Справочник лекарственных препаратов/ Би-септ

Би-септ

Группы препарата:

Наименование

Би-септ (Bi-sept)

Фармакологическое действие

Би-септ относится к комбинированным средствам с противомикробным действием.
Противомикробное действие сульфаметоксазола основано на антагонизме с парааминобензойной кислотой, которую синтезируют микробы. Препарат избирательно ингибирует ее включение в дигидрофолиевую кислоту и угнетают синтез дигидроптероатсинтетазы, что нарушает образование нуклеиновых кислот микробного агента и ведет к его гибели. Триметоприм нарушает активность фермента дигидрофолатредуктазы, блокируя процессы построения аминокислот. Триметоприм и сульфаметоксазол оказывают бактериостатическое действие и потенцируют свою противомикробную активность, что усиливает антибактериальные эффекты.

Препарат проявляет свою активность по отношению к кишечной палочке, индоло (+) штаммов протея (P. mirabilis, vulgaris), клебсиеллы, энтеробактеров, бруцелл, шигелл, стафилококков, стрептококков, гемофильной инфекции (H. ducreyi, influenzae), возбудителей малярии, возбудителей пневомоцитоза, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis. Не активен к вирусам и грибковым инфекциям.

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. С мах наблюдается спустя 120 минут. Фармакологическая активность сохраняется до 12 часов, за счет постоянных необходимых концентраций в крови препарата. Связь с альбумином у триметоприма до 70%, сульфаметоксазола – до 44- 62%. Максимальные концентрации препарата наблюдаются в почках, бронхиальном секрете, предстательной железе, желчи. Период полувыведения - 10 часов. Метаболизируется в печени. Элиминируется с мочой.

Показания к применению

Лечение инфекционных процессов, сопровождающихся воспалительными изменениями, вызванных чувствительными к препарату Би-септ микробными агентами:
- инфекционные процессы урогенитального тракта;
- инфекционные процессы ЛОР органов и бронхолегочной системы, а так же для профилактики воспалительных изменений, спровоцированных Pneumocystis carinii у лиц из групп риска;
- инфекционные процессы пищеварительной системы (брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холера, колит, ОКИ, холецистит);
- инфекционные процессы кожных покровов и мягких тканей;
- в составе комплексной терапии для лечения токсоплазмоза, бруцеллеза, скарлатины, нокардиоза, сепсиса, менингита, остеомиелита.

Способ применения

Препарат предназначен для перорального использования. Применяется с промежутком в 12 часов после приема пищи, запивать рекомендовано не менее 300 мл жидкости.
Среднетерапевтические дозы: для взрослых – по две таб. двух кратно в сутки (длительная поддерживающая терапия по одной таб. двух кратно); для детей от 6ти до 12ти лет – по одной таблетке два раза в сутки; для детей от 3х до 6ти лет по половине таблетки два раза в сутки.
Для профилактического лечения допустимо использование препарата до 3-12 месяцев.
Средний курс лечения при острых инфекционных процессах – 1-2 недели; при брюшном тифе – от 28 до 90 дней; при бруцеллезе до 28 дней.

В детском возрасте при среднем отите, воспалении мочевых путей применяются дозировки из расчета 48 мг на один кг веса в сутки, разделенных на два приема.
Для лечения гонореи – по четыре – шесть таблеток в три приема за сутки; гонорейный фарингит - по 9 таблеток однократно на 5 дней.
Воспаление дыхательной системы, инициированное Рneumосуstіs саrіnіі – 90-120 мг на один кг веса за сутки, принимать с промежутком 6 часов от двух до трех недель; дети – по половине таблетки два раза в сутки, курсом от пяти дней до двух недель.
У лиц с ХПН (хроническая почечная недостаточность) дозировку уменьшают на половину, при СКФ (скорости клубочковой фильтрации) менее 15 мл/мин препарат не используют.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится при лечении. Возможные негативные реакции, которые наиболее часто наблюдаются при использовании Би-септа – диспепсические проявления. При индивидуальной непереносимости развиваются аллергические реакции по типу крапивницы, зуда, эритемы. Наблюдались случаи псевдомембранозного колита, воспаления поджелудочной железы и печени, воспалительные процессы по типу артралгий или миалгий, явления тромбофлебита.

