Тулозин
Группы препарата:
Наименование
Тулозин (Tulosin)
Фармакологическое действие
p>Тулозин – лекарственный препарат, применяемый для уменьшения функциональных нарушений нижних отделов мочевыделительной системы при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Тулозин содержит конкурентный и селективный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов – тамсулозин. Тамсулозин оказывает влияние на альфа1-адренорецепторы, расположенные в гладкомышечном слое предстательной железы, простатической части уретры, а также шейки мочевого пузыря. Блокада данных рецепторов приводит к уменьшению тонуса гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и предстательной железы, вследствие чего отмечается улучшение оттока мочи.
При приеме тамсулозина также отмечается уменьшение раздражения и обструкции, которые связаны с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, что проявляется уменьшением выраженности таких симптомов, как сложности в начале мочеиспускания, выделение мочи по окончанию мочеиспускания, слабая струя мочи, ощущение неполного опустошения мочевого пузыря, а также увеличенная частота позывов к мочеиспусканию ночью и недержание мочи.
Терапевтический эффект тамсулозина достигает максимума на 2 неделе терапии и сохраняется при долгосрочном лечении. Применение тамсулозина позволяет избежать хирургического вмешательства и катетеризации или значительно отсрочить их проведение.
Помимо влияния на гладкомышечный слой предстательной железы, простатической части уретры и шейки мочевого пузыря, тамсулозин также оказывает влияние на гладкомышечный слой сосудов, вследствие чего при приеме капсул Тулозин возможно снижение показателей артериального давления. В большинстве случаев тамсулозин не приводил к клинически значимому уменьшению артериального давления.
Фармакокинетика
После приема перорально тамсулозин хорошо абсорбируется. Биодоступность тамсулозина при приеме внутрь достигает 100%. Капсулы Тулозин имеют модифицированное высвобождение активного вещества и при приеме в одно и то же время дня позволяют поддерживать стабильные уровни тамсулозина на протяжении суток.
Прием капсулы сразу после пищи несколько снижает абсорбцию тамсулозина в ЖКТ.
Препарат Тулозин обладает линейной фармакокинетикой в коридоре терапевтических доз.
При однократном приеме тамсулозина в форме пролонгированных капсул пиковый уровень активного вещества в сыворотке отмечается через 6 часов в равновесном состоянии (равновесные концентрации тамсулозина достигаются на 5 день ежедневного приема капсул Тулозин).
Пиковые сывороточные уровни при постоянной терапии тамсулозином превышают таковые при однократном приеме приблизительно на 65%. Данные о пиковых уровнях тамсулозина получены в ходе исследования препарата у пациентов от 65 лет, у молодых пациентов не ожидается значительного изменения фармакокинетики препарата Тулозин.
В плазме крови порядка 99% принятой дозы находится в связанном альбуминами состоянии, объем распределения тамсулозина составляет порядка 0,2 л/кг.
Активный компонент частично метаболизируется в процессе первого прохождения сквозь печень. Биотрансформация тамсулозина проходит медленно, большая часть принятой дозы в сыворотке крови находится в неизменном виде.
Тулозин метаболизируется преимущественно в печени, в ходе исследования на животных не было зарегистрировано клинически значимого влияния тамсулозина на активность микросомальных ферментов печени. Учитывая незначительную степень метаболизма тамсулозина, пациентами с недостаточностью печени не требуется изменение дозы тамсулозина.
В ходе исследований не было выявлено производных тамсулозина, обладающих большей фармакологической активностью, чем неизменное вещество.
Экскретируется тамсулозин преимущественно мочевыделительной системой, порядка 9% активного вещества при приеме капсул с медленным высвобождением выводится в неизменном виде.
После приема однократно время полувыведения тамсулозина составляло порядка 10 часов, при длительной терапии (после достижения равновесных уровней) время полувыведения увеличивалось до 13 часов. Не отмечено значительного влияния нарушений функций почек легкой и умеренной тяжести на фармакокинетический профиль тамсулозина.
Показания к применению
p>Тулозин применяют в терапии пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы с выраженными функциональными нарушениями со стороны нижних отделов мочевыделительной системы.
Способ применения
p>Тулозин принимают перорально. Капсулы важно принимать целиком, при нарушении целостности оболочки капсулы изменяется фармакокинетический профиль препарата Тулозин. Дозу препарата и продолжительность терапии определяет специалист, учитывая выраженность симптомов и реакцию на препарат.
У большинства пациентов положительная динамика наблюдается при приеме 1 капсулы Тулозин в сутки. Для достижения оптимального эффекта следует принимать капсулы Тулозин в одно и то же время суток.
Побочные действия
p>На фоне терапии капсулами Тулозин у пациентов возможно появление следующих нежелательных явлений:
- ЦНС: сонливость, головокружение, потеря сознания, головная боль, нарушения остроты зрения, астения.
- ССС: постуральная и ортостатическая гипотензия, чувство сердцебиения.
- Дыхательная система: ринит.
- ЖКТ: рвота, нарушения стула, тошнота.
- Репродуктивная система: ретроградная эякуляция. В единичных ситуациях на фоне лечения капсулами Тулозин регистрировалось развитие приапизма.
При приеме тамсулозина у некоторых пациентов возможно появление проявлений аллергического характера в форме сыпи, зуда, отека Квинке, крапивницы и синдрома Стивенса – Джонсона.
В ходе постмаркетинговых исследований были получены сообщения о развитии аритмии, тахикардии, фибрилляции предсердий и одышки. Прямая связь данных эффектов с приемом тамсулозина не установлена, однако исключать риск их развития при терапии капсулами Тулозин нельзя.
В ходе исследований были описаны случаи нестабильности радужной оболочки при проведении оперативных вмешательств по поводу катаракты.
Противопоказания
p>Тулозин противопоказан пациентам с непереносимостью тамсулозина гидрохлорида (включая больных, в анамнезе которых присутствуют указания на появление ангионевротического отека при приеме тамсулозина) и вспомогательных компонентов капсул.
Капсулы Тулозин противопоказаны пациентам с ортостатической гипотензией, а также склонностью к развитию ортостатических реакций.
Тулозин не используют в терапии пациентов с выраженной недостаточностью функции гепатобилиарной системы.
Беременность
p>Тулозин применяют исключительно для лечения мужчин.
Передозировка
p>В ходе клинических и постмаркетинговых исследований не было описано случаев острой интоксикации тамсулозином. При приеме завышенных доз препарата Тулозин возможно развитие артериальной гипотензии.
Для снижения абсорбции тамсулозина на протяжении 30 минут после приема капсулы возможно проведение промывания желудка. Также с целью снижения абсорбции активного вещества возможно назначение осмотических слабительных препаратов.
При возникновении артериальной гипотензии показано проведение поддерживающей терапии, которая направлена на нормализацию функции сердечно-сосудистой системы, в том числе проводят инфузионное введение препаратов для увеличения объема циркулирующей жидкости. При необходимости возможно введение вазопрессорных препаратов. При артериальной гипотензии больному следует принять горизонтальное положение и слегка приподнять ноги.
При передозировке тамсулозина необходимо мониторить функцию почек и общее состояние пациента.
Проведение гемодиализа при передозировке препарата Тулозин неэффективно (тамсулозин в значительной степени связывается с белками сыворотки).
Форма выпуска
p>Капсулы пролонгированные Тулозин по 10 штук в ячейковых контурных блистерах, в картонных пачках по 1 или 3 блистера.
Условия хранения
p>Тулозин хранят вне доступа детей при комнатной температуре.
Срок годности – 5 лет.
Состав
p>1 капсула препарата Тулозин содержит:
Тамсулозина гидрохлорида – 0,4 мг;
Прочие компоненты: стеарат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, метакрилатного сополимера дисперсия, триэтилцитрат, полисорбат, тальк, желатин, хинолиновый желтый, индигокармин, титана диоксид.
Лекарственное взаимодействие
p>Не отмечено клинически значимого взаимодействия тамсулозина с эналаприлом, атенололом, теофиллином и нифедипином.
При сочетанном приеме с циметидином отмечается увеличение уровней тамсулозина в сыворотке крови (данные изменения не имеют клинического значения, уровни тамсулозина при сочетанном приеме с циметидином находятся в пределах нормы).
Фуросемид при сочетанном приеме с препаратом Тулозин незначительно снижает сывороточные уровни тамсулозина (коррекция дозы препарата Тулозин при приеме терапевтических доз фуросемида не требуется).
In vitro не отмечалось изменения свободной фракции тамсулозина при сочетанном приеме с диазепамом, диклофенаком, амитриптилином, трихлорметиазидом, варфарином, симвастатином и глибенкламидом. Также in vitro не отмечалось изменений свободных фракций диазепама, хлормадинона, трихлорметиазида и пропранолола при сочетанном приеме с препаратом Тулозин.
Диклофенак и варфарин при сочетанном приеме с препаратом Тулозин могут повышать скорость экскреции тамсулозина.
Возможно усиление эффекта гипотензивных препаратов при их сочетанном приеме с тамсулозином.
Не следует назначать более 0,4 мг тамсулозина пациентам, которые получают препараты, значительно снижающие активность CYP3 A4 и CYP2 D6 – например, кетоконазол и пароксетин.
Синонимы
p>Гиперпрост, Омник Окас, Омник, Омсулозин, Профлосин, Сонизин, Тамсулозин, Таниз-К, Фокусин.
Смотрите также список аналогов препарата Тулозин.
Дополнительно
p>У некоторых пациентов, получавших тамсулозин, во время оперативных вмешательств по поводу удаления катаракты отмечалось появление синдрома суженного зрачка, который связан с блокированием альфа1-адренорецепторов. Пациентам, которым необходимо оперативное вмешательство по поводу удаления катаракты, следует прекратить прием тамсулозина и перейти на прием альтернативных препаратов не позднее, чем за 14 дней до планируемого оперативного вмешательства. Отдельные клинические исследования показывают, что отмена тамсулозина перед офтальмологическими оперативными вмешательствами нецелесообразна, таким образом, точные сроки и целесообразность отмены препарата Тулозин перед хирургическим удалением катаракты точно не установлены. Пациенты, получающие тамсулозин, а также получавшие его на протяжении последнего месяца, должны информировать офтальмолога об этом (в связи с риском нестабильности радужной оболочки).
Альфа-адреноблокаторы, в том числе тамсулозин, у некоторых пациентов могут приводить к уменьшению артериального давления и связанной с этим потерей сознания. В случае если у пациента отмечается развитие ортостатических реакций, в частности головокружения и слабости при смене положения тела, необходимо сообщить об этом специалисту, в случае сильного головокружения следует принять горизонтальное положение и подождать до полного прекращения головокружения.
Перед назначением препарата Тулозин следует исключить другие заболевания, симптоматика которых схожа с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. До начала терапии необходимо провести пальпацию предстательной железы, а также определить уровень специфического антигена предстательной железы (также следует контролировать уровень специфического антигена на фоне терапии тамсулозином).
Достаточного клинического опыта применения тамсулозина у пациентов с выраженными изменениями функции почек нет, таким пациентам следует назначать препарат Тулозин с осторожностью.
У некоторых больных отмечалось развитие отека Квинке на фоне приема препарата Тулозин. При появлении первых симптомов ангионевротического отека следует прекратить прием тамсулозина и обратиться к специалисту. Пациенты должны находиться под наблюдением медицинского персонала до полного исчезновения симптомов анафилактоидной реакции.
Данных о влиянии тамсулозина на способность управлять небезопасными устройствами нет. Учитывая возможность развития головокружения и ортостатических реакций во время терапии тамсулозином, рекомендуется избегать деятельности, для которой требуется высокая скорость психомоторных реакций.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">
Действующее вещество
Тамсулозин
АТХ
G04C A02
Производитель
Egis Pharmaceutical
Дополнительная информация о производителе
p>Страна-производитель – Венгрия.