Справочник лекарственных препаратов/ Флюзак

Флюзак

Группы препарата:

Наименование

Флюзак (Fluzac)

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат системного действия. Действующее вещество Флюзака – флуконазол – обладает выраженными противогрибковыми свойствами, оказывает специфическое действие на ферментативную систему грибов (с участием цитохрома Р450), блокируя синтез грибковых стеролов. Флуконазол проявляет активность по отношению к разным штаммам Candida spp. (включая и висцеральный кандидоз), Trichophytum, Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (в т.ч. внутричерепные инфекции). Флюзак проявляет активность по отношению к возбудителям эндемических микозов: Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Hystoplasma carsulatum.

После перорального приема Флюзак хорошо всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации флуконазола в плазме через 30-90 мин. На всасывание флуконазола не оказывает влияние прием пищи. Период полувыведения препарата - 30 часов, благодаря чему однократное применение препарата при вагинальном кандидозе обеспечивает достаточный терапевтический эффект. Концентрация флуконазола прямопропорциональна принятой дозе препарата. Связывание с белками крови – 11-12% флуконазола. В случае ежедневного однократного приема Флюзака на протяжении 5 дней у 90% пациентов достигается уровень равновесной концентрации препарата в крови. При приеме ударной дозы (двукратное введение) в первые сутки лечения подобный эффект достигается уже до второго дня терапии. Препарат хорошо и быстро проникает во все жидкости организма. В грудном молоке концентрация Флюзака соответствует концентрации в крови. Клиренс флуконазола прямопропорционален клиренсу креатинина.
Концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. Флюзак выводится из организма почками с мочой, 80% флуконазола экскретируется в неизмененном виде.

Показания к применению

Флюзак применяют в терапии:
- инфекций, вызванных кандидами, включая генерализованный кандидоз, диссеминированный кандидоз, кандидемию и иные формы кандидозной инвазивной инфекции (инфекции глаза, эндокарда, мочевых и дыхательных путей);
- кандидозов слизистых оболочек, включая кандидозы ротовой полости, пищевода, горла;
- неинвазивных бронхо-легочных инфекций;
- кандидурии;
- кожно-слизистого и хронического атрофического кандидоза слизистой ротовой полости (связанной с ношением зубных протезов);
- генитального кандидоза: острого или рецидивирующего влагалищного кандидоза, кандидозного баланита;
- криптококкового менингита;
- криптококковой инфекции любой локализации;
- дерматомикозов, включая микозы тела, ног, паховой области, лишай;
- онихомикозов;
- глубоких эндемических микозов, в т.ч. кокцидиоидомикоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоза, гистоплазмоза.
Флюзак используют для профилактики рецидивов вагинального кандидоза (с частотой возникновения от трех раз в год и чаще), а также для профилактики развития грибковых инфекций у больных, получающих лучевую или цитостатическую терапию.

Способ применения

Флюзак принимают внутрь, ежедневно, однократно в сутки. Суточная доза препарата в зависимости от хода и характера инфекции может варьировать от 50 до 400 мг. Продолжительность терапии зависит от микологического и клинического эффекта. При лечении детей суточная доза не должна превышать дозировку препарата для взрослых.
При лечении диссеминированного кандидоза, кандидемии и других кандидозных инвазивных инфекций рекомендуемая доза Флюзака составляет в первые сутки 400 мг, в последующие сутки – 200 мг. Суточная дозировка может быть увеличена до 400 мг в зависимости от клинического эффекта.
Рекомендуемая суточная доза Флюзака при лечении генерализованного кандидоза у детей – 6-12 мг на кг веса. Дозировка может быть увеличена в зависимости от выраженности инфекционного процесса.
При лечении орофарингеального кандидоза у взрослых рекомендуется назначать Флюзак однократно в сутки по 50-100 мг. Курс лечения составляет 1-2 недели. Для пациентов с выраженным иммунодефицитом при необходимости терапия может быть продолжена на более длительный срок.

При лечении атрофического кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, связанного с ношением зубных протезов, рекомендуется назначать Флюзак однократно в сутки по 50 мг на протяжении 2 недель, сочетая препарат с местными антисептиками для обработки протеза.
При лечении других кандидозных инфекций слизистых оболочек (эзофагита, кандидурии, неинвазивных бронхо-легочных инфекций, кандидозах кожи и т.д., кроме генитального кандидоза) Флюзак рекомендуется назначать по 50-100 мг в сутки. Длительность лечения составляет от 14 до 30 суток.
У больных СПИДом с целью профилактики рецидивов кандидоза (орофарингеального) после окончания полного курса первичного лечения Флюзак рекомендуется назначать однократно в неделю по 150 мг.
При лечении кандидоза слизистых оболочек у детей Флюзак рекомендуется назначать в дозировке 3 мг на 1 кг массы тела ребенка. Для быстрого достижения равновесной стабильной концентрации флуконазола допускается назначение в первые сутки терапии ударной дозы 6 мг на кг веса.
При лечении вагинального кандидоза Флюзак рекомендуется назначать однократно в дозе 150 мг. При рецидивирующем вагинальном кандидозе рекомендуется принимать Флюзак по 150 мг однократно в месяц для снижения частоты рецидивов. Продолжительность лечения в среднем варьирует от 4 месяцев до года.

При лечении грибковых инфекций кожи, в т.ч. микозов стоп, паховой области, гладкой кожи рекомендуется назначать Флюзак однократно в неделю по 150 мг или однократно в сутки по 50 мг. Продолжительность лечения составляет в среднем 2-6 недель.
При лечении онихомикоза рекомендуется назначать Флюзак по 150 мг однократно в неделю. Терапия продолжается до полной замены пораженного ногтя здоровой ногтевой пластиной.
При лечении глубокого эндемического микоза Флюзак назначают по 200-400 мг в день на протяжении длительного времени. При кокцидиоидомикозе продолжительность терапии составляет 11-24 месяца, при споротрихозе – 1-15 месяцев, при паракокцидиоидомикозе – 2-17 месяцев, при гистоплазмозе – 3-17 месяцев.
При лечении пациентов пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности Флюзак назначают в обычной дозировке. Пациентам с явлениями почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 11-50 мл/мин) назначают начальную ударную дозу 50-400 мг, а суточную дозировку препарата для последующих введений уменьшают в два раза.
Пациентам, постоянно находящимся на диализе, препарат вводят после каждого сеанса диализа.

Побочные действия

При использовании Флюзака возможно появление головной боли, боли в животе, диареи, метеоризма, рвоты, тошноты, развитие токсического поражения печени (изменяются лабораторные показатели – повышается уровень щелочной фосфатазы, аминотрансфераз, билирубина), гепатита. Также могут отмечаться судороги, головокружение, эксфолиативные кожные реакции, алопеция, нейтропения, агранулоцитоз, аллергические реакции (анафилаксия, отек лица, кожная сыпь, зуд), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови, изменения вкусовых ощущений.

Противопоказания

Флюзак противопоказан при беременности, лактации, печеночной недостаточности, повышенной чувствительности к флуконазолу, азольным соединениям, имеющим сходную химическую структуру, или к другим компонентам препарата. Флюзак противопоказан детям в возрасте до 7 лет.

Беременность

Флюзак не рекомендуется назначать во время беременности и лактации. Исключение составляют случаи тяжелых грибковых инфекций (опасных для жизни), когда ожидаемая польза для матери (беременной женщина) превышает возможный риск для ребенка (плода).

Передозировка

При передозировке Флюзака отмечаются следующие симптомы: рвота, тошнота, галлюцинаторные расстройства, диарея, судороги.
При передозировке: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Эффективно применение форсированного диуреза. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень препарата в плазме крови на 50%.

Форма выпуска

Флюзак таблетки 50 мг, в блистере 4 таблетки, в упаковке 1 блистер.
Флюзак таблетки 150 мг, в блистере 1 таблетка, в упаковке 1 блистер.
Флюзак таблетки 200 мг, в блистере 2 таблетки, в упаковке 1 блистер.

Условия хранения

Хранить препарат при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Беречь от света и влаги.

Состав

В 1 таблетке Флюзака содержится 50 мг, или 150 мг, или 200 мг флуконазола.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, двухосновной кальция фосфат, магния стеарат, кремний коллоидный, тальк, натрия лаурисульфат, пропилпарабен, метилпарабен, краситель Понсо 4R.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Флюзака и варфарина увеличивается протромбиновое время.
При одновременном приеме Флюзака и пероральных сахароснижающих препаратов, относящихся к группе производных сульфанилмочевины (глибенкламида, хлорпропамида, толбутамида и глипизида) период их полувыведения увеличивается (необходимо учитывать риск развития гипогликемии).
При одновременном приеме Флюзака и фенитоина концентрация последнего существенно повышается (необходимо проводить мониторинг и индивидуальный подбор дозы).
Многократное применение гидрохлоротиазида может увеличить концентрацию Флюзака в плазме, что, однако, не требует изменения режима дозирования препарата Флюзак.
Применение Флюзака в дозировке 50-200 мг в сутки существенно не влияет на эффективность пероральных противозачаточных комбинированных препаратов.
При одновременном применении Флюзака и рифаммпицина может на 25% снижать AUC кривую (концентрация/время) и уменьшать на 20% длительность времени полувыведения флуконазола. Пациентам с указанной комбинацией препаратов необходимо принимать во внимание целесообразность увеличения дозировки Флюзака.

При назначении Флюзака пациентам, получающим высокие дозы теофиллина, или пациентам с высоким риском развития токсического эффекта теофиллина целесообразно контролировать появление симптомов передозировки теофиллина. При возникновении подобных симптомов необходимо изменить терапию.
Одновременный прием терфенадина с Флюзаком в суточной дозировке флуконазола 400 мг и выше противопоказан из-за возможности возникновения выраженной аритмии, которая обусловлена удлинением Q-T интервала. Лечение терфенадином в сочетании с Флюзаком в суточной дозировке флуконазола менее 400 мг необходимо проводить только под контролем врача.
Одновременный прием цизаприда и Флюзака может вызывать со стороны СС-системы побочные реакции, в т.ч. пароксизмы желудочковой тахикардии.
Пациенты, принимающие комбинацию Флюзака и зидавудина, нуждаются в наблюдении врача для раннего выявления побочных симптомов зидавудина.
Одновременный прием Флюзака с цизаприном, такролимусом, рифабутином, астемизолом и другими препаратами, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450, может вызвать увеличение концентрации указанных препаратов в плазме крови.
На всасывание флуконазола не оказывает существенного значения одновременный прием антацидов или циметидина.

Синонимы

Флуконазол, Дифлюкан, Дифлазон, Микосист, Флюкорик.
Смотрите также список аналогов препарата Флюзак.

Дополнительно

Под строгим наблюдением врача должны находиться пациенты, у которых во время терапии Флюзаком отмечаются нарушения показателей функций печени. При появлении клинических признаков развивающегося поражения печени Флюзак следует немедленно отменить.
Больные СПИДом склонны к возникновению тяжелейших кожных реакций при использовании многих лекарственных средств. При появлении у такого пациента высыпаний, предположительно обусловленных применением Флюзака, препарат целесообразно отменить.
При появлении кожных высыпаний у пациентов с системными (инвазивными) грибковыми инфекциями необходимо наблюдение врача, при возникновении полиморфной эритемы Флюзак следует отменить.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Флюзак пациентам с нарушениями функций почек.

Действующее вещество

Флуконазол