В очень редких случаях возникали острый некроз печени, синдром Лайела, аллергическая пурпура, апластическая или гемолитическая анемия, агранулоцитоз, угнетение функционального состояния костного мозга.
Препарат способен провоцировать явления гипогликемии, нарушений функции почек, развитие интерстициального нефрита, явлений неврита, тремора или головной боли.
Отмечены единичные реакции фотосенсибилизации.

Противопоказания

Препарат не применяется у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к составляющим лекарственного средства.
Не рекомендовано его назначение пациентам с мегалобластной анемией на фоне дефицита фолиевой кислоты, при СКФ менее 15 мл/мин.
Детский возраст до 3х лет, беременность и лактация являются противопоказанием для использования препарата Би-септ.

Беременность

Препарат не используется при беременности и лактации, т.к. Би-септ проникает через маточно-плацентарный барьер и в грудное молоко.

Передозировка

В случае использования высоких доз препарата возможно развитие диспепсических явлений, головной боли, склонности к потерям сознания на фоне головокружения, сонливость. С целью оказания первой медицинской помощи прибегают к назначению промывания желудка и проведению симптоматической терапии. При длительном использовании высоких доз Би-септа наблюдаются явления угнетения процессов формирования кровяных телец вплоть до лейко- и тромбоцитопении.

Форма выпуска

Таблетки Би-септ по 480 мг в блистерах №20.
1 блистер в упаковке картонной.

Условия хранения

Температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия. Рекомендовано хранение в сухом, трудно досягаемом для детей месте.

Состав

Действующее вещество – сульфаметоксазол и триметоприм.
1 таблетка содержит сулфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг.
Вспомогательные вещества: lactose monohydrate, sodium lauryl sulfate, рolyvinylpyrrolidonum, мagnesium stearate, сroscarmellose sodium, аеросил.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании препарата с мочегонными тиазидовыми средствами у лиц преклонного возраста наблюдались явления усиления угнетения функции костного мозга.
Би-септ потенцирует эффекты антикоагулянтов непрямого действия и сахароснижающих препаратов группы сульфанилмочевины.
Препарат способен угнетать процессы метаболизма фенитоина, что повышает его продолжительность фармакологической активности.

Би-септ повышает уровень циклоспорина в крови, что увеличивает риск побочных эффектов последнего с усилением явлений нефротоксичности.
Метотрексат в сочетании с триметопримом способен усиливать явления панцитопении.
Би-септ повышает уровень свободной фракции метотрексата при сочетанном их использовании за счет нарушения связывания последнего с белками крови.
Дофетилид и Би-септ не рекомендуют сочетать между собой из-за риска развития вентрикулярных аритмий.

Синонимы

Бисептол, Гросептол, Дуо-септол, Ориприм, Ранкотрим, Суметролим, Ко-тримоксазол.
Смотрите также список аналогов препарата Би-септ.

Дополнительно

Необходимо употреблять достаточное количество жидкости во время приема препарата, чтоб нивелировать возможные явления кристаллурии.
С осторожностью применяют Би-септ у лиц с изменениями функций печени и почек, при недостатке фолиевой кислоты, у алкоголиков, при судорожных приступах, при синдроме мальабсорбции и истощении, при бронхиальной астме, у лиц с ферментопатией Г6ФДГ.
В случае изменения функциональных показателей почек необходимо провести коррекцию дозировки препарата. Если имеются аллергические реакции на фоне использования или явления одышки, кашля, нарушений мочеиспускания, болей в горле, повышение температурных реакций терапию препаратом Би-септ следует прекратить.

Препарат не способен подавлять стрептококковую инфекцию ЛОР органов и зачастую подобное лечение является не эффективным.
Пожилые пациенты имеют большую вероятность развития негативных эффектов на фоне использования лекарственного средства Би-септ, при этом у них чаще развивается гиперкалиемия.
Препарат не влияет на изменение скорости психомотроных реакций, что допускает возможность вождения транспортных средств в период лечения, но необходимо помнить, что Би-септ имеет негативные реакции в виде головокружения, сонливости и головной боли, рекомендовано предупреждать пациентов о риске возможных эффектов.

Действующее вещество

сульфаметоксазол, триметоприм