Сульфасалазин

Группы препарата:

• Противомикробные и противопаразитарные средства
•    Сульфаниламидные и близкие к ним лекарственные средства

Наименование

Сульфасалазин (Sulfasalazin)

Фармакологическое действие

Сульфасалазин – препарат с антимикробными и противовоспалительными свойствами. По химической структуре представляет собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Меньшая часть сульфазалазина абсорбируется из просвета толстой кишки, после чего равномерно распределяется в пределах соединительной ткани. На сульфасалазин воздействует нормальная кишечная микрофлора, а результате чего молекула действующего вещества распадается на составные компоненты: сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту. Именно эти вещества и обладают антибактериальной и противовоспалительной активностью. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты благодаря низкой способности к всасыванию определяется в основном в стенках толстого кишечника. Сульфапиридин имеет в основном общее противовоспалительное действие за счет лучшей абсорбции (до 30% от принятой дозы).

Значительная часть сульфазалазина подвержена энтерогепатической рециркуляции, в результате чего часть вещества снова поступает в кишечник с желчью. Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях. Примерно треть 5-аминосалициловой кислоты метаболизируется путем ацетилирования, а элиминация происходит с участием почек. Остальные две трети вещества элиминируются с калом. Метаболизм сульфапиридина происходит в печени, причем скорость протекания метаболических превращений большей частью зависит от скорости ацетилирования.

Показания к применению

• Превентивная терапия для предупреждения обострений проктита и неспецифического язвенного колита;
• неспецифический язвенный колит;
• неспецифический язвенный проктит;
• ревматоидный артрит;
• болезнь Крона.

Способ применения

Сульфасалазин принимают перед приемом пищи, не разжевывая и запивая водой (в количестве примерно 250 мл).

При болезни Крона и неспецифическом язвенном проктите или колите
4 раза в сутки по 1-2 г в случае обострения (для взрослых). На фоне ремиссии заболевания необходимо постепенное уменьшение дозировки и переход к режиму дозирования для профилактики обострения (4 раза в сутки по 500 мг). Профилактическую дозировку можно принимать достаточно длительное время.
Для детей используют в суточной дозе 40–60 мг/кг при обострении. Профилактическая суточная детская дозировка - 20–30 мг/кг. Назначают только детям старше 2 лет.


При ревматоидном артрите
В среднем используется доза Сульфасалазина в 2–3 г/сутки. Рекомендуется начинать терапию с использования суточной дозировки 500 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать в течение 1 месяца до 1 г 2-3 р/сутки. Обычно терапевтический эффект от приема препарата заметен через 6-10 недель от начала лечения. Рекомендуемая длительность 1 курса лечения – минимум 6 недель. В педиатрии для терапии детей с ювенильным ревматоидным артритом Сульфасалазин не применяют.

Побочные действия

Побочные действия чаще появляются, если в плазме крови накапливается высокая концентрация сульфапиридина. Такая ситуация может сложиться у пациентов с замедленным протеканием скорости ацетилирования сульфапиридина. К частым нежелательным действиям препарата относят головную боль, лихорадку, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, зуд кожи и эритему. Если используются дозы, превышающие 4 г в сутки, то крайне редко диагностируются лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, протеинурия, нарушения со стороны центральной нервной системы, гематурия, желтуха.
К независящим от принятой дозы Сульфасалазина побочным действиям относят периферическую нейропатию, агранулоцитоз, нефротический синдром, гепатит, эксфолиативный дерматит, крапивницу, обратимую олигоспермию, кашель, бесплодие, одышку и фиброзирующий альвеолит.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам Сульфасалазина, салицилатам и сульфаниламидам;
• тяжелые заболевания почек и печени;
• возраст до 2 лет.

Беременность

Сульфасалазин во время беременности применять можно, но только при крайней необходимости. Беременным рекомендуется назначать минимально эффективную дозу препарата. Желательно не использовать Сульфасалазин в III триместре беременности, поскольку у новорожденных в этом случае часто регистрируется ядерная желтуха. Препарат хорошо экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости его приема кормящей женщиной вскармливание грудью прекращают.

Передозировка

Передозировка Сульфасалазина может проявиться болью в животе, тошнотой, рвотой и судорогами. Возможны и другие нарушения со стороны центральной нервной системы. Терапевтические мероприятия: промывание желудка и назначения угля активированного. Если наблюдаются признаки поражения почек, то ограничивают применения электролитов и жидкости (особенно при анурии).

Форма выпуска

span class="prp_under">Сульфасалазин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг – 50 штук в упаковке. Таблетки желто-коричневого цвета, двояковыпуклые, круглые, со скошенным краем. На изломе допускаются вкрапления.

Сульфасалазин ЕН
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой по 500 мг - 50 штук в упаковке. Таблетки – от желто-коричневого до желтого цвета, круглые, со скошенным краем, двояковыпуклые, имеют характерный запах. Масса таблетки на изломе - от коричнево-оранжевого до оранжевого цвета.

Условия хранения

Соблюдать температуру при хранении в пределах 25 градусов Цельсия.

Состав

span class="prp_under">Сульфасалазин
Действующее вещество (в 1 таблетке): сульфасалазин 500 мг.
Вспомогательные вещества: коллоидный кремний безводный, желатинизированный крахмал, стеарат магния.
Состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза.

Сульфасалазин ЕН
Действующее вещество (в 1 таблетке): сульфасалазин 500 мг.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал прежелатинизированный,повидон, диоксид кремния коллоидный безводный.
Состав кишечно-растворимой оболочки: краситель - Е172 (оксид железа желтый 10), диоксид титана, тальк, макрогол-6000, кармеллоза натрия, триэтилцитрат, соотношение этилакрилата и сополимера метакриловой кислоты 1:1.

Лекарственное взаимодействие

На фоне приема Сульфасалазина наблюдается снижение всасывания дигоксина и фолиевой кислоты. Так же препарат потенцирует антикоагулянтные средства и гипогликемизирующие сульфаниламиды.

Дополнительно

Рекомендуется перед назначением Сульфасалазина провести обследование, включающее анализы мочи и крови. Такой же объем исследования проводить регулярно на фоне приема таблеток. С осторожностью назначают при болезнях почек и печени, аллергических реакциях и бронхиальной астме. Аллергические реакции на Сульфасалазин требуют немедленной отмены препарата.

Действующее вещество

Сульфасалазин