Тербинафин

Группы препарата:

• Противомикробные и противопаразитарные средства
•    Лекарственные средства для лечения грибковых заболеваний

Наименование

Тербинафин (Terbinafine)

Фармакологическое действие

Противогрибковое, фунгицидное средство. Проявляет фармакологическую активность практически ко всем грибковым агентам, поражающим человеческий организм.
В невысокой концентрации проявляет фунгицидный эффект по отношению к плесневым грибам, дерматофитам, определенным видам диморфных грибов. На дрожжевые грибы может действовать как фунгицидно, так и фунгистатически.
Терапевтический эффект обусловлен разрушающим действием на клеточную мембрану грибной клетки, а также специфическим ингибированием скваленоксидазы (фермента, играющего важную роль в нормальном функционировании клеточной мембраны).

Тербинафин вызывает остановку выработки эргостерина, недостаток которого в грибной клетке приводит к увеличению содержания в ней сквалена, что ведет к инактивации всех ферментных систем и гибели клетки.
Данное лекарственное средство быстро всасывается из ЖКТ. В печени частично метаболизируется («эффект первого прохождения»), поэтому биодоступность снижается до 40%. Состав пищи незначительно влияет на биодоступность Тербинафина, поэтому в коррекции дозы нет необходимости.
Максимум концентрации в крови - 1 мкг\м наступает через 2 часа после приема 250 мг препарата. В крови 99% препарата циркулирует в виде комплексов с белками плазмы.

Проявляет онихо- и эпидермотропность (наибольшее количество препарата накапливается в коже, волосах, ногтях и в подкожной клетчатке в концентрации, обеспечивающей оптимальный терапевтический эффект). Биотрансформируется в метаболиты, не проявляющие противогрибковую активность, затем большая часть экскретируется с мочой.
Явления кумуляции Тербенафина при его приеме не наблюдается. Препарат одинаково эффективен для всех групп пациентов, независимо от возраста, однако у людей с патологоческими изменениями функции печени или почек биотрансформация препарата может быть значительно замедлена, что ведет к более длительной циркуляции лекарственного средства в крови и повышению его концентрации в биожидкостях.
При местном применении очень незначительное количество препарата поступает в кровеносное русло (не более 5%).

Показания к применению

Тербинафин эффективен при заболеваниях, вызванных дерматофитами, плесневыми и дрожжеподобными грибами.
Тербенафин в таблетках назначается при грибковых заболеваниях, возбудителями которых являются дерматофиты рода Trichophyton (Т. tonsurans, Т. verrucosum, Т. Violaceum, Т. Mentagrophytes, Т. Rubrum), Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, грибы рода Candida (Candida albicans):
- микроспория;
- трихофития;
- кандидоз;
- онихомикоз;
- эпидермофития.

Таблетки Тербенафин целесообразно принимать при выраженности и распространенности симптомов. Следует отметить, что лечение разноцветного лишая таблетками Тебинафин неэффективно.

Крем (мазь) назначается при грибковых заболеваниях, вызванный представителями родов Trichophyton, Candida, Pityriasis, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis:
- кандидоз;
- разноцветный лишай;
- поражения кожи, вызванные дерматофитами.

Способ применения

Внутрь, по 250 мг один раз в день или по 125 мг 2 раза в день после приема пищи.
Местно крем наносят на пораженную область и участки вблизи нее в утреннее и\или вечернее время. Кожу предварительно необходимо очистить и подсушить. При кожных грибковых поражениях длительность курса лечения в среднем составляет 1-2 недели, при ногтевых поражениях – 3-6 месяцев. Детям дозировку определяет врач, учитывая массу тела.

Побочные действия

- Боль и тяжесть в эпигастральной области;
- агевзия (нарушения восприятия вкусовых ощущений);
- понижение аппетита;
- холестаз (застой желчи);
- аллергические реакции;
- диарея;
- тошнота;
- снижение содержания нейтрофилов и тромбоцитов в крови;
- при локальном нанесении возможна гиперемия и зуд, жжение участка, на который был нанесен препарат.

Противопоказания

- Индивидуальная непереносимость;
- беременность;
- лактация;
- детям до 2 лет;
- выраженная печеночная недостаточность;
- заболевания почек;
- различные формы опухолей (доброкачественные и злокачественные);
- нарушение обмена белков, жиров и углеводов;
- патологические изменения сосудов верхних и нижних конечностей.

Беременность

По классификации FDA относится к категории B. При изучении фармакологических свойств препарата на животных какого-либо отрицательного влияния на течение беременности и развитие плода не было выявлено. Однако необходимых клинических исследований на беременных и кормящих женщинах не проводилось.

Передозировка

При передозировке таблеток возможна диспепсия, головокружение, боли в эпигастральной области.
Лечение: лаваж желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Крем для наружного применения 1% 15 г в алюминиевых тубах.
Таблетки 250 мг по 7 и 10 штук в упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 20 градусов Цельсия, в недоступном для детей месте.

Состав

span class="prp_under">1 таблетка содержит:
Действующее вещество: тербинафина гидрохлорида – 281,0 мг (тербинафин – 250,0 мг).
Адьюванты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал,примеллоза, тальк, стеарат магния, аэросил.

100 г крема содержит:
Действующее вещество: тербинафина гидрохлорид - 1,0 г.
Адьюванты: вода очищенная, бензиловый спирт, дистиллированный грицерол, вазелин, кислота стеариновая, эмульгатор №1, триэтаноламин.

Лекарственное взаимодействие

Может оказывать влияние на клиренс препаратов, в метаболизме которых принимает участие система цитохром Р450 (оральные контрацептивы, Циклоспорин, Толбутамид).Подавляет биотрансформацию Н2-гистаминоблокаторов, увеличивая их концентрацию в плазме крови. Рифампицин в 2 раза увеличивает клиренс, а Терфенадин замедляет его выведение из организма.
У пациенток, принимающих Тербинафин и параллельно использующих оральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение регулярности менструального цикла.

Синонимы

Бинафин, Ламизил, Ламикан, Микотербин, Онихон, Тербизил, Тербинафин Пфайзер, Тербинафина гидрохлорид, Термикон, Тербифин, Миконорм, Фунготербин, Экзифин.
Смотрите также список аналогов препарата Тербинафин.

Дополнительно

При терапии онихомикоза в течение 6 недель не требуется удаление пластинок пораженных ногтей.

Действующее вещество

Тербинафин