Агапурин
Группы препарата:
Наименование
Агапурин (Agapurin)
Фармакологическое действие
Препарат содержит активное вещество – пентоксифиллин, синтетическое производное метилксантина. Основными фармакологическим эффектом препарата является улучшение микроциркуляции. Кроме того, препарат оказывает вазодилатирующее и ангиопротекторное действие. Фармакологические эффекты препарата осуществляются за счет способности пентоксифиллина угнетать ферментативную активность фосфодиэстераз, увеличивать концентрации циклической аденозинмонофосфорной кислоты и снижать количество ионов кальция в сосудистой стенке и крови. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, приводит к снижению уровня фибриногена в плазме крови и стимулирует фибринолиз. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови и уменьшает её вязкость, положительно влияет на эластичность эритроцитов, в том числе при патологических процессах, связанных с изменением деформируемости эритроцитов. Препарат обладает незначительным вазодилатирующим эффектом, который связан с увеличением количества аденозинтрифосфорной кислоты в эритроцитах и одновременным увеличением энергетического потенциала. При приеме пентоксифиллина отмечается снижение общего периферического давления и расширение коронарных сосудов, которое способствует уменьшению риска развития гипоксии миокарда. Также, за счет расширения сосудов легких и повышения тонуса диафрагмы и межреберных мышц, препарат способствует повышению оксигенизации крови. Кроме того, отмечается терапевтически значимое инотропное действие пентоксифиллина: повышение ударного и минутного объема крови (при этом частота сердечных сокращений не подвергается значительным изменениям).
Препарат предотвращает гипоксию тканей, наиболее значительным является улучшение снабжения кислородом тканей конечностей и центральной нервной системы.
При внутривенном введении пентоксифиллин, помимо выше перечисленных эффектов, способствует нормализации коллатерального кровообращения и повышает объем протекающей крови через единицу сечения.
Увеличение концентрации аденозинтрифосфорной кислоты в тканях головного мозга способствует улучшению биоэлектрической активности центральной нервной системы.
Применение препарата у пациентов с окклюзионными поражениями периферических сосудов способствует увеличению проходимой дистанции и снижению частоты ночных судорог мышц конечностей.
При пероральном применении пентоксифиллин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, практически не связывается с белками плазмы. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Также подвергается биотрансформации в эритроцитах. Максимальная концентрация в плазме крови при применении препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, отмечается через 1 час, при применении препарата в форме таблеток с пролонгированным действием – 2-4 часа. Отмечается экскреция пентоксифиллина в грудное молоко. Период полувыведения для пентоксифиллина составляет около 20-50 минут, для активных метаболитов 1-1,5 часа. Выводится преимущественно почками и в незначительной степени кишечником. Пентоксифиллин не кумулирует в организме.
При нарушении функции печени и/или почек уменьшается период полувыведения препарата и повышается его биодоступность.
Показания к применению
Препарат применяют при заболеваниях, связанных с нарушением микроциркуляции, в том числе:
- патологии кровообращения в периферических сосудах, которые вызваны сахарным диабетом, атеросклерозом и воспалительными заболеваниями; препарат применяют для лечения пациентов, страдающих перемежающей хромотой различной этиологии;
- нарушение церебрального кровообращения ишемической этиологии;
- энцефалопатии, вызванные нарушением циркуляции и атеросклеротическими процессами;
- лечение пациентов, страдающих парестезиями и болезнью Рейно;
- заболевания мягких тканей, вызванные нарушением микроциркуляции, в том числе обморожения, гангрена, трофические язвы и осложнения после тромбофлебита;
- лечение облитерирующего эндартериита;
- лечение нарушений кровообращения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, включая острые и хронические нарушения кровообращения;
- тугоухость и другие заболевания среднего уха, которые вызваны нарушением микроциркуляции.
Способ применения
span class="prp_under">Таблетки, покрытые оболочкой:
Таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время суток.
Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально.
Обычно начальная доза препарата составляет 200 мг 3 раза в сутки. При появлении реакций гиперчувствительности или плохой переносимости препарата дозу снижают до 100 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозы препарата могут быть увеличены лечащим врачом. При необходимости длительной терапии препаратом начальная доза составляет 100 мг 3 раза в сутки.
При применении препарата в форме таблеток с пролонгированным действием кратность приема препарата может быть уменьшена, так как эта лекарственная форма обеспечивает более длительное высвобождение действующего вещества и соответственно длительное поддержание необходимых плазменных концентраций пентоксифиллина.
Максимальная суточная доза препарата 1200 мг.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозы препарата должны составлять 50% от доз, рекомендуемых для пациентов с нормальной функцией почек.
Раствор для инъекций:
Раствор для инъекций предназначен для внутримышечного введения. Также возможно введение раствора в вену и артерию. Для внутривенного и внутриартериального введения содержимое ампулы растворяют в необходимом количестве инфузионного раствора.
