии гипертензии применяют препараты, снижающие артериальное давление, которые дополняют антиангинальными средствами.
Форма выпуска
Препарат выпускается в капсулах, содержащих 0,1 г препарата, и в ампулах по 2мл, содержащих 50 мг/мл.
Условия хранения
Мексикор хранят в сухом темном месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Состав
1 капсула Мексикора содержит оксиметилэтилпиридина сукцината 0,1 г и вспомогательные вещества – молочный сахар, кислоту янтарную, крахмал картофельный, магния стеарат.
Ампулы темного стекла по 2 мл содержат 100 мг оксиметилэтилпиридина сукцината, трилон Б и воду для инъекций.
Лекарственное взаимодействие
Мексикор усиливает действие противосудорожных, противопаркинсонических препаратов, анксиолитиков бензодиазепинового ряда. Увеличивает активность антиангинальных препаратов, гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ. Применение Мексикора с антиаритмическими препаратами усиливает их эффективность.
Синонимы
Оксиметилэтилпиридина сукцинат.
Дополнительно
Назначение препарата требует внимания у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе. Препарат может влиять на концентрацию внимания, при его приеме следует отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости реакции (управление автомобильным транспортом).
Действующее вещество
оксиметилэтилпиридин сукцинат