Ко-тримоксазол

Группы препарата:

• Противомикробные и противопаразитарные средства
•    Сульфаниламидные и близкие к ним лекарственные средства

Наименование

Ко-тримоксазол (Co-trimoxazolum)

Фармакологическое действие

Ко-тримоксазол – антибактериальный и противопротозойный препарат, содержащий комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма.
Ко-тримоксазол активен относительно большого спектра микроорганизмов.

Действие обусловлено 2 компонентами и реализуется за счёт угнетения метаболизма клеток бактерий и простейших.
- Сульфаметоксазол химической структурой подобен парааминобензойной кислоте, после захвата микробной клеткой это вещество блокирует включение парааминобензойной кислоты в молекулы дигидрофолиевой кислоты.
- Триметоприм подавляет активность энзима, участвующего в метаболизме дигидрофолиевой кислоты (процесс образования тетрагидрофолиевой кислоты).

Ко-тримоксазол блокирует две последовательные фазы синтеза пуриновых и пиримидиновых основ, а также синтеза нуклеиновых кислот, в конечном итоге это способствует подавлению роста и развития микроорганизмов.
Эффект препарата рассматривается как бактерицидный.
Широкий спектр активности включает микроорганизмов, образующих и не образующих капсулу, в том числе бактерий, которые не чувствительны к действию сульфаниламидов.
Резистентными к препарату Ко-тримоксазол являются штаммы Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa и Treponema spp.
Следует учитывать, что грибы и вирусы к сульфаметоксазолу и триметоприму не чувствительны.

При лечении возможно уменьшение уровней тиамина, никотиновой кислоты, рибофлавина и других витаминов В, данный эффект обусловлен снижением активности кишечной палочки.
Активные вещества таблеток Ко-тримоксазол хорошо всасываются, наибольшие уровни в сыворотке регистрируются через 1-4 часа после приема перорально.
Пик антибактериальной активности – спустя 7 часов после принятия препарата.
Спустя 24 часа уровень действующих веществ в сыворотке крови низкий.
С белками сыворотки связывается 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола.
В печени данные соединения ацетилируются и образуют производные, не обладающие клинически значимым действием.

В моче и легких препарат создает концентрации выше сывороточных, оба компонента определяются в околоплодной и синовиальной жидкостях.
Скорость выведения почками триметоприма и сульфаметоксазола практически одинаковы (полувыведение 10-11 часов у взрослых людей, 7-8 часов у детей в возрасте 1 года и 5-6 часов у детей в возрасте до 10 лет).
Период полувыведения действующих компонентов увеличивается у пожилых лиц и лиц со сниженной выделительной функцией почек.
До 30% сульфаметоксазола и 70% триметоприма экскретируются почками в не метаболизированном виде.

Показания к применению

Ко-тримоксазол рекомендуют при заболеваниях, ассоциированных с чувствительной патогенной флорой. Состояния, при которых показан Ко-тримоксазол:
- ЛОР-практика: ларингит, воспаление среднего уха, синусит;
- патологии дыхательных путей: бронхоэктатическая болезнь, бронхит (показаниями являются как острая и хроническая форма, так и необходимость предупреждения обострений), эмпиема плевры, пневмония (лечение и для профилактики), абсцесс легких. Ко-тримоксазол может применяться при пневмонии, ассоциированной с Pneumocystis carinii у лиц со СПИДом;
- дерматология: акне, пиодермия, абсцессы тканей, фурункулы, инфицирование ран;
- гастроэнтерология: диарея бактериального генеза, холера (в комплексе с прочими средствами), шигеллез, паратиф, брюшной тиф, гастроэнтерит (ассоциированный с E. coli), холангит, холецистит;
- урологическая практика: пиелиты, пиелонефриты, острые и хронические формы цистита, уретриты, эпидидимиты, простатиты;
- заболевания, передающиеся половым путем: гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр;
- хирургия и прочие инфекции: воспаление мозговых оболочек, абсцесс головного мозга, малярия, септицемия, коклюш (сочетано с прочими средствами), токсоплазмоз, остеомиелит (и хроническая, и острая форма), бруцеллез, южноамериканский бластомикоз.

Способ применения

Таблетки предназначены для приема перорально, перерыв между принятием каждой из разовых доз – 12 часов. Рекомендуется максимально точно придерживаться указанного интервала между приемами (это позволяет поддерживать терапевтические уровни антибактериальных веществ в организме).
Дозирование – индивидуальное (следует учитывать патогенную флору, тяжесть и динамику заболевания, а также возраст, вес и выделительную функцию почек).

Средние рекомендованные разовые дозы (разовая доза принимается дважды в сутки):
- лицам старше 12 лет – 2 таблетки;
- пациентам 6-12 лет – 1 таблетка;
- пациентам с 6 месяцев до 5 лет – 1/2 таблетки;
- пациентам с 2 месяцев до 6 месяцев – 1/4 таблетки.

Средняя продолжительность антибактериальной терапии средством Ко-тримоксазол – 5-7 дней. Не следует прерывать курс антибактериального лечения даже в случае исчезновения клинических признаков заболевания.
При необходимости более продолжительной терапии (до 14 дней) взрослым, начиная с 7 дня терапии, рекомендуют прием 50% средней дозы.
При острой форме бруцеллеза длительность приема антибактериальных средств должна составлять 3-4 недели, при паратифе и тифе – 1-3 месяца.

Особые случаи дозирования:
- Хронические формы инфекционных заболеваний мочевыделительной системы (в качестве профилактики) – взрослым 1 таблетка на ночь, детям до 12 лет 12 мг/кг веса в сутки на ночь (доза указана из расчета сульфаметоксазола). Продолжительность профилактики до 12 месяцев.
- При цистите пациентам 7-16 лет назначают по 1 таблетке каждые 12 часов на протяжении 3 дней (всего 6 разовых доз).
- При гонорее назначают 4-6 таблеток, которые делят на 3 приема с перерывами 12 часов.
- При пневмонии, ассоциированной с Pneumocystis carinii, назначают 15-20 мг/кг веса триметоприма и 120 мг/кг веса сульфаметоксазола в сутки. Суточную дозу делят на 4 принятия (с перерывами по 6 часов). Курс – 14 дней.

Функциональную активность почек, печени и системы кроветворения следует контролировать, если время лечения более 14 дней подряд.
При назначении высоких (ударных) доз требуется обильное питье (для предупреждения кристаллурии).
Ультрафиолетовое облучение может провоцировать развитие нежелательных реакций (светочувствительность) на фоне терапии. Пациент должен исключить солнечные ванны и солярий на период лечения.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, которые регистрировались при исследовании препарата Ко-тримоксазол, рассортированы по системам организма:
- ЖКТ: снижение аппетита, рвота, нарушения диспепсического характера, некротический и холестатический гепатит, панкреатит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, стоматит.
- Кроветворение: лейкопения, тромбоцитопения, анемия гемолитическая и апластическая, эозинофилия, агранулоцитоз.
- Мочевыделительная система: токсическая форма нефропатии, интерстициальный нефрит, кристаллурия (преимущественно при применении ударных доз), недостаточность функции почек.
- Реакции аллергического характера: полиморфная эритема, крапивница, зуд и сыпь на коже, синдром Лайелла, аллергический миокардит, синдром Стивенса-Джонсона.
- Прочие нежелательные эффекты, которые регистрировались у пациентов: периферический неврит, легочный инфильтрат, головная боль, гиперкалиемия, гипонатриемия, слабость, гипертермия, боль в суставах и мышцах, реакции светочувствительности.

Немедленная отмена препарата требуется при развитии кашля, сыпи и боли в суставах, а также прочих выраженных побочных эффектов.

Противопоказания

- непереносимость действующих и вспомогательных компонентов;
- нарушенная функция печени (тяжелая форма);
- недостаточность выделительной функции почек (менее 15 мл/мин клиренс креатинина);
- патологии кроветворения: В12-дефицитная анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
- недостаток глюкозо-6-фосатдегидрогеназы;
- возраст менее 2 месяцев;
- кормление грудью, беременность;

Относительные противопоказания (препарат может назначаться под контролем врача):
- недостаточная выделительная функция почек (15-30 мл/мин клиренс креатинина) – Ко-тримоксазол назначается в обычных дозах первые 3 дня лечения, далее дозу уменьшают вдвое;
- потенциальный дефицит фолиевой кислоты;
- склонность к реакциям аллергического типа;
- бронхиальная астма;
- умеренно нарушенная функция щитовидной железы и печени;
- пожилые пациенты (требуется дополнительное назначение препаратов фолиевой кислоты).

Ко-тримоксазол не является средством первого ряда при инфекциях, ассоциированных с бета-гемолитическим стрептококком группы А (при учёте распространенности устойчивых штаммов).

Беременность

Период вынашивания и кормления ребенка грудью являются строгими противопоказаниями для назначения таблеток Ко-тримоксазол. До назначения таблеток Ко-тримоксазол важно исключить беременность.

Передозировка

Признаки:
- Уменьшение аппетита.
- Боль в эпигастрии и абдоминальной области.
- Рвота.
- Головные боли.
- Астения и сонливость.
- Гематурия и кристаллурия.

Терапия: обильное питье, проведение мероприятий, направленных на снижение абсорбции (промывание желудка, прием сорбентных веществ), регуляция водно-электролитного баланса.
При выраженной интоксикации проводят гемодиализ.
При хронической интоксикации отмечается угнетение кроветворения (панцитопения), при котором рекомендовано употребление препаратов фолиевой кислоты.

Форма выпуска

Таблетки в блистерах №10.

Условия хранения

Ко-тримоксазол хранят вне доступа детей при температуре воздуха от 5 до 30 градусов Цельсия.
После изготовления Ко-тримоксазол годен 2 года.

Состав

1 таблетка Ко-тримоксазол содержит:
Активных веществ:
Триметоприма – 0,08 г;
Сульфаметоксазола – 0,4 г;
Дополнительные компоненты: картофельный крахмал, стеарат магния, натрия кроскармелоза.

Лекарственное взаимодействие

Возможность появления мегалобластной анемии возрастает при сочетанном принятии пириметамина (в количестве более 25 мг в неделю).
Гипогликемические средства (являющиеся производными сульфонилмочевины), нестероидные противовоспалительные препараты, тиазидные диуретики, барбитураты, непрямые антикоагулянты и дифенин – потенцируют действие и повышают возможность появления побочных реакций антибиотика.
Анестезин и новокаин – снижают эффективность и возможность появления побочных реакций антибиотика.
Уротропин и витамин С повышают вероятность появления кристаллурии при приеме с препаратом Ко-тримоксазол.
Средство потенцирует эффекты дифенина, фенитоина и варфарина.
Ко-тримоксазол уменьшает эффективность контрацепции комбинированными оральными контрацептивами.

Синонимы

Бисептазол, Бисептол.
Смотрите также список аналогов препарата Ко-тримоксазол.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">