Внутривенное введение:
Препарат вводится в виде инфузии, при этом содержимое ампулы растворяют в 250-500 мл инфузионного раствора и вводят медленно капельно (скорость введения не более 150 мл раствора в час). При условии хорошей переносимости препарата дозу увеличивают до 200 мг (2 ампулы) препарата в сутки. Для разведения препарата разрешается использовать 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.
Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 300 мг пентоксифиллина.
Внутриартериальное введение:
В начале терапии препаратом содержимое ампулы растворяют в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, при продолжительном лечении доза может быть увеличена до 200-300 мг препарата, растворенных в 30-50 мл изотонического натрия хлорида. Скорость введения 100 мг препарата обычно составляет 10 минут.
Пациентам с выраженным атеросклерозом церебральных сосудов противопоказано введение препарата в сонную артерию.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин вводят 50-70% от дозы, рекомендованной для пациентов с нормальной функцией почек.
Внутримышечное введение:
Содержимое ампулы вводят в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы. Обычно назначают по 100 г препарата 1-2 раза в стуки.
Пациентам пожилого возраста может требоваться коррекция дозы препарата независимо от способа применения.
Побочные действия
При применении препарата у пациентов отмечались такие нежелательные реакции:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: анорексия, тошнота, снижение секреции слюнных желез, нарушение пищеварения, запор, воспаление желчного пузыря, желтуха, холестаз. У некоторых пациентов отмечалось развитие желудочно-кишечных кровотечений.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, беспричинная тревога, нарушение режима сна и бодрствования, ухудшение зрения, тремор конечностей, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, аритмии, боль в области сердца, гипотензия, гематомы, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, снижение уровня фибриногена в крови. У пациентов страдающих стенокардией наблюдалось прогрессирование стенокардии на фоне приема препарата Агапурин.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, в том числе анафилактический шок и отек Квинке.
Другие побочные эффекты: гиперемия кожи лица и верхней части тела, отеки, нарушение структуры волос и ногтей, повышение температуры тела.
При применении препарата у пациентов отмечались изменения со стороны лабораторных показателей, в том числе повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ и щелочной фосфатазы).
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и производным метилксантина.
Препарат противопоказан к применению у пациентов, страдающих такими заболеваниями:
- порфирия;
- склонность к кровотечениям, массированные кровотечения, кровоизлияния в сетчатку;
- тяжелые аритмии;
- инфаркт миокарда, острый геморрагический инсульт.
- тяжелый атеросклероз коронарных и/или церебральных сосудов;
- период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.
Препарат с осторожностью назначают пациентам с гипотензией, аритмией, атеросклерозом сосудов головного мозга и/или сердца, нарушением функции сердца, острой и хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки. У пациентов, которые недавно перенесли оперативные вмешательства, прием препарата должен строго контролировать лечащий врач (при этом рекомендуется регулярно контролировать уровни гемоглобина и гематокрита), так как у таких пациентов повышен риск развития кровотечений.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка
При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалась тахикардия, головокружение, нарушение координации, слабость, повышенная утомляемость, выраженная гипотензия, гипертермия, гиперемия кожи лица и верхней части тела, тошнота. При дальнейшем повышении дозы характерно снижение рефлексов, развитие судорог и рвота с рвотными массами темно-коричневого цвета, которые являются признаком желудочного кровотечения. Кроме того, при приеме доз, многократно превышающих рекомендуемые, возможна потеря сознания и нарушение дыхательной функции.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбенов и симптоматическая терапия. Пациент должен находится под наблюдением врача до полного восстановления дыхания и артериального давления.
Форма выпуска
Раствор для инъекций в ампулах по 5мл, по 5 ампул в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг действующего вещества по 60 штук во флаконе темного стекла, по 1 флакону в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 400 или 600 мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 2, 5 или 10 блистеров в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Препарат в форме раствора для инъекций рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 100 или 400 мг действующего вещества – 5 лет.
Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 600 мг действующего вещества – 4 года.
Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 3 года.
Состав
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
Пентоксифиллин – 400 или 600 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Пентоксифиллин – 100 мг;
Вспомогательные вещества.
1 мл раствора для инъекций содержит:
Пентоксифиллин – 20 мг;
Вспомогательные вещества.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарат усиливает эффекты антибиотиков, антикоагулянтов, тромболитических средств и вальпроевой кислоты, которые связаны с системой крови. При одновременном назначении этих препаратов необходимо регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.
Препарат при одновременном приеме повышает эффективность инсулина, пероральных противодиабетических препаратов и гипотензивных препаратов. При необходимости одновременного назначения пентоксифиллина с этими препаратами необходимо корректировать их дозы.
Циметидин способен повышать плазменные концентрации пентоксифиллина.
Одновременный прием пентоксифиллина и других препаратов производных метилксантина может привести к повышению нервного возбуждения.
Курение способствует снижению терапевтических эффектов пентоксифиллина.
Синонимы
Трентал, Пентоксифиллин, Вазонит, Пентилин.
Смотрите также список аналогов препарата Агапурин.
Действующее вещество
Пентоксифиллин