Дифлазон

Группы препарата:

• Противомикробные и противопаразитарные средства
•    Лекарственные средства для лечения грибковых заболеваний

Наименование

Дифлазон (Diflazon)

Фармакологическое действие

Действующее вещество - флуконазол относится к синтетическим триазольным противогрибковым средствам. Флуконазол препятствует преобразованию ланостерола в эргостерол, который является основным компонентом клеточных мембран грибов. Имеет мощное фунгицидное действие и активен в отношении Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Coccidioides immitis, Trichophyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. Используется Дифлазон для лечения поверхностных и системных грибковых поражений.

После перорального применения флуконазол хорошо всасывается из пищеварительного тракта и распределяется во всех тканях и жидкостях организма, в том числе и в ликворе. Биодоступность препарата составляет 90%. Максимальная концентрация флуконазола после приема внутрь достигается в плазме крови через 0,5-1,5 часа. Период полувыведения препарата составляет 30 часов, что дает возможность использовать его один раз в сутки, а при лечении вагинального кандидоза однократно. Менее 5% препарата подвергается метаболизму в печени. Около 80% флуконазола не метаболизируется и выводится из организма почками в неизмененном виде, остаток выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

Показан к применению при системном кандидозе у пациентов с наличием и без нейтропении, в том числе при диссеминированном кандидозе (хронические формы), а также при других прогрессирующих формах кандидозной инфекции (инфекции эндокарда, брюшной полости, дыхательных и мочевых путей).
При грибковой инфекции кожи, особенно резистентной к проводимой местной терапии противогрибковыми средствами: микозах стоп, эпидерморфитиях паховой области, отрубевидном лишае, онихомикозах, кандидозах кожи.

При остром и рецидивирующем генитальном кандидозе: вагинальном кандидозе, кандидозном баланите, а также для снижения случаев рецидивов вагинального кандидоза.
При кандидозных поражениях слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода, при неинвазивном бронхолегочном кандидозе, кандидурии, при атрофическом кандидозе, связанном с ношением зубных протезов. При профилактике рецидивов орофарингеальной формы кандидоза у пациентов с пониженным иммунным статусом (ВИЧ, после трансплантации органов).
При профилактике грибковых инфекций у пациентов с злокачественными заболеваниями, которые склонны к таким инфекциям после химиотерапии или лучевой терапии.

При криптококковой инфекции различной локализации (легкие, кожа, в том числе при криптококковом менингите) как у больных с нормальным иммунологическим статусом, так и у пациентов с различными формами иммунных дефицитов (СПИД, после трансплантации органов).

Способ применения

Для лечения различных заболеваний в первый день необходимо назначать двойную дозу препарата. Суточная доза Дифлазона зависит от тяжести и характера заболевания. При переходе на пероралный способ применения Дифлазона с парентерального, дозу препарата менять нет надобности.

Дозировка для взрослых:
Доза при лечении вагинального кандидоза составляет 150 мг однократно.
При системном кандидозе в первые сутки доза составляет 400 мг Дифлазона. В последующие дни доза составляет от 200 до 400 мг в сутки. Длительность курса лечения определяется индивидуально и должен продолжаться еще не менее двух недель после исчезновения симптомов заболевания и получении отрицательной гемокультуры. Максимальная суточная доза при тяжелом течении системного кандидоза может составлять 800 мг Дифлазона.
При лечении кандидоза слизистых оболочек и кожи, в том числе у пациентов с ВИЧ и другими иммунодефицитными состояниями доза Дифлазона составляет 50-100 мг в сутки. Курс лечения от 1 до 3 недель определяется индивидуально. При лечении тяжелых кандидозных поражений кожи и слизистых оболочек курс лечения может составлять 30 дней с суточной дозой от 100 до 200 мг Дифлазона.
При лечении криптококкового менингита у пациентов больных СПИДом суточная доза в первый день составляет 400 мг, в последующие 200-400 мг Дифлазона в сутки. Курс лечения длиться 6-8 недель. Для поддерживающей терапии пациентов с криптококковым менингитом, больных СПИДом используют суточную дозу в 200 мг Дифлазона.

При лечении дерматомикозов тяжелого течения, резистентных к проведению местной терапии суточная доза составляет 50 мг или недельная 150 мг Дифлазона. При лечении отрубевидного лишая рекомендуемая доза составляет 50 мг в сутки в течение 2-4 недель. При лечении эпидермофитий – 50 мг в сутки, 6 недель.
Для профилактики кандидозной инфекции у пациентов перед лучевой или химиотерапией, перед трансплантацией стволовых клеток суточная доза Дифлазона составляет от 50 о 400 мг, и затем корректируется в зависимости от степени возникновения грибковой инфекции и уровня нейтропении у пациента.

Дозировка для детей:
Для детей в возрасте от 5 до 13 лет максимальная суточная доза Дифлазона не должна превышать 400 мг.
При лечении тяжелых форм кандидоза для детей с нормальной функцией почек суточная доза Дифлазона составляет 6-12 мг на 1 кг массы тела ребенка.
При профилактике грибковых инфекций, и для лечения поверхностного микоза суточная доза составляет от 3 до 6 мг на 1 кг массы тела ребенка.
При тяжелом течении грибковых инфекций, угрожающих жизни ребенка суточную дозу повышают до 12 мг на 1 кг массы тела ребенка.
Новорожденным в первые две недели жизни доза соответствует той, что и для старших детей, однако интервал между введениями должен быть не менее 72 часов.
Новорожденным от двух недель до месяца интервал между введениями Дифлазона составляет 48 часов.
Пациентам с почечной недостаточностью целесообразным будет снижение суточной дозы в зависимости от показателей клиренса креатинина.
После проведения гемодиализа необходимо одноразовое дополнительное введение Дифлазона в дозе от 50 до 200 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, расстройство кишечника, изменение вкуса, боль в животе,
Очень редко встречается нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз.
Со стороны нервной системы побочные действия Дифлазона проявляются головной болью, головокружением, судорогами.
Со стороны системы крови: у больных с тяжелыми микозными поражениями отмечаются гематологические изменения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, полиморфная эритема, эпидермальный некролиз, бронхиальная астма, ангионевротический отек, анафилактический шок, требуют немедленной отмены препарата и соответствующего лечения.
Прочие: редко - алопеция, нарушение функции почек, гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, нарушения сердечного ритма.

Противопоказания

Применение Дифлазона противопоказано при повышенной чувствительности к флуконазолу или триазольным соединениям, схожим с ним по химической структуре.
Противопоказан совместный прием Дифлазона и терфенадина, цизаприда, астемизола или других препаратов увеличивающих риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.
Противопоказано применение Дифлазона детям до 6 месяцев, кроме тяжелых, угрожающих жизни случаев грибковых инфекций.

Беременность

Дифлазон противопоказан при беременности кроме тяжелых, угрожающих жизни случаев грибковых инфекций.
Флуконазол проникает в грудное молоко, поэтому применение его в период лактации нежелательно.

Передозировка

Прием препарата в дозах значительно превышающих максимально допустимые, может сопровождаться тошнотой, рвотой, диареей, в тяжелых случаях судорогами. В таких случаях рекомендуется больному вызвать рвоту и провести промывание желудка в течение 2 часов после приема препарата. Так как флуконазол выводится почками, форсированный диурез значительно снижает концентрацию препарата. В случаях тяжелой передозировки снизить концентрацию флуконазола может гемодиализ.

Форма выпуска

span class="prp_under">Капсулы по 50 мг № 7: капсулы белого цвета с крышечкой светло-голубого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
Капсулы по 100 мг № 28: капсулы белого цвета с крышечкой голубого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
Капсулы по 150 мг №1, №2, №4: капсулы и крышечка светло-голубого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
Капсулы по 200 мг № 7, № 20: капсулы белого цвета с крышечкой темно-фиолетового цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
Раствор для инфузий, по 100 мл (2 мг/мл) во флаконах №1.

Условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей при температуре до 30 градусов Цельсия.

Состав

1 капсула содержит 50, 100, 150 или 200 мг флуконазола.
1 мл раствора для инфузий содержит 2 мг флуконазола.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан совместный прием дифлазона и терфенадина, цизаприда, астемизола или других препаратов увеличивающих риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.
Одновременный прием флуконазола и варфарина повышает протромбиновый индекс.
Совместное применение флуконазола и рифампицина ускоряет метаболизм флуконазола, что требует приема дополнительной дозы препарата.

Флуконазол удлиняет период полувыведения гипогликемических препаратов. Совместное их назначение возможно в случае постоянного контроля сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом, во избежание развития гипогликемии.
Совместное применение флуконазола и циклоспорина у пациентов перенесших трансплантацию почки, может повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Поэтому таким пациентам необходимо контролировать концентрацию циклоспорина при совместном приеме этих препаратов.

Синонимы

Дифлюкан, Флуконазол, Микосист, Дифлюзол, Микофлюкан, Проканазол, Флюкозан, Флюкомицид, Флюкорик, Нофунг, Флунол, Флуконорм, Фунголон, Медофлюкон, Флюконазол КФ, Флуконазол Верте, Флусенил, Микомакс, Флюкорал, Флюкостат, Форкан, Флюкозид, Цискан, Фуцис.
Смотрите также список аналогов препарата Дифлазон.